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桑色素自乳化劑（1+6類）
桑色素是黃酮類化合物中的一種，是從黃桑木、桑橙樹等桑科植物的樹皮和許多中草藥中提取的一種淺黃色色素，化學(xué)名為3,5,7,2′, 4′-五羥基去氫黃酮(3,5,7, 2′, 4′-pentahydroxyflavone)。 研究表明，桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等廣泛的藥理作用，臨床上可用于抗病毒感染，治療頭痛、冠心病、慢性炎癥及癌癥的治療，與其他化療藥物聯(lián)用能提高療效，減少副作用。有報(bào)道稱桑色素具有降低體內(nèi)尿酸水平的作用，可用于治療痛風(fēng)。桑色素廣泛顯著的生物學(xué)效應(yīng)使其具有重要的研究價(jià)值，但由于其水溶性、脂溶性均較差，使得各種制劑手段的載體材料對其負(fù)載能力有限，所得的制劑載藥量很低，影響了桑色素本身的藥效，也限制了它在臨床中的應(yīng)用，目前還沒有相應(yīng)的劑型上市。本成果將桑色素成功研制成了磷脂復(fù)合物。本發(fā)明公開了一種桑色素磷脂復(fù)合物及其制備方法，由桑色素與磷脂復(fù)合而成，其中桑色素與磷脂的重量比為1:0.5~1:6。利用本發(fā)明制得的磷脂復(fù)合物極大改善了桑色素的溶解性，解決其水溶性、脂溶性差的問題，在胃腸道的吸收增加，提高了桑色素的生物利用度。
四川大學(xué)
2016-04-18
桑色素-磷脂復(fù)合物自乳化給藥系統(tǒng)的開發(fā)研究
桑色素是黃酮類化合物中的一種，是從黃桑木、桑橙樹等桑科植物的樹皮和許多中草藥中提取的一種淺黃色色素，化學(xué)名為3, 5, 7, 2′, 4′-五羥基去氫黃酮。研究表明，桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等廣泛的藥理作用，臨床上可用于抗病毒感染，治療頭痛、冠心病、慢性炎癥及癌癥的治療，與其他化療藥物聯(lián)用能提高療效，減少副作用，還有文獻(xiàn)報(bào)道桑色素具有明顯降低體內(nèi)尿酸水平的作用，可用于治療痛風(fēng)。 桑色素廣泛顯著的生物學(xué)效應(yīng)使其具有重要的研究價(jià)值，但其水溶性、脂溶性均較差，難以注射給藥，且口服生物利用度極低，影響了桑色素本身的藥效，也限制了它在臨床中的應(yīng)用，目前還沒有制劑上市。 桑色素的口服生物利用度低的原因較多，除了脂溶性和水溶性差之外，桑色素還能被胃腸道表面的P糖蛋白外排；另外，桑色素在5、7、4′三個(gè)位點(diǎn)均有羥基，所以在體內(nèi)清除很快。 針對上述原因和桑色素為黃酮類化合物的特點(diǎn)，我們設(shè)想將桑色素和磷脂在特定條件下形成桑色素-磷脂復(fù)合物，利用復(fù)合物的性質(zhì)來促進(jìn)藥物在胃腸道的吸收，而且磷脂還可以通過與桑色素結(jié)構(gòu)上的羥基發(fā)生相互作用，從而降低桑色素的體內(nèi)清除速率。兩者有可能顯著提高桑色素的生物利用度。 目前，我們已經(jīng)完成了桑色素-磷脂復(fù)合物的制備工藝條件的篩選，并將其制備成口服自乳化給藥系統(tǒng)。在大鼠口服給藥后測定其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，結(jié)果表明桑色素原料、桑色素-磷脂復(fù)合物及其自乳化給藥系統(tǒng)的藥時(shí)曲線下面積（AUC）分別為638.9、3045.9、4310.0 mg/l min，后兩者口服生物利用度分別是原料藥的4.77倍和6.75倍，可見顯著提高了桑色素的口服生物利用度，證明了我們的設(shè)想。 目前，桑色素-磷脂復(fù)合物口服自乳化給藥系統(tǒng)的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究、藥效學(xué)研究、安全性評價(jià)等臨床前研究內(nèi)容正在按計(jì)劃進(jìn)行。
四川大學(xué)
2016-04-15
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赤芍總苷自微乳化軟膠囊及其制備
自微乳化技術(shù)顯著增加赤芍總苷有效成分的溶出度和口服生物利用度，進(jìn)而提高藥物的療效，克服了赤芍總苷生物利用度低、服用劑量大等方面的問題。
遼寧大學(xué)
2021-04-11
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一種自乳化阿霉素納米藥物及其制備方法
本發(fā)明公開了一種自乳化阿霉素納米藥物，是由阿霉素上8-羥乙酰基的羰基通過體內(nèi)可降解的化學(xué)鍵與親水基團(tuán)連接而成的；該藥物前體通過將親水性小分子基團(tuán)或親水性聚合物短鏈量引入到疏水的DOX分子上使其成為親水-疏水型分子，在水中能自組裝納米大小的顆粒或囊泡，可利用EPR效應(yīng)靶向腫瘤組織，具有載藥量高、毒副作用小、保留了阿霉素本身的高細(xì)胞毒性的特點(diǎn)。本發(fā)明還公開了一種自乳化阿霉素納米藥物的制備方法，載藥量高，產(chǎn)率高，適于工業(yè)化生產(chǎn)。
浙江大學(xué)
2021-04-11
桑新柱
北京郵電大學(xué)二級(jí)教授，博士生導(dǎo)師。1977年生，現(xiàn)任信息光子學(xué)與光通信國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室團(tuán)隊(duì)責(zé)任教授，空間機(jī)器人技術(shù)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室副主任。北京郵電大學(xué)和香港城市大學(xué)光電子研究中心聯(lián)合培養(yǎng)博士，2007.7-2008.7在美國加州大學(xué)爾灣分校(University of California, Irvine)從事博士后研究工作，2011年入選教育部“新世紀(jì)優(yōu)秀人才”和北京市“科技新星”計(jì)劃，2016年被評為北京市師德先鋒，2017年被評為北京市優(yōu)秀教師，2018年被評為中國電子學(xué)會(huì)優(yōu)秀科技工作者，2021年獲北京郵電大學(xué)教學(xué)成果一等獎(jiǎng)(排1)。兼任工業(yè)與信息化部電子科技委委員、中國光學(xué)學(xué)會(huì)理事、中國光學(xué)學(xué)會(huì)全息與光信息處理專業(yè)委員會(huì)副主任和秘書長、中國電子學(xué)會(huì)虛擬現(xiàn)實(shí)技術(shù)與產(chǎn)業(yè)分會(huì)副主任、中國高等教育學(xué)會(huì)科技服務(wù)專家指導(dǎo)委員會(huì)委員等；另外兼任OSA 和IEEE 多家國際期刊審稿人。
近年來主要從事3D光場顯示、智能信息處理、3D多媒體通信和新型光電子器件等方面的研究工作。作負(fù)責(zé)人承擔(dān)國家自然科學(xué)基金項(xiàng)目、國家重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃課題、北京市科技計(jì)劃重點(diǎn)課題、教育部科學(xué)技術(shù)研究重點(diǎn)項(xiàng)目等30多項(xiàng)，和10余家科研機(jī)構(gòu)和企事業(yè)單位開展項(xiàng)目和技術(shù)合作，部分成果實(shí)現(xiàn)了產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化。以第1作者或指導(dǎo)研究生在“Optics Letters”、“Optics Express”、“IEEE Photonics Technology Letters”、“IEEE Journal of Quantum Electronics”、“IEEE/OSA Journal of Lightwave Technology”等國內(nèi)外期刊和ICDT、OFC、CLEO等國際學(xué)術(shù)會(huì)議上發(fā)表學(xué)術(shù)論文280余篇，獲得授權(quán)發(fā)明專利80多項(xiàng)、軟件著作權(quán)13項(xiàng)，轉(zhuǎn)讓和實(shí)施許可發(fā)明專利14項(xiàng)。2021年獲北京市科技進(jìn)步一等獎(jiǎng)(排1)，2019年獲教育部高等學(xué)校科學(xué)研究優(yōu)秀成果獎(jiǎng)技術(shù)發(fā)明獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)(排1)，2020年獲中國電子學(xué)會(huì)科技進(jìn)步二等獎(jiǎng)(排1)和中國產(chǎn)學(xué)研合作創(chuàng)新獎(jiǎng)（個(gè)人）。
桑新柱
2023-02-22
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銀桑降糖顆粒
【項(xiàng)目來源】科技部863計(jì)劃“基于海洋傳統(tǒng)藥源生物的中藥新藥開發(fā)”。 【類 別】中藥新藥六類。 【劑 型】顆粒劑。 【處方來源】基于傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論，四角蛤蜊有潤五臟、止消渴等功效。《本草經(jīng)疏》記載：“蛤蜊其性滋潤而助津液，故能潤五臟，止消渴，開胃也。其味咸能入腎，可滋陰補(bǔ)腎，以治下消”；其性寒能清熱，以清肺胃之燥熱，桑葉能疏熱散風(fēng)，清肺潤燥，清肝明目，與蛤蜊配伍可加強(qiáng)清肺胃，生津液之效，以治上、中消。《本草綱目》中記載：桑葉“汁煎代茗，能止消渴”；“灸熟煎飲，代茶止渴”。對桑葉中提取出的生物堿和黃酮類物質(zhì)作為桑葉提取物與四角蛤蜊粗多糖進(jìn)行配伍，以四角蛤蜊為君藥，桑葉為臣藥，兩者共同組方，共奏清熱生津、止消渴之功效。 【功能主治】降血糖，清熱生津、止消渴。 【主要技術(shù)指標(biāo)】 1．確定了四角蛤蜊與桑葉提取工藝，并通過均勻設(shè)計(jì)篩選確定了桑葉提取物和四角蛤蜊粗多糖提取物的最佳降糖作用配比，研究確定了“銀桑降糖顆粒”制劑工藝。 2．完成桑葉提取物及四角蛤蜊粗多糖中試研究，制成“銀桑降糖顆粒”中試樣品。 3．完成“銀桑降糖顆粒”質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究，對“銀桑降糖顆粒”的原料、中間體及制劑進(jìn)行了質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究。 4．進(jìn)行“銀桑降糖顆粒”的初步穩(wěn)定性研究，對三批中試產(chǎn)品進(jìn)行了3個(gè)月的加速穩(wěn)定性試驗(yàn)，研究結(jié)果表明三批制劑在考察期間穩(wěn)定性良好。 5．完成“銀桑降糖顆粒”安全性初步評價(jià)研究。 6．完成“銀桑降糖顆粒”藥效學(xué)研究，=1 /* GB3①“銀桑降糖顆粒”能顯著降低四氧嘧啶誘導(dǎo)的糖尿病小鼠的血糖值，降低糖尿病小鼠的死亡率；“銀桑降糖顆粒”對血脂有較好的調(diào)節(jié)作用。= 2 /* GB3②“銀桑降糖顆粒”能夠降低高脂飼料聯(lián)合鏈脲佐菌素（STZ）誘導(dǎo)糖尿病小鼠的血糖值，“銀桑降糖顆粒”能夠顯著降低糖化血清蛋白（GSP）、糖化血紅蛋白（HbAlc）的含量，能夠增加血清胰島素的含量，能夠降低TCH、TG的含量，表現(xiàn)出較好的調(diào)節(jié)血糖、血脂代謝的作用。= 3 /* GB3③“銀桑降糖顆粒”能夠顯著降低db/db小鼠的血糖值，給藥2周后，即表現(xiàn)出顯著的降低血糖的作用。 【推廣應(yīng)用前景】蛤蜊與桑葉均為藥食兩用來源，將兩者配伍具有安全性好，降糖作用確切。避免化藥的不良反應(yīng)。蛤蜊與桑葉的原料價(jià)格較低，“銀桑降糖顆粒”工藝簡單，成本可控。 【進(jìn)展情況】已獲一項(xiàng)發(fā)明專利。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
喜樹堿及其衍生物的自乳化藥物前體及其應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種喜樹堿及其衍生物的自乳化藥物前體，其是由藥物分子與親水基團(tuán)共價(jià)結(jié)合而成的；其中，所述的藥物分子為喜樹堿分子或喜樹堿衍生物分子，該前體的攜藥量可高達(dá)50％以上。本發(fā)明還公開了該自乳化藥物前體的應(yīng)用，其在水中能形成納米尺寸膠束或者囊泡，可以作為藥物載體，用于負(fù)載其它抗癌藥物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黃素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦參堿、阿霉素等中的一種或多種，形成攜帶多種藥物的納米藥物，實(shí)現(xiàn)了藥物的協(xié)同治療。
浙江大學(xué)
2021-04-11
復(fù)方茶色素膠囊
【項(xiàng)目來源】南京中醫(yī)藥大學(xué)科技創(chuàng)新風(fēng)險(xiǎn)基金項(xiàng)目。項(xiàng)目編號(hào)：CX201107。【知識(shí)產(chǎn)權(quán)】已申請發(fā)明專利：一種具有提高耐缺氧功能的復(fù)方茶色素及其制備方法和應(yīng)用。專利申請?zhí)?00910234256.8。【類 別】保健食品。【劑 型】膠囊劑。【處方來源】本產(chǎn)品針對缺血性中風(fēng)亞健康人群的需求、茶色素及中醫(yī)藥治療和預(yù)防心血管疾病的優(yōu)勢，依據(jù)中醫(yī)中藥原理及心腦血管病“氣虛血瘀”的基本病理特征，以益氣活血為治法，選用茶色素及紅花、桃仁等藥食兩用的中藥組成復(fù)方茶色素組方，研制成耐缺氧功能保健食品。【保健功能】耐缺氧功能，預(yù)防及養(yǎng)護(hù)缺血性中風(fēng)。【主要技術(shù)指標(biāo)】根據(jù)衛(wèi)生部《保健食品功能學(xué)評價(jià)程序與檢驗(yàn)方法規(guī)范》評價(jià)耐缺氧功能表明，該產(chǎn)品能顯著延長常壓缺氧、亞硝酸鈉中毒存活時(shí)間（p<0.01）,對延長腦缺血性缺氧存活時(shí)間更顯著（p<0.01），強(qiáng)于臨床經(jīng)典的抗缺氧藥物諾迪康膠囊(紅景天為原料)；該產(chǎn)品提取物（18g生藥/kg）對小鼠急性腦缺血有顯著的保護(hù)作用（p<0.05），并與陽性藥丹參（20g生藥/kg）功效接近。【推廣應(yīng)用前景】該產(chǎn)品是對缺血性中風(fēng)亞健康人群標(biāo)本兼治、具有中醫(yī)藥特色、預(yù)防養(yǎng)護(hù)缺血性中風(fēng)的耐缺氧功能保健食品。【進(jìn)展情況】1、已建立了完整的質(zhì)量控制方法，按衛(wèi)生部《保健食品功能學(xué)評價(jià)程序與檢驗(yàn)方法規(guī)范》評價(jià)了該產(chǎn)品耐缺氧功能及小鼠急性腦缺血的保護(hù)作用評價(jià)。2、已申請發(fā)明專利1項(xiàng)。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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乳化炸藥用新型高效乳化劑
采用國產(chǎn)原料，經(jīng)過簡單的合成步驟，合成出了性能優(yōu)良，成本低于目前炸 藥廠家使用的乳化炸藥用新型乳化劑。乳化炸藥用乳化劑在目前國內(nèi)使用量較大， 所以該產(chǎn)品有較好的發(fā)展前景。 2、創(chuàng)新要點(diǎn)271 原料立足于國內(nèi)，成本降低，合成工藝簡單，產(chǎn)品性能好。
江南大學(xué)
2021-04-13
乳化炸藥用新型高效乳化劑
采用國產(chǎn)原料，經(jīng)過簡單的合成步驟，合成出了性能優(yōu)良，成本低于目前炸藥廠家使用的乳化炸藥用新型乳化劑。乳化炸藥用乳化劑在目前國內(nèi)使用量較大，所以該產(chǎn)品有較好的發(fā)展前景。
江南大學(xué)
2021-04-13