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系列新型高效低毒農(nóng)藥及其合成方法
項(xiàng)目簡(jiǎn)介： 現(xiàn)代新型農(nóng)藥越來(lái)越注重高效性、低毒性， 同時(shí)關(guān)注在自然環(huán)境中的降斛及對(duì)
西華大學(xué)
2021-04-14
抗腫瘤藥物克里 挫替尼合成工藝
項(xiàng)目簡(jiǎn)介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 學(xué)名為3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西華大學(xué)
2021-04-14
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新型藥物中間體催化合成技術(shù)
1. 痛點(diǎn)問(wèn)題
在傳統(tǒng)精細(xì)化工生產(chǎn)中，特別是生物-化學(xué)級(jí)聯(lián)法生產(chǎn)手性藥物中間體過(guò)程中，存在酶與金屬組合催化劑效率低從而導(dǎo)致手性藥物中間體制造成本高、純度低的痛點(diǎn)問(wèn)題。目前，工業(yè)上應(yīng)用于生物-化學(xué)級(jí)聯(lián)反應(yīng)的催化劑主要是固定化酶和固定化金屬催化劑的簡(jiǎn)單組合，由于酶催化與金屬催化反應(yīng)條件不匹配，易造成催化劑失活。原有解決方案為將酶催化與金屬催化分多步進(jìn)行，存在能耗物耗大、流程復(fù)雜、環(huán)境不友好、制造過(guò)程不綠色等弊端。在“碳中和”目標(biāo)下，開(kāi)發(fā)綠色高效的新型藥物中間體催化劑，將為解決行業(yè)現(xiàn)有的痛點(diǎn)問(wèn)題提供有效途徑。
2. 解決方案
針對(duì)藥物中間體、農(nóng)藥中間體生產(chǎn)領(lǐng)域存在的問(wèn)題，開(kāi)發(fā)了一種新型藥物中間體催化技術(shù)，構(gòu)建在常溫條件下同時(shí)具有高效酶催化和金屬催化活性的高分子-酶-金屬亞納米團(tuán)簇復(fù)合催化劑，實(shí)現(xiàn)了重要手性藥物和農(nóng)藥中間體的綠色高效合成，解決了化工生產(chǎn)中生物-化學(xué)級(jí)聯(lián)反應(yīng)效率低的痛點(diǎn)問(wèn)題，使多步的級(jí)聯(lián)反應(yīng)在一鍋中高效進(jìn)行，簡(jiǎn)化流程、提高時(shí)空產(chǎn)率，并減少了生產(chǎn)的能耗與三廢的產(chǎn)生。
清華大學(xué)
2021-09-14
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合成氣高選擇性制取烯烴
項(xiàng)目成果/簡(jiǎn)介:烯烴作為化工領(lǐng)域的核心分子，是合成纖維橡膠塑料等重要材料的單體，屬于一類(lèi)重要的高附加值化工原料。工業(yè)上的烯烴主要來(lái)源于石腦油的裂解。近年來(lái)，隨著石油資源的日益減少和C1化學(xué)的迅速發(fā)展，開(kāi)發(fā)從合成氣直接制備烯烴的反應(yīng)路徑來(lái)替代傳統(tǒng)的石化路線(xiàn)具有十分重要的意義。傳統(tǒng)合成氣轉(zhuǎn)化路徑中約50%CO轉(zhuǎn)化成了CO2和CH4等溫室氣體副產(chǎn)
武漢大學(xué)
2021-01-12
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全合成天然產(chǎn)物Cerorubenic acid-III
課題組利用首次發(fā)現(xiàn)的Type II [5+2]環(huán)加成反應(yīng)作為關(guān)鍵反應(yīng)，完成了合成難度非常大的、活性二倍半萜類(lèi)天然產(chǎn)物Cerorubenic acid-III，這是國(guó)際上的首次全合成。 開(kāi)發(fā)了一條高效簡(jiǎn)潔的合成新策略，由廉價(jià)易得的手性原料出發(fā)，利用課題組先前首次發(fā)現(xiàn)的Type II [5+2]環(huán)加成反應(yīng)高效簡(jiǎn)潔的合成含有高張力橋頭雙鍵（anti-Bredt烯烴）的[4.4.1]橋環(huán)體系；利用鈉萘實(shí)現(xiàn)了8-氧雜雙環(huán)[3.2.1]辛烯的化學(xué)選擇性還原；通過(guò)跨環(huán)環(huán)化策略構(gòu)建了乙烯基環(huán)丙烷部分，并保持所需的立體化學(xué)；總共19步完成了該分子的首次全合成。該研究工作近期發(fā)表于J. Am. Chem. Soc. 2019, ASAP。以上研究所應(yīng)用的合成方法還可以擴(kuò)展到其他Cerorubenic酸及其類(lèi)似物的不對(duì)稱(chēng)合成，為進(jìn)一步的生物學(xué)研究打下了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)，也為后繼開(kāi)展擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥物的進(jìn)一步藥物化學(xué)研究奠定了基礎(chǔ)。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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殺菌劑-肟菌酯創(chuàng)新合成技術(shù)
項(xiàng)目簡(jiǎn)介：
肟菌酯為含氟殺菌劑，具有高效、廣譜、保護(hù)、治療、滲透內(nèi)吸活性、2 沖刷、持效期長(zhǎng)等特性。對(duì)作物安全，因其在土壤、水中可快速降解，故對(duì)環(huán)境安全。是目前在農(nóng)藥界備受關(guān)注的新型殺菌劑。
項(xiàng)目特色：
1）甲基溴化反應(yīng)：文獻(xiàn)最高達(dá)到 78%，二溴化的副產(chǎn)物很難控制。我們通過(guò)自主創(chuàng)新的催化劑增加反應(yīng)選擇性，提高反應(yīng)效率，使2-溴甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯 B 收率達(dá)到 90%，含量達(dá)到 96%。
2）間三氟甲基苯乙酮肟的合成：間三氟甲基苯基重氮硫酸鹽與乙醛肟生成間三氟甲基苯乙酮肟，收率達(dá)到 85%左右，達(dá)到文獻(xiàn)水平。
3）肟菌酯產(chǎn)品的合成：從 2-溴甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯與間三氟甲基苯乙酮肟縮合得到肟菌酯，含量達(dá) 96%，收率達(dá) 78%。（文獻(xiàn)是 56-70%）。
市場(chǎng)應(yīng)用前景：
肟菌酯目前市場(chǎng)價(jià)格在 60-68 萬(wàn)/噸，以采購(gòu)甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯目前一噸肟菌酯原藥成本價(jià)在 26-30 萬(wàn)/噸，如果自己合成上述原料，每噸原料成本還可以降低 5 萬(wàn)元左右，肟菌酯項(xiàng)目具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。在廠房和生產(chǎn)公用平臺(tái)具備條件下，投資 500 萬(wàn)元，可以達(dá)到年產(chǎn) 100 噸規(guī)模。
南開(kāi)大學(xué)
2021-04-13
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土拉霉素殘留標(biāo)示物的合成技術(shù)
該項(xiàng)目屬于化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種動(dòng)物專(zhuān)用藥土拉霉素在動(dòng)物體內(nèi)的殘留標(biāo)示物3-脫克拉定糖-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A的化學(xué)合成方法。
該項(xiàng)目操作簡(jiǎn)便，反應(yīng)產(chǎn)率高，產(chǎn)品純度高，可以作為土拉霉素殘留標(biāo)示物的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)候選物。
成果完成時(shí)間：2016年
華中農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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鹽酸達(dá)泊西汀的合成工藝研究
本項(xiàng)目以三氯苯丙酮為起始原料，經(jīng)還原、縮合、鹵代、化、手性拆分、成鹽得到粗品，將重結(jié)晶技術(shù)引入本項(xiàng)目，結(jié)晶得到高純度的鹽酸達(dá)泊西汀產(chǎn)品。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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3CLpro 抑制劑的合成工藝
貓傳染性腹膜炎是感染貓冠狀病毒而引起的疾病，傳染率非常高，一般認(rèn)為是經(jīng)口鼻感染。病毒攜帶貓會(huì)由糞便排毒，帶原貓會(huì)由糞便排毒傳染同居的貓，少數(shù)可經(jīng)衣服、食皿、寢具，人或昆蟲(chóng)等機(jī)械途徑傳染。因此該疾病具有較大的危害性。
GC376 是一種 3CLpro 抑制劑，經(jīng)研究能有效治療貓傳染性腹膜炎，目前在市場(chǎng)上售價(jià)較高。它以 0.15，0.2 和 0.15μM 的 IC50 值抑制病毒 TGEV，F(xiàn)IPV 和PTV 的復(fù)制。GC376 可有效抑制細(xì)胞培養(yǎng)中 NPI52 耐藥病毒的復(fù)制野生型病毒，表明該突變不賦予對(duì) GC376 的交叉耐藥性。另外，體內(nèi)研究表明 GC376 在貓?bào)w內(nèi)具有良好的生物利用度和安全性。江南大學(xué)藥學(xué)院均相催化與藥物合成化學(xué)研究室開(kāi)發(fā)了 3CLpro 抑制劑GC376 的化學(xué)合成工藝，從簡(jiǎn)單的原料出發(fā)，經(jīng)九步反應(yīng)得到最終產(chǎn)物，具有較大的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。
江南大學(xué)
2021-04-11
微波輔助固相合成技術(shù)生產(chǎn)低聚糖
在微波能場(chǎng)內(nèi)，反應(yīng)物料在傳送帶上受連續(xù)微波輻射，噴射垂直氣流透過(guò)傳 送帶網(wǎng)面作氣流增效，使反應(yīng)物料進(jìn)行固相合成反應(yīng)的方法。本裝置包括帶有多個(gè)微波源的一個(gè)反應(yīng)腔體，內(nèi)置作水平機(jī)械運(yùn)動(dòng)承載反應(yīng)物料的傳送帶，氣流經(jīng)傳送帶網(wǎng)面進(jìn)入反應(yīng)腔，對(duì)反應(yīng)物料進(jìn)行垂直氣流增效和連續(xù)微波輻射固相合成反應(yīng)，由排氣孔回收氣體。本裝置能夠使微波均勻地輻射到反應(yīng)物，防止副產(chǎn)物強(qiáng)酸及局部積熱造成的焦化反應(yīng)，使常規(guī)微波條件下難以實(shí)現(xiàn)的反應(yīng)得以完成，降低能量成本，并加快反應(yīng)速度、提高產(chǎn)物純度與微波合成效率。
江南大學(xué)
2021-04-11