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一種抗結核化合物及其合成方法與應用
結核病是由結核桿菌引起的感染性疾病，每年造成約1000萬人的新感染和180萬人死亡，在經濟欠發達的國家尤為嚴重。結核病的經濟負擔每年約為120億美元。此外，耐多藥和廣泛耐藥結核病現在每年導致約25萬人死亡。在過去的40年里，只有兩種新藥，貝達喹啉（bedaquiline）和迪拉馬尼（delamanid）分別被FDA和EMA批準用于治療耐多藥結核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗結核候選藥物。本項目涉及提供一種碳-芳基糖苷類抗結核化合物。所述化合物對結核桿菌展現出很好的抑制活性。還提供涉及一種抗結核化合物的合成方法，該方法采用化學全合成路線，這種匯聚式的合成路線可應用于類似結構化合物及相關衍生物的化學合成，為新型抗結核藥物開辟了廣闊發展空間。
具體地：
1） 通過藥物化學手段發現了一種強效的對抗耐多藥結核桿菌的天然產物衍生物，比起原始天然產物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌濃度MIC=0.08 mg/mL）。對多個臨床分離的多藥耐藥結核桿菌細胞株展現出優越的抑制活性，并提示這類化合物很有可能具有全新的生物作用機制?？勺鳛橄葘Щ衔镅邪l新型抗結核病藥物。
2）該類化合物的合成工藝上，開發了路線簡潔、高效的抗結核化合物合成方法，只利用了10步化學轉化就實現了三個復雜天然產物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克級”全合成，比起已報道的合成路線（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用匯聚式的合成方法，利于進一步衍生。
圖1：高效合成工藝總覽
北京大學
2023-03-20
一種高效催化合成喹啉類衍生物的方法
（專利號：ZL 201410460926.9） 簡介：本發明公開了一種高效催化合成喹啉類衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中活潑α-甲基或亞甲基羰基化合物與2-氨基苯乙酮的摩爾比為1∶1，多磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用2-氨基苯乙酮的7～10％，反應溶劑75％乙醇水溶液的體積量(ml)為2-氨基苯乙酮摩爾量(mmol)的3～5倍，回流反應時間為5～25min，反應結束后冷卻至室溫，過濾，所得濾渣真空干燥得到純喹啉類衍
安徽工業大學
2021-01-12
高效生物催化合成煙酸關鍵技術研發及產業化
煙酸又稱維生素 PP 或維生素 B3，是人體必需的 13 種維生素之一，作為藥物中間體及飼料或食品添加劑具有廣闊的國內外市場，全球煙酸市場在 8 萬噸以上，目前主要采用化學法生產。
本項目打通了生物轉化 3-氰基吡啶制備煙酸的工藝路線，建成了國際上首條煙酸生物法生產線，技術水平達到國際領先。項目獲得了自主知識產權菌種、建立了腈水解酶的高效表達和系統改造技術、構建了固定化和高濃度轉化體系；腈水解酶發酵酶活及煙酸轉化產量均為目前國際報道的最高水平。已建成年產2000 噸煙酸生物法生產線，相比傳統化學合成工藝節約能耗 30%以上，降低污染物排放 70%以上。在 Catal Sci Tech，ChemCatChem，Crit Rev Biotechnol 等國內外期刊發表論文 20 余篇，1 篇入選BioMed 數據庫 Highly accessed 論文；213受邀合編英文專著 1 部；申報國家發明專利 15 項，其中已授權 9項。
江南大學
2021-04-13
先進陶瓷、金屬間化合物和復合材料的燃燒合成粉末
本項目采用擁有我國自主知識產權的燃燒合成技術生產技術生產各種先進陶瓷，金屬間化合物和復合材料的粉末。提供的主要產品有：a-Si3N4，b-Si3N4，a-Sialon，b-Sialon，AlN，TiN，ZrN，TiC，TiCN，TiB2，SiC，Cr3C2，MoSi2，FeAl，Fe-TiN，Fe-TiC，Fe-TiB2，Cu-TiB2，TiB2-Al2O3，AlN-ZrN-Al3Zr，Si3N4-SiC-TiCN，Si3N4-Si2N2O-TiCN，TiN-TiB2以及納米電子陶瓷BaTiO3粉末，納米ZrO2及ZrO2基陶瓷，納米TiO2粉末。采用這種先進工藝合成反應完全，性能穩定，質量優良，歡迎各界用戶洽談業務。 用于各工業領域耐磨、耐腐蝕、耐高溫等嚴酷服役條件下工作的結構部件。
北京科技大學
2021-04-11
金屬卟啉仿生催化氧化合成含氧有機化學品
含氧有機產品如己內酯、環氧環己烷均是重要的有機合成中間體。己內酯主要用于合成聚己內酯和與 其它酯類共聚或共混改性，其中聚己內酯具有獨特的生物相容性、降解性以及良好的滲透性，在環保和醫 用材料方面具有廣泛的應用。環氧環己烷開環反應可制備大量中間體，是合成鹽酸苯海索、農藥三環錫、 克螨特、1,2-環己二醇、聚碳酸酯等的重要原料，廣泛應用于醫藥、農藥、固化劑、增塑劑等領域。由于 己內酯和環氧環己烷的合成存在生產的安全性和產品的穩定性等方面的難題，因此其合成技術難度大，目 前只有美、英、日等國的很少幾家公司在生產，而我國主要依靠進口。 仿生催化氧化技術就是模擬血紅素的活性中心結構，通過設計合成與酶結構相似的化合物，模擬與酶 催化反應相似的反應歷程，實現溫和條件下的催化氧化過程。本技術以氧氣為氧化劑，以類酶結構的化合 物為催化劑，實現在溫和條件下環己酮、環己烯高選擇性氧化制得己內酯和環氧環己烷的仿生催化工藝。 本技術成果已申請國家發明專利，是我國擁有自主知識產權的制備己內酯和環氧環己烷新工藝，目前正處 在中試階段。本技術成果填補了目前氧氣氧化環己酮、環己烯制備己內酯和環氧環己烷的國內外技術空白。
中山大學
2021-04-10
一種醫藥中間體喹啉化合物的合成方法
提供了一種可作醫藥中間體的喹啉化合物的合成方法。通過催化劑、促進劑、堿和有機溶劑等多個要素的選擇，從而可以高產率得到目的產物。在醫藥中間體合成技術領域具有工業應用價值。
青島大學
2021-04-13
一種基于感興趣目標增強的極化合成方法
本發明公開了一種基于感興趣目標增強的極化合成方法，本發明利用各種有效的像素極化目標分解 算法獲取極化分量，同時考慮各個極化分量的空間信息，構造局部區域的極化特征圖像集；在圖像集中， 以可視化為目的，通過聚類得到三個內容準互補的圖像子集；利用圖像子集的稀疏表示，選取最具代表 性的極化特征作為極化合成分量；由極化合成分量構造合成圖像。獲得的極化合成圖像充分展示了感興 趣目標的極化信息。本發明可有效提高感興趣目標的可視性和可讀性。
武漢大學
2021-04-14
一種IIB-VIA族化合物粉末的合成方法
一種IIB-VIA族化合物粉末的合成方法，以VIA族非金屬粉末和IIB族金屬粉末為原料，使用包括坩堝、管式反應室和移動式加熱爐的合成裝置，原料平鋪在坩堝內，坩堝放入管式反應室并將管式反應室關閉和密封，采用向管式反應室充入保護氣體、或同時抽真空和充入保護氣體的方式將管式反應室內的壓強調節至1×102～1×105Pa，在爐溫升至500～800℃時控制移動式加熱爐以5～20cm/min速率移動，當移動式加熱爐從管式反應室裝有坩堝部段的一外側移動至另一外側，即完成了IIB-VIA族化合物的合成反應，然后將移動式加熱爐的爐溫升至700～1000℃，并使移動式加熱爐在管式反應室裝有坩堝部段往返移動1～2次，即完成退火處理。此種方法安全、工藝簡單，制備的IIB-VIA族化合物粉末粒徑均勻。
四川大學
2016-10-26
一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法
（專利號：ZL 201410114721.5） 簡介：本發明提供一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中靛紅、丙二腈和β-二酮的摩爾比為1：1：1，堿性離子液體催化劑的摩爾量是所用靛紅的2～5%，反應溶劑水的用量(ml)是靛紅摩爾量(mmol)的2～5倍，反應溫度為80～100℃，反應時間為8～35min。反應結束后冷卻至室溫，抽濾，所得濾渣用90%乙醇水溶液(質量比)進行重結晶、干燥后得到純螺羥吲哚衍生物
安徽工業大學
2021-01-12
一種新的合成含吡啶類化合物的方法
本發明公布了一種含吡啶單元的化合物的合成方法，以硝基取代的苯乙酸，甲基吡啶或甲基喹啉為反應物，CuBr為催化劑，反應溫度為120℃，氧氣氛圍下反應24-36小時。反應完畢，對反應液進行萃取，合并有機相，柱色譜分離，獲得含吡啶單元的產物。本發明制備方法用羧酸類化合物代替傳統的醛類化合物參與反應，具有很好的應用前景。
青島農業大學
2021-04-13