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一種蛇孢假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 及其應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種蛇孢假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 及其應(yīng)用，屬于基因工程領(lǐng)域。該蛇孢 假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 來(lái)源于焦曲霉 094102，其基因序列、cDNA 序列和編碼的 AuOS 蛋 白的氨基酸序列分別如 SEQ?ID?NO.1-3 所示。AuOS 蛋白具有催化底物鏈長(zhǎng)延伸和結(jié)構(gòu)環(huán)化的功能，該 蛋白能以 DMAPP、GPP、FPP 和
武漢大學(xué)
2021-04-14
旦大學(xué).jpg){kind=logo}
一種靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和應(yīng)用，涉及藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明首次提供了一種利用SuFEx反應(yīng)構(gòu)建蛋白水解靶向嵌合體以及其它雙功能分子的方法；本發(fā)明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟類似物作為p300/CBP蛋白配體，并通過(guò)SuFEx反應(yīng)與預(yù)先引入以不同長(zhǎng)度的烷烴作為連接臂的E3泛素連接酶配體5?OH和4?OH沙利度胺進(jìn)行連接，制備了兩個(gè)系列12個(gè)PROTACs分子；本發(fā)明設(shè)計(jì)的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌細(xì)胞中濃度依賴性地降解p300/CBP蛋白；這些PROTACs分子表現(xiàn)出了較好的抗腫瘤效果，在腫瘤的診斷及治療方面有廣闊的應(yīng)用前景。
復(fù)旦大學(xué)
2021-01-12
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半焦負(fù)載型催化劑制備及其在CO2光催化合成甲醇過(guò)程的應(yīng)用
本項(xiàng)目以陜西榆林及內(nèi)蒙地區(qū)生產(chǎn)的半焦焦粉為原料，通過(guò)高溫催化處理以實(shí)現(xiàn)半焦焦粉的有序化、多孔化和功能化改性；進(jìn)而將改性半焦焦粉作為催化劑應(yīng)用在 CO 2 光催化反應(yīng)過(guò)程中。本項(xiàng)目通過(guò)考察改性半焦對(duì) CO 2 光催化轉(zhuǎn)化產(chǎn)物組成和產(chǎn)率的影響，揭示不同溫度、不同催化劑對(duì)半焦結(jié)構(gòu)的調(diào)控規(guī)律及作用機(jī)制；進(jìn)而揭示改性半焦作為催化劑在 CO 2 光催化轉(zhuǎn)化過(guò)程中的作用機(jī)理及轉(zhuǎn)化機(jī)制，以期探尋半焦焦粉應(yīng)用的新途徑及 CO 2 轉(zhuǎn)化的新技術(shù)。
西安科技大學(xué)
2021-04-11
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種3-苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法
本發(fā)明提出一種3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，能夠直接利用香豆素類化合物與苯亞磺酸鈉類化合物為原料合成3?苯磺酰類香豆素類化合物。該技術(shù)方案包括向反應(yīng)瓶中分別加入香豆素類化合物和苯亞磺酸鈉類化合物，在碘和二甲基亞砜作用下，于55℃?70℃溫度下反應(yīng)8?10小時(shí)；待反應(yīng)結(jié)束后，進(jìn)行色譜分離，得到3?苯磺酰類香豆素類化合物。本發(fā)明能夠應(yīng)用于3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成中，該
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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利用植物來(lái)源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫(yī) 藥價(jià)值的糖苷或糖酯
本項(xiàng)目涉及來(lái)源于植物的 100 多種糖基轉(zhuǎn)移酶的應(yīng)用，尤其涉及這些植物 酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫(yī)藥中間體合成過(guò)程中的應(yīng)用，屬于生物制藥的酶 催化合成領(lǐng)域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫(yī)藥成分或其中間 體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來(lái)霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉 糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們?cè)?抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價(jià)值。 在醫(yī)藥工業(yè)或化學(xué)工業(yè)，要想獲得某種化合物的糖苷主要有兩種途徑：從 生物體中提取和化學(xué)合成。由于在生物體中這些天然產(chǎn)物含量很低，因此提取 量非常有限，純度難以保證，并且提取過(guò)程復(fù)雜。如果用化學(xué)方法合成，又存 在過(guò)程復(fù)雜、成本高、環(huán)境污染等缺點(diǎn)。相比之下，利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物則具有效率高、成本低、環(huán)境清潔等優(yōu)點(diǎn)。本項(xiàng)目將提供來(lái)源于 植物的 100 多種糖基轉(zhuǎn)移酶，這些酶的催化特性各不相同，可利用它們催化合 成多種多樣的不同化合物的糖苷和糖酯，具有催化效率高，專一性強(qiáng)，方便使 用，資源創(chuàng)新等特點(diǎn)。本技術(shù)為利用酶催化方法合成重要的藥物、藥物中間體 提供了可行的途徑，為創(chuàng)新藥物和新藥篩選提供了關(guān)鍵技術(shù)支撐，將帶來(lái)巨大 的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。
山東大學(xué)
2021-04-13
利用植物來(lái)源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫(yī)藥價(jià)值的糖苷或糖酯
本項(xiàng)目涉及來(lái)源于植物的100多種糖基轉(zhuǎn)移酶的應(yīng)用，尤其涉及這些植物酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫(yī)藥中間體合成過(guò)程中的應(yīng)用，屬于生物制藥的酶催化合成領(lǐng)域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫(yī)藥成分或其中間體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來(lái)霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們?cè)诳鼓[瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價(jià)值。在醫(yī)藥工業(yè)或化學(xué)工業(yè)，要想獲得某種化合物的糖苷主要有
山東大學(xué)
2021-04-14
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聯(lián)吡啶、聯(lián)喹啉和聯(lián)異喹啉類化合物的經(jīng)濟(jì)、高效、綠色的合成方法
對(duì)稱的缺電子氮雜環(huán)芳香化合物二聚體是重要的藥物結(jié)構(gòu)，有的本身就具有重要的生理活性，同時(shí)是各種有機(jī)材料的骨架結(jié)構(gòu)，還被廣泛用于生物分子的標(biāo)記和分析，也可以用作配體與金屬絡(luò)合催化多種化學(xué)反應(yīng)，是一類重要的具有重大市場(chǎng)前景的系列化合物，但是報(bào)道的合成方法稀少，較常見(jiàn)的就是溴代的這類化合物在昂貴而對(duì)環(huán)境有危害的過(guò)渡金屬催化下的Ullmann偶聯(lián)反應(yīng)，其缺點(diǎn)是：（1）原材料價(jià)格昂貴，不容易獲得；（2）過(guò)渡金屬昂貴、有毒、從反應(yīng)產(chǎn)物中很難除去，在醫(yī)藥和材料工業(yè)中的應(yīng)用受到巨大的限制；（3）產(chǎn)率低。因而還沒(méi)有有效的規(guī)模化生產(chǎn)工藝，市場(chǎng)上銷售的極少量產(chǎn)品價(jià)格極端昂貴。
蘭州大學(xué)
2021-01-12
濟(jì)南義清堂科技成果轉(zhuǎn)化合伙企業(yè)（有限合伙）
公司為科研成果轉(zhuǎn)化企業(yè)，對(duì)接科研團(tuán)隊(duì)的技術(shù)落地，提供科研技術(shù)到產(chǎn)品商業(yè)化的全周期解決方案。公司人員均為中醫(yī)藥院校畢業(yè)，擁有高校研發(fā)平臺(tái)資源和校外合作藥廠生產(chǎn)配套資源，其中技術(shù)總監(jiān)擁有超過(guò)十五年中藥和化藥一線研發(fā)及生產(chǎn)經(jīng)驗(yàn)。核心工作為將科研技術(shù)對(duì)接生產(chǎn)企業(yè)，實(shí)現(xiàn)技術(shù)小試中試放大產(chǎn)業(yè)化落地，并擇優(yōu)遴選，對(duì)技術(shù)進(jìn)行二次開發(fā)，積累了一系列具有較高市場(chǎng)價(jià)值的項(xiàng)目成果進(jìn)行推廣轉(zhuǎn)化。
濟(jì)南義清堂科技成果轉(zhuǎn)化合伙企業(yè)（有限合伙）
2025-01-07
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芳香化合物催化加氫制備環(huán)己基化合物的方法
本發(fā)明公開了一種芳香化合物催化加氫制備環(huán)己基化合物的方法，包括：將芳香化合物、溶劑和氮摻雜的介孔碳負(fù)載的納米金屬催化劑置于加氫反應(yīng)容器中，反應(yīng)容器內(nèi)氫氣壓力為0.1Mpa～10MPa，反應(yīng)溫度為30～250℃，催化加氫完成，得到環(huán)己基化合物。本發(fā)明采用氮摻雜的介孔碳負(fù)載的納米金屬催化劑，催化活性高，且環(huán)己基化合物的選擇性均在97％以上，且反應(yīng)條件容易控制，后處理簡(jiǎn)單，適于工業(yè)化生產(chǎn)。
浙江大學(xué)
2021-04-11
一種基于三嗪類化合物的金屬主鏈高分子及其合成方法
本發(fā)明屬于高分子材料合成技術(shù)領(lǐng)域，具體為一種基于三嗪類化合物的金屬主鏈高分子及其合成方法。本發(fā)明借助三嗪類化合物高效的反應(yīng)活性、優(yōu)異的配位能力以及有效的電子調(diào)控特性，實(shí)現(xiàn)輔助配體框架的高效精準(zhǔn)合成；然后，利用配體輔助合成策略，以配體作為模板在加熱條件下與金屬離子化合物進(jìn)行配位反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)金屬離子的有序聚合，最終合成出分子量為11.14 KDa的三嗪類鎳金屬主鏈高分子。本發(fā)明首次合成出分子量達(dá)到一萬(wàn)閾值的金屬主鏈高分子，具有分子結(jié)構(gòu)精準(zhǔn)可控、金屬?金屬鍵相互作用力強(qiáng)的優(yōu)點(diǎn)，同時(shí)，分子量的提升為金屬主鏈高分子帶來(lái)吸收可見(jiàn)光的能力、半導(dǎo)體的電學(xué)帶隙以及溶液加工性，推動(dòng)金屬主鏈高分子材料的合成技術(shù)進(jìn)一步發(fā)展。
復(fù)旦大學(xué)
2021-01-12