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本成果發明的一類芳香雜環酮或酮醌類化合物作為鋰離子二次電池正極材料，是以具有芳香雜環酮或酮醌為電化學氧化還原位點的有機化合物，包括芳香雜環酮和芳香雜環酮醌類衍生物。該類化合物以芳香共軛酮或酮醌骨架上的羰基與鋰離子的反應為作用機制并以羰基為反應活性位點，酮羰基、酮醌羰基是都是有機化合物正極材料中普遍使用的活性官能團之一，能夠用于實現較高的比容量、更正的氧化還原電位和更高的放電電位，并作為高比容量、高循環性能的鋰離子正極材料。

本發明公開了一種通過C?C雙鍵裂解自由基串聯電合成2,5?二取代呋喃的方法，將烯胺酮、有機電解質、酸性添加劑溶于溶劑中，得到均相溶液；隨后將均相溶液加入電化學反應裝置中，充分反應，收集得產物，即得。與現有技術相比，本發明合成工藝操作具有成本低、綠色高效、安全無毒，反應條件溫和等優勢。同時，本發明無需再額外添加其他催化劑和氧化劑，克服了傳統體系中反應條件苛刻等問題，高原子和步驟性得實現產物合成，在合成醫藥產物方面有廣泛的應用前景。

4月22日，清華大學藥學院饒燏課題組與武漢大學宋保亮課題組合作在《藥物化學雜志》（Journal of Medicinal Chemistry）發表題為“降解對比抑制：開發靶向3-羥基-3-甲基-戊二酰輔酶A還原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究論文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是膽固醇（cholesterol）合成途徑中的限速酶，并且是經典的治療血脂異常的藥物靶點。它的抑制劑（statin,他汀類化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，輝瑞）在臨床被用于預防和治療心血管疾病，并取得了極大的成功。但是有相當一部分人對他汀類藥物不耐受，比如會發生骨骼肌損傷等較為嚴重的副作用，這有可能與服用他汀類藥物后體內通過負反饋調節導致HMGCR補償性表達升高有關。因而在該工作中，研究人員利用蛋白靶向降解嵌合體（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技術，對HMGCR在進行降解而起到抑制膽固醇合成作用的同時可以避免HMGCR的高表達，從而有望降低副作用。 圖1.抑制劑與PROTAC對HMGCR的影響 在該工作中，研究人員首先篩選出SRD15細胞系作為細胞測試的基礎，然后基于HMGCR的配體阿伐他汀和E3鏈接酶CRBN的配體泊馬渡胺進行了一系列的構效關系研究，發現化合物P22A作為PROTAC具有較好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制劑阿伐他汀對HMGCR引起了明顯的上調作用（圖1）。 圖2.抑制劑和PROTAC對LDLR和膽固醇的影響 接下來，研究人員通過一系列的生化和細胞生物學實驗證實了PROTAC通過泛素-蛋白酶體系統發揮作用的機制；通過蛋白組學的研究發現抑制劑和PROTAC引起的組學應答也有很大不同。抑制劑和PROTAC對膽固醇合成抑制和通過SREBP通路引起的低密度脂蛋白受體（LDLR）表達水平上調的能力相當（圖2）。 HMGCR是位于內質網上的八次跨膜蛋白, PROTAC對此類蛋白的降解能力往往有限，該工作首次證明利用PROTAC技術對內質網蛋白進行降解的可行性。另外，靶蛋白上調的現象還出現在很多其它的抑制劑中，該工作展示了面對此種情況時是PROTAC一個很好的應用場景。 宋保亮課題組博士生李美欣和饒燏組博士后楊毅慶為本工作共同第一作者，饒燏和宋保亮課題組羅婕為共同通訊作者。本研究得到了國家自然科學基金、清華-北大生命聯合中心以及中國博士后基金的大力支持。 原文鏈接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

動脈粥樣硬化性心血管疾病的發病率和病死率逐年上升，已經成為威脅我國人民健康的主要問題。

該專利技術由華南理工大學和深圳諾普信農化股份有限公司共同開發，解決了農藥領域面臨的高端木質素農藥分散劑成本高/熱貯性能差的共性問題，實現了造紙黑液的資源化利用，并對推進生物質資源作為化工原料/農藥助劑和農藥環保制劑的“綠色化”發展具有重要意義。專利技術由深圳諾普信農化股份有限公司、廣東瑞安科技實業有限公司、圖們市華威友邦化工有限公司等多家化工企業實施應用，建立了產業化生產線和農藥制劑應用生產線，至2017年底，共生產專利產品13.03萬噸，產值17.92億元，新增利潤3.22億元，創造了顯著的經濟效益和社會效益。以該專利技術為核心的科研成果“堿木質素的改性及其資源化高效利用”于2011年獲得廣東省科學技術一等獎、“堿木質素的改性及造紙黒液的資源化高效利用”于2015年獲國家技術發明二等獎。

【發 明 人】吳啟南；周婧；樂??；邵瑩；陳廣云；王新勝【技術領域】本發明涉及一種中藥提取物，具體涉及淡竹葉總黃酮在制備防治心肌缺血疾病的藥物及功能性食品中的應用?！菊勘景l明公開了淡竹葉總黃酮在制備防治心肌缺血疾病的藥物及功能性食品中的應用，實驗結果表明淡竹葉總黃酮安全無毒無副作用，對二甲苯所致耳腫脹模型有明顯的抑制作用；可抑制血小板聚集，延長血栓形成時間；對垂體后葉素所致大鼠心肌缺血和大鼠心肌缺血再灌注損傷有較好的保護作用。并且本發明通過大量實驗篩選結果表明，淡竹葉總黃酮與抗血小板聚集藥物、β-受體阻斷劑、鈣離子拮抗劑、他汀類藥物、RAS系統阻斷劑、硝酸脂類藥物、溶栓藥物或血管緊張素轉換酶抑制劑組合后顯示出了更好的抗血小板聚集，延長血栓形成時間，并對垂體后葉素所致大鼠心肌缺血和大鼠心肌缺血再灌注損傷有更好的保護作用，起到了較好的協同增效功效。