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腫瘤細胞的多藥耐藥性（MDR）是造成多數臨床治療腫瘤失敗的主要原因，因此，尋找合適的MDR逆轉劑是腫瘤治療急需解決的主要問題之一。甲酰阿地咪為本課題組在合成具有四氫吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然產物乙酰阿地咪時發現的天然產物衍生物，其生物活性研究表明，甲酰阿地咪及其藥學上可接受的鹽作為化療增敏劑與其它抗腫瘤藥物如阿霉素、長春新堿等聯用，可表現出高于天然產物乙酰阿地咪的逆轉活性，是具有重要臨床應用前景的藥物候選物。該項目發展了一種迄今為止最為高效且具有工業化生產潛力的甲酰阿地咪的合成新方法，從色氨酸衍生物出發，僅需9步就能以30%的總收率完成甲酰阿地咪的全合成，同時，通過該方法可以11步20%的收率完成天然產物乙酰阿地咪的合成，較此前報道的方法有了顯著改善（Danishefsky小組：10步，10%的收率；Kawasaki小組：12步，10%的總收率；本課題組發展的一代合成方法：20步，2%的總收率），為該藥物候選物后繼的臨床前研究奠定了堅實的物質基礎。此外，我們還發現了一種基于銀促進的傅克反應來高效構建C3α-位為不同類型芳基取代的四氫吡咯并吲哚骨架的新方法，并獲得了幾個對多種腫瘤細胞都表現出微摩爾級別活性的藥物先導化合物。

在徐晶課題組的系列研究中，團隊均以含季碳雙環二酮前體為出發點，利用快速骨架構建和高選擇性化學反應為核心策略，高效地完成了多個相當具有挑戰性的復雜虎皮楠生物堿的全合成。在虎皮楠生物堿Dapholdhamine B的全合成研究當中，徐晶課題組意外發現了一個1,5-氫遷移反應，并由此設計了Caldaphnidine O的一個高效自由基

項目簡介： C  r  2AlC  是一種層狀化合物，既具有金屬導電、導熱、便于機械加工的優良性能， 也具有陶瓷耐高溫氧化、高溫強度高的特點，     還具有類似于石

本發明公開了一種用于甘油氧化合成二羥基丙酮的固體催化劑，屬于催化和精細有機化工技術領域。本發明采用鉍鹽、有機前驅體、氮源通過機械混合?焙燒的方法制備出一種鉍修飾多孔碳載體，再負載貴金屬，得到固體催化劑，本發的優點在于，催化劑制備方法簡便易于操作，生產成本低廉，甘油轉化率(>90％)和甘油選擇性高(>90％)，反應體系反應條件溫和，且催化劑可回收和重復使用，可望成為極具競爭力的甘油轉化合成二羥基丙酮的工業化生產路線。

水凝膠是交聯高聚物在水中溶脹所形成的體系，它在工農業生產、日常生活及醫療領域具有廣泛的應用。例如在醫用材料領域可以用于藥物緩釋載體、組織工程材料、栓塞微球、皮膚傷口敷料、手術防粘劑、降溫冰袋等用途。合成所用原料是天然產物，例如海藻酸鈉、透明質酸、殼聚糖、纖維素及改性淀粉等，也可以用小分子單體進行合成。 本團隊長期進行水凝膠的研究和產品開發，合成了各種類型的水凝膠。我們可以根據用戶實際需要進行各類水凝膠產品的設計和制備，優化合成工藝，解決用戶在制備和使用水凝膠過程中碰到的技術問題，對產品性能和質量進行控制，滿足用戶的要求。 技術特點：經濟技術指標與應用效果：用天然材料制備水凝膠，產物具有優異的生物相容性和降解性，成本低廉，產品附加值高。 創新要點：采用了現代先進合成方法、包括納米材料制備技術，所得水凝膠產品具有優異的環境響應性和適宜的力學性能及熱性能。 效益分析：醫用材料具有巨大的市場，本項目投資與規模：可根據用戶需要確定。 合作方式：技術開發；提供技術服務。

產品詳細介紹 1.產品由底座、立桿、帶刻度演示盤、帶臂動滑輪、帶臂定滑輪、彈簧秤、支架等組成； 2.產品可做用彈簧秤配合滑輪實驗和全滑輪實驗。動滑輪通過旋轉軌道轉動，操作簡便，實用性強。滑輪采用軸承轉動，力矩小，實驗誤差極小。 3.立式結構，可見度好，滑輪軸采用軸承轉動，啟動矩極小，實驗誤差極小 4.用彈簧秤和全滑輪兩種實驗方法，可轉動滑輪通過軌道轉動，操作簡便； 5.省級檢測合格報告。

高效脂肪酶催化制備脂溶性維生素關鍵技術及產業化

羥喜樹堿 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中國特有珙桐科旱蓮屬落葉植物喜樹( Camptotheca acuminata) 中含有的一種生物堿，在同類抗腫瘤單體中抗癌作用最強。HCPT 可以選擇抑制 DNA 拓撲異構酶 I 的活性，干擾拓撲異構酶催化的 DNA 切斷鏈接反應，使酶與 DNA 斷鏈復合物穩定，并抑制切口處的重新接合，因此具有導致 DNA 斷鏈、干擾 DNA 復制的作用，即具有抗腫瘤的作用。臨床主要用于肝癌、頭頸部腫瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羥基喜樹堿特殊的理化性質：水不溶，脂難溶，內酯環結構不穩定等因素，使得目前臨床應用 HCPT 的半衰期短，療效不夠理想。已上市使用的 HCPT 水針劑及粉針劑，均是將其在堿性 pH 下水解開環制備成鹽來增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜樹堿類藥物的內酯結構是它們作用于靶酶的必要結構，所以 HCPT 羧酸鹽型與內酯型相比，活性顯著降低，毒性增大。另一方面，生物藥劑學研究表明，HCPT 半衰期短，作用維持時間較短，而增加劑量勢必會增加與劑量成正比的毒性反應。此外，與其他抗癌藥物相似，HCPT 對腫瘤細胞與正常細胞的殺傷力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型給藥系統具有重要的意義。 脂質納米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成類脂如三酰甘油等為載體材料, 將藥物包裹或內嵌于類脂核中, 制成粒徑約為50—1000nm 的膠粒給藥系統。除一般微粒載體的靶向特性外，LN還有其它特點：一是采用生理相容性好、毒性低的類脂材料為載體，其對人體的毒副作用很低；二是可采用已有成熟工藝的高壓均質法進行工業化生產。LN 的水分散系統可以進行高壓滅菌，具有長期的物理化學穩定性。因此，LN很適合作為抗癌藥物的靶向給藥載體。 本項目利用磷脂與羥喜樹堿有較好親和性、可形成復合物的性質，以適量磷脂和大豆油為載體材料，制備載藥量高、穩定性好的羥喜樹堿脂質納米粒，希望通過納米粒的被動靶向性聚集于肝臟，提高對肝腫瘤的治療效果。目前已經完成制備工藝、質量標準、穩定性研究、藥效學研究、非臨床藥代動力學和體內分布研究和安全性評價，整理撰寫好申報資料，即將申報。 通過多批樣品放大試驗結果表明，羥喜樹堿脂質納米粒的制備工藝簡便易行，在現有的脂肪乳生產線上再增加部分設備就完全可以生產出來。其生產成本遠遠低于脂質體的制備。 動物藥效學實驗表明：注射用羥喜樹堿脂質納米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有劑量依賴性的抗腫瘤作用。在3.0 mg/kg相同劑量下，注射用羥喜樹堿脂質納米粒的抗腫瘤作用明顯強于羥喜樹堿注射液（P < 0.01）；而1.0 mg/kg注射用羥喜樹堿脂質納米粒組的抑瘤率與3.0 mg/kg羥喜樹堿注射液組沒有統計學差異（P >0.05）。同時，病理組織學檢查顯示，羥喜樹堿納米脂質體組的腫瘤組織以中度壞死為主，其壞死率顯著大于羥喜樹堿注射液組。其結果提示，羥喜樹堿納米脂質體的抗腫瘤活性較羥喜樹堿注射液有顯著提高。 靶向性試驗結果表明，與羥喜樹堿注射液比較，注射用羥喜樹堿脂質納米粒對肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位腫瘤靶向性。

本發明公開了一種經疏水性處理的高效泡沫金屬蒸汽冷凝器，包括內管、外管，外層泡沫金屬和內層泡沫金屬；所述內管供蒸汽流通，外管供冷卻液流通，內管內壁填充有兩層通孔泡沫金屬結構，近內管內壁的所述外層泡沫金屬，使用正十二硫醇分子基團自組裝技術、或表面氧化和化學修飾相結合的方法實現疏水表面改性，所述外層泡沫金屬孔隙當量直徑與內層泡沫金屬孔隙當量直徑比值為：１．２?１．６，所述外層泡沫金屬層上設置有螺旋輸水槽道或直線輸水槽道。本發明活性流動的冷凝液粘性底層能夠將近內壁面的不凝性氣體快速排出，大大減小了近壁面傳熱