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高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺(tái)
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一種靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和應(yīng)用
本發(fā)明公開(kāi)了一種靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和應(yīng)用，涉及藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明首次提供了一種利用SuFEx反應(yīng)構(gòu)建蛋白水解靶向嵌合體以及其它雙功能分子的方法；本發(fā)明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟類似物作為p300/CBP蛋白配體，并通過(guò)SuFEx反應(yīng)與預(yù)先引入以不同長(zhǎng)度的烷烴作為連接臂的E3泛素連接酶配體5?OH和4?OH沙利度胺進(jìn)行連接，制備了兩個(gè)系列12個(gè)PROTACs分子；本發(fā)明設(shè)計(jì)的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌細(xì)胞中濃度依賴性地降解p300/CBP蛋白；這些PROTACs分子表現(xiàn)出了較好的抗腫瘤效果，在腫瘤的診斷及治療方面有廣闊的應(yīng)用前景。
復(fù)旦大學(xué)
2021-01-12
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一種光催化制備2-呋喃乙酸甲酯類化合物的催化方法
本發(fā)明屬于催化方法及催化劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種光催化制備2?呋喃乙酸甲酯類化合物的催化方法，是基于光催化體系的CO2參與1,3?烯炔的1,4?碳酰化/環(huán)異構(gòu)化反應(yīng)，以CO2作為羧基來(lái)源；無(wú)光敏劑；具有較高的產(chǎn)率和良好的化學(xué)選擇性，本發(fā)明反應(yīng)底物范圍廣泛，多種官能團(tuán)如甲基、甲氧基、苯基、鹵素都可兼容于該反應(yīng)，苯基上不同位置取代的1,4?二氫吡啶化合物也可以在體系中兼容并轉(zhuǎn)化為目標(biāo)產(chǎn)物。反應(yīng)條件溫和，并且從簡(jiǎn)單易得的底物原料出發(fā)，采用三組分偶聯(lián)的方式，避免復(fù)雜底物的使用。
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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關(guān)于氮化物半導(dǎo)體摻雜研究的進(jìn)展
采用紅外光譜和拉曼光譜技術(shù)，克服了GaN中強(qiáng)烈的剩余射線帶相關(guān)反射區(qū)導(dǎo)致的測(cè)量難題，實(shí)驗(yàn)中觀察到半絕緣GaN中與C有關(guān)的兩個(gè)局域振動(dòng)模，并結(jié)合第一性原理計(jì)算，給出了C雜質(zhì)在GaN中替代N位的直接證據(jù)，解決了這一長(zhǎng)期存在的爭(zhēng)議問(wèn)題。該成果對(duì)于理解和認(rèn)識(shí)C雜質(zhì)在AlN、BN、ZnO等其他六方對(duì)稱化合物半導(dǎo)體材料中的摻雜行為亦具有重要的參考價(jià)值。
北京大學(xué)
2021-04-11
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成分振蕩金屬氮化物涂層的制備方法
本發(fā)明屬于表面工程技術(shù)的應(yīng)用，具體是成分振蕩金屬氮化物涂層的制備方法，在等離子體偏壓反濺清洗過(guò)的表面平整的基片上，以反應(yīng)濺射工藝模式在基片表面沉積成分振蕩金屬氮化物涂層，沉積過(guò)程中，通過(guò)改變N2氣與Ar氣的分流量或分氣壓來(lái)控制濺射氣體中N2氣與Ar氣的含量比，且N2氣與Ar氣的含量比變化曲線隨涂層沉積時(shí)間呈現(xiàn)出周期性變化規(guī)律。本發(fā)明制得的涂層中N元素的含量比沿涂層生長(zhǎng)方向的分布具有振蕩特征；涂層是由多個(gè)亞層組成的多層結(jié)構(gòu)，而每一亞層中N元素含量比的變化呈現(xiàn)梯度分布特征，該涂層具有梯度化與多層化的雙重復(fù)合結(jié)構(gòu)特征。
四川大學(xué)
2016-09-29
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苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應(yīng)用
本技術(shù)成果是以人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)為藥物設(shè)計(jì)靶點(diǎn)，通過(guò)計(jì)算機(jī)輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對(duì)篩選獲得的化合物進(jìn)行抗KSHV裂解 復(fù)制抑制實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復(fù)制，且只有很低的 細(xì)胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對(duì)此類化合物進(jìn)行細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，證實(shí)此類化合物對(duì)EBV 裂解復(fù)制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過(guò)拓?fù)涿腹δ芤种茖?shí)驗(yàn)證實(shí)其中部分化合物明確具有人 類拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預(yù)防K SHV感染引起的相關(guān)疾病，如經(jīng)典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關(guān)型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關(guān)型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發(fā)性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時(shí)亦有望用于治療或預(yù)防EBV感染引起的傳 染性單核細(xì)胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學(xué)
2021-04-10
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物及其制備方法
本發(fā)明提供了一個(gè)基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物，該化合物的獨(dú)特骨架結(jié)構(gòu)使其具有良好的抗菌活性。本發(fā)明還發(fā)展了一種路易斯酸催化的吡咯烷擴(kuò)環(huán)合成苯并[b,e]氮雜卓的制備方法。利用4?吡咯烷靛紅和多種苯酚化合物作為底物，利用一步法合成復(fù)雜結(jié)構(gòu)的多環(huán)胺，同時(shí)擴(kuò)展了吡咯烷合成多元雜環(huán)化合物的合成策略。本發(fā)明的合成方法底物方便易得，操作方便，反應(yīng)活性較高，原料轉(zhuǎn)化完全，具有綠色經(jīng)濟(jì)性。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一種3-苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法
本發(fā)明提出一種3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，能夠直接利用香豆素類化合物與苯亞磺酸鈉類化合物為原料合成3?苯磺酰類香豆素類化合物。該技術(shù)方案包括向反應(yīng)瓶中分別加入香豆素類化合物和苯亞磺酸鈉類化合物，在碘和二甲基亞砜作用下，于55℃?70℃溫度下反應(yīng)8?10小時(shí)；待反應(yīng)結(jié)束后，進(jìn)行色譜分離，得到3?苯磺酰類香豆素類化合物。本發(fā)明能夠應(yīng)用于3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成中，該
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一類酰胺基羥甲基香豆素類化合物及其制備與殺螨用途
本發(fā)明涉及12種酰胺基羥甲基香豆素化合物及其制備方法，以及在殺螨方面的應(yīng)用。12種化合物可通過(guò)4?甲基?7?羥基?6?氨基?香豆素或4?甲基?7?羥基?8?氨基?香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為殺螨劑防治農(nóng)作物上的害螨。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
咖啡酸雙酯類化合物與其制備方法及其在制備防治血栓藥物中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及一種化合物，具體涉及一種以咖啡酸為母核經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)改造而合成得到的咖啡酸雙酯類化合物，本發(fā)明還涉及咖啡酸雙酯類化合物的制備方法和應(yīng)用。【摘要】 本發(fā)明公開(kāi)了通式為(I)的咖啡酸雙酯類化合物及其制備方法和其在制備防治血栓藥物中的應(yīng)用，實(shí)驗(yàn)表明本發(fā)明合成得到的咖啡酸雙酯類化合物對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚 集有較強(qiáng)的抑制作用，通過(guò)50％聚集抑制濃度對(duì)比可以看出，本發(fā)明提供的咖啡酸雙酯類化合物比咖啡酸和乙酰水楊酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水楊酸縮合后得到的咖啡酸雙酯類化合物能起到協(xié)同增效的作用，臨床用量可更低，不良反應(yīng)降低。并且本發(fā)明提供的咖啡酸雙酯類化合物的制備方法，采用微波反應(yīng)，可 減少反應(yīng)時(shí)間，提高反應(yīng)效率，節(jié)省成本，且可操作性強(qiáng)、對(duì)環(huán)境具有一定的保護(hù)作用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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發(fā)現(xiàn)了含氧二甲基亞砜介質(zhì)中磷光化合物光照活化的方法
在研究一系列磷光金（I）芳炔化合物的過(guò)程中發(fā)現(xiàn)，在選定波長(zhǎng)照射下，這些化合物的空氣飽和二甲基亞砜溶液有一個(gè)逐漸照亮的過(guò)程，即光活化磷光發(fā)射，而研究表明在金（I）化合物能夠被溶解的水、甲醇、二甲基甲酰胺或是乙二醇溶液中卻沒(méi)有觀察到相同的現(xiàn)象。通過(guò)對(duì)比光譜發(fā)現(xiàn)，光照除氧的效果比惰性氣體鼓泡除氧還要好。即使經(jīng)過(guò)長(zhǎng)時(shí)間的強(qiáng)光照射，金（I）化合物在二甲基亞砜溶液中也能保持相對(duì)穩(wěn)定。? 若把二甲基亞砜溶液制備成凝膠，可以很方便的在上面“光刻”各種圖案或文字，然后可以通過(guò)加熱——冷卻的方式把圖案或文字擦洗掉。重復(fù)這一流程可以方便地在凝膠上實(shí)現(xiàn)“書(shū)寫(xiě)——閱讀——擦除”的循環(huán)。核磁共振氫譜研究表明，在二甲基亞砜溶液中可以觀察到這樣一種現(xiàn)象，是因?yàn)楣庹者^(guò)程中敏化產(chǎn)生的激發(fā)態(tài)單重態(tài)氧氧化二甲基亞砜生成了二甲基砜，從而在局部微環(huán)境消除了分子氧的存在，磷光三重激發(fā)態(tài)得以活化。相較于傳統(tǒng)的除氧方法，光照除氧簡(jiǎn)單方便，并且效果好，若其他化合物的二甲基亞砜溶液或還有類似溶劑也有相同的效果，那么該方法將會(huì)有較為廣泛的實(shí)際應(yīng)用。
南方科技大學(xué)
2021-04-13