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普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內(nèi)市場約30億元人民幣，國內(nèi)外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩(wěn)定，尤其是貝那普利等緊俏產(chǎn)品，主要依賴進(jìn)口，國內(nèi)外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現(xiàn)了 產(chǎn)業(yè)化。傳統(tǒng)的生產(chǎn)(R)-HPBE的方法為化學(xué)法，存在催化劑較昂貴且污染環(huán)境、產(chǎn)物光學(xué)活 性低、對設(shè)備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產(chǎn)物光 學(xué)活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發(fā)了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關(guān)鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術(shù)。該技術(shù)易于放大，反應(yīng)溫和(30℃，pH 6.0)，產(chǎn) 品光學(xué)純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統(tǒng)。項目的實施將節(jié)能減排 20-30%，生產(chǎn)成本降低20%以上，產(chǎn)品收率提高15%，顯示了該項技術(shù)具有很好的工業(yè)應(yīng)用前 景
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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一種基于電化學(xué)各向同性刻蝕輪廓包絡(luò)原理的金屬材料普適性拋光加工技術(shù)
近日，南方科技大學(xué)機(jī)械與能源工程系助理教授鄧輝研究團(tuán)隊在機(jī)械制造領(lǐng)域頂級期刊International Journal of Machine Tools and Manufacture上發(fā)表最新研究成果，提出了一種基于電化學(xué)各向同性刻蝕輪廓包絡(luò)原理的金屬材料普適性拋光加工技術(shù)。鄧輝介紹，此項研究所提出的刻蝕輪廓包絡(luò)拋光技術(shù)避免了使用傳統(tǒng)拋光工藝所不可或缺的剛性工具，因此該技術(shù)不存在“刀具干涉”問題，可以加工具有復(fù)雜外形和內(nèi)腔結(jié)構(gòu)的金屬零件，加工效率高且加工后表面無殘余應(yīng)力。此外，由該技術(shù)的加工原理可知，這一技術(shù)適用于絕大部分的金屬材料，具有較強(qiáng)的通用性。未來，這一技術(shù)有望在航空航天和汽車零部件等領(lǐng)域投入應(yīng)用，也可解決3D打印金屬零件的后處理難題。
南方科技大學(xué)
2021-04-11
普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內(nèi)市場約30億元人民幣，國內(nèi)外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩(wěn)定，尤其是貝那普利等緊俏產(chǎn)品，主要依賴進(jìn)口，國內(nèi)外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現(xiàn)了 產(chǎn)業(yè)化。傳統(tǒng)的生產(chǎn)(R)-HPBE的方法為化學(xué)法，存在催化劑較昂貴且污染環(huán)境、產(chǎn)物光學(xué)活 性低、對設(shè)備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產(chǎn)物光 學(xué)活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發(fā)了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關(guān)鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術(shù)。該技術(shù)易于放大，反應(yīng)溫和(30℃，pH 6.0)，產(chǎn) 品光學(xué)純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統(tǒng)。項目的實施將節(jié)能減排 20-30%，生產(chǎn)成本降低20%以上，產(chǎn)品收率提高15%，顯示了該項技術(shù)具有很好的工業(yè)應(yīng)用前 景。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
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成功解析卡波氏肉瘤病毒（KSHV）重要功能蛋白ORF57C端（ORF57-CTD）的單體和二聚體結(jié)構(gòu)
卡波氏肉瘤病毒，又名人類皰疹病毒8型，是一種重要的人類腫瘤病毒，能導(dǎo)致卡波氏肉瘤和B細(xì)胞淋巴瘤等惡性腫瘤。ORF57是KSHV編碼的早期基因，在病毒復(fù)制過程中能穩(wěn)定病毒轉(zhuǎn)錄的mRNA從而促進(jìn)病毒復(fù)制，是病毒裂解復(fù)制過程中的重要功能蛋白。ORF57蛋白半衰期較短，因此維持其穩(wěn)定性對其發(fā)揮功能至關(guān)重要。既往報道證實ORF57蛋白通過二聚化而得以穩(wěn)定，然而ORF57二聚化的詳細(xì)生化機(jī)制長期沒有得到充分的闡明。該研究利用X射線衍射技術(shù)成功解析了ORF57-CTD蛋白3.5?分辨率的二聚體結(jié)構(gòu)和3?分辨率的單體結(jié)構(gòu)，揭示了ORF57-CTD每一個單體球狀核心區(qū)域底部都含有一個保守的鋅離子CHCC結(jié)合序列并結(jié)合一個鋅離子；此外，ORF57-CTD的每個單體N端延伸出一個長臂并包裹住另一個單體核心區(qū)域，且兩個單體的核心區(qū)域以反向平行的形式相互作用。因此，N端長臂和核心區(qū)域的相互作用介導(dǎo)了ORF57的二聚化形成
武漢大學(xué)
2021-04-10
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物理學(xué)院劉開輝課題組在12英寸二維半導(dǎo)體晶圓批量制備研究中取得進(jìn)展
北京大學(xué)物理學(xué)院凝聚態(tài)物理與材料物理研究所、人工微結(jié)構(gòu)和介觀物理國家重點實驗室劉開輝教授課題組與合作者提出模塊化局域元素供應(yīng)生長技術(shù)，成功實現(xiàn)了半導(dǎo)體性二維過渡金屬硫族化合物晶圓批量化高效制備，晶圓尺寸可從2英寸擴(kuò)展至與當(dāng)代主流半導(dǎo)體工藝兼容的12英寸，有望推動二維半導(dǎo)體材料由實驗研究向產(chǎn)業(yè)應(yīng)用過渡，為新一代高性能半導(dǎo)體技術(shù)發(fā)展奠定了材料基礎(chǔ)。2023年7月4日，相關(guān)研究以“模塊化局域元素供應(yīng)技術(shù)批量制備12英寸過渡金屬硫族化合物晶圓”（Modularized Batch Production of 12-inch Transition Metal Dichalcogenides by Local Element Supply）為題，在線發(fā)表于《科學(xué)通報》（Science Bulletin）。
北京大學(xué)
2023-08-22
一種卡賓-重氮化合物-烯醛的三元共聚物及其 作為雙向轉(zhuǎn)換熒光材料和抗癌藥物的用途
本發(fā)明公開了一種卡賓-重氮乙酸乙酯-烯醛的三元共聚物及其制備方法，即以重氮化合物和烯醛為 聚合反應(yīng)單體，反應(yīng)后經(jīng)過重沉淀、離心、真空干燥沉淀物即可得到產(chǎn)物。該類聚合物主要通過 C1/C1N2/C2 的共聚合反應(yīng)獲得，主鏈主要由卡賓、重氮化合物和烯醛組成。該聚合物既具有下轉(zhuǎn)換熒 光性質(zhì)，又具有上轉(zhuǎn)換熒光性質(zhì)，同時具有很強(qiáng)的光穩(wěn)定性，可廣泛用于光學(xué)和光學(xué)檢測領(lǐng)域;同時， 該聚合物具有抗癌活性，可應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域。
武漢大學(xué)
2021-04-14