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針對肥胖型的 II 型糖尿病藥物 1.1 類化藥新藥分子 CP0269 的開發
本項目基于 II 型糖尿病熱門研究靶點 C-Jun NH2-Terminal Kinase（JNK）的蛋白活性口袋的結構為基礎，設計與合成了超過 60 個化合物的類似物，通過細胞試驗篩選和 II 型糖尿病大鼠動物模型驗證，篩選得到候選藥物分子 CP0269。該分子與模型對照組和陽性藥物二甲雙胍給藥組相比，顯示出來良好的降血糖，降血脂，保護胰島 B 細胞的藥效。通過成藥性評價預實驗顯示 CP0269 具有良好的成藥性：
CP0269 合成與純化工藝簡單，能得到大量，質量可控的原料藥；藥物灌胃口服，吸收與起效迅速，長期毒性預實驗顯示了該化合物具有良好的安全性。
技術創新點：
CP0269 是以 JNK 為靶點設計的抗 II 型糖尿病的藥物分子，一旦開發成功，將成為首次以 JNK 為靶點的抗 II 性糖尿病的藥物分子。屬于 First in Class。
市場應用前景：
在當今社會，II 型糖尿病的發病率依然在增長。飲食結構的變化造成了肥胖人數的增加，肥胖可能導致機體炎癥，從而影響胰島 B 細胞的存活于機體的胰島素抵抗。因此，肥胖已經慢慢成為 II 性糖尿病的發生進展的主要因素之一。針對這種肥胖型 II 型糖尿病的藥物，臨床上一般采取聯合用藥的治療方案。CP0269 一旦開發成功，將會針對這一日益增長的適應癥占據市場，表現出良好的開發前景。
合作方式：
可采用多種方式進行合作，既可與企業聯合研發后續工作，也可通過技術轉讓方式進行合作，或是其他方式均可。
已獲得的知識產權：
一種化合物及其用于制備 II 型糖尿病治療藥物的應用（專利號：201710941613.9）
南開大學
2021-04-13
蒿鱉養陰軟堅方抗肝纖維化的作用及其應用
相關專利提出了具有治療及預防慢性肝纖維化和肝硬化的中藥組合物（蒿鱉養陰軟堅方）及其提取工藝，具有活血軟堅散結、養陰涼血、清熱利濕解毒的功能，對不同病因(四氯化碳復合因素、BSA、Con A、血吸蟲病、乙醇)所致的肝纖維化及肝硬化有確切的預防和治療作用，有體外抗乙肝病毒的作用，可用于多種原因如慢性病毒性肝炎、血吸蟲病和長期飲酒以及化學毒物中毒等所致的肝纖維化及肝硬化
天津醫科大學
2021-02-01
抗邊緣無漿體MSP5蛋白的單克隆抗體及其應用
本發明公開了抗邊緣無漿體MSP5蛋白的單克隆抗體及其應用.本發明采用大腸桿菌表達的邊緣無漿體MSP5蛋白純化后作為免疫原,免疫小鼠,經細胞融合,篩選得到一株穩定分泌抗MSP5蛋白單克隆抗體的雜交瘤細胞株,其微生物保藏號為:CGMCCNo.3205.由該雜交瘤細胞株所分泌的單克隆抗體能與邊緣無漿體MSP5發生反應,同時能與牛邊緣無漿體和羊邊緣無漿體發生特異性反應,而與霉形體,新孢子蟲及附紅細胞體等不發生反應.本發明單克隆抗體可用于鑒別邊緣無漿體和其它相關的病原,為建立一種快速,簡易,準確的診斷方法以及在免疫機制研究,免疫功能檢測,檢測方法的建立等方面的研究提供物質基礎.
黑龍江八一農墾大學
2021-05-04
大型屋蓋及圍護體系抗風防災理論、關鍵技術和工程應用
本項目在大型屋蓋風致作用機理、風效應分析理論、設計風荷載確定方法和 屋面系統抗風的技術措施、檢測評價方法等方面取得了以下創新成果：（1） 提出了大跨屋蓋非高斯極值風壓分析理論和多模態耦合風振效應分析理論 系統構建了非定常、非高斯特性的屋面風荷載模型，提出了屋蓋非高斯風壓時程的概率密度表達式、多樣本風壓極值概率分布模型；提出能夠計入多模態參 與的耦合效應和結構、風荷載、風向不確定性的基于概率的高效風振計算方法。 系統建立了屋面風荷載和結構風效應的分析理論。（2） 提出了屋面圍護結構和大跨承重結構抗風設計方法提出考慮非高斯極值、相關性面積折減、風向效應的圍護結構風荷載計算方 法，提出了可考慮多模態風振響應的多目標等效靜風荷載分析方法。基于提出的 理論方法和大規模風洞實驗，分析不同結構參數和風荷載參數下的平面、柱面、 球面、雙坡、鞍型、懸挑等典型屋面圍護結構全方向極值風壓及大跨主體結構的 等效靜風設計荷載，給出了可供設計直接使用的計算圖表。（3） 提出了改善屋面圍護系統抗風承載力的技術措施、評價方法以及檢測手段 提出了屋面圍護系統的材料選擇要求和構造設計原則；研發了改善和提高抗風承載力的金屬屋面板板型和抗風揭部品部件，同時很好地滿足功能及節能環保 要求；提出圍護系統抗風揭的實驗室測試方法和現場原位測試方法，及屋面系統 的安全性評價方法。
重慶大學
2021-04-11
大型屋蓋及圍護體系抗風防災理論、關鍵技術和工程應用
本項目在大型屋蓋風致作用機理、風效應分析理論、設計風荷載確定方法和 屋面系統抗風的技術措施、檢測評價方法等方面取得了以下創新成果：（1） 提出了大跨屋蓋非高斯極值風壓分析理論和多模態耦合風振效應分析理論 系統構建了非定常、非高斯特性的屋面風荷載模型，提出了屋蓋非高斯風壓時程的概率密度表達式、多樣本風壓極值概率分布模型；提出能夠計入多模態參 與的耦合效應和結構、風荷載、風向不確定性的基于概率的高效風振計算方法。 系統建立了屋面風荷載和結構風效應的分析理論。（2） 提出了屋面圍護結構和大跨承重結構抗風設計方法 提出考慮非高斯極值、相關性面積折減、風向效應的圍護結構風荷載計算方 法，提出了可考慮多模態風振響應的多目標等效靜風荷載分析方法。基于提出的 理論方法和大規模風洞實驗，分析不同結構參數和風荷載參數下的平面、柱面、 球面、雙坡、鞍型、懸挑等典型屋面圍護結構全方向極值風壓及大跨主體結構的 等效靜風設計荷載，給出了可供設計直接使用的計算圖表。（3） 提出了改善屋面圍護系統抗風承載力的技術措施、評價方法以及檢測手段 提出了屋面圍護系統的材料選擇要求和構造設計原則；研發了改善和提高抗風承載力的金屬屋面板板型和抗風揭部品部件，同時很好地滿足功能及節能環保 要求；提出圍護系統抗風揭的實驗室測試方法和現場原位測試方法，及屋面系統 的安全性評價方法。
重慶大學
2021-04-11
殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應用
艾滋病由人體免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起。針對 HIV-1 的侵入、傳染的機制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的機理，我們已經獲得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制劑。但是多肽和蛋白質類藥物在胃腸道給藥過程中普遍存在如胃內酸解酶解、 胃腸道粘膜滲透性差、脂溶性差影響吸收等難點和缺點。 殼寡糖是利用殼聚糖為原料，通過生物工程技術降解制備獲得的 2-20 個氨基葡萄 糖連接而成的低聚氨基葡萄糖。有增強免疫力、降低血脂血糖、防控癌細胞轉移、抑制 細胞老化等重要作用。 本發明在于提供殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應用。殼寡糖作為 多肽藥物載體，可增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率；控制多肽藥物的釋放；減少 對胃腸粘膜的刺激；保持多肽藥物在體內穩定性；提高藥物的靶向性。 二、功能特點： 3、增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率。 4、控制多肽藥物的釋放；減少對胃腸粘膜的刺激。 5、保持多肽藥物在體內穩定性；提高藥物的靶向性。
同濟大學
2021-04-13
一種具有抗骨關節炎功效的中藥復方及其應用
【發 明 人】周學平；周仲英；何曉曼【技術領域】 本發明涉及一種中藥復方，具體涉及一種具有抗骨關節炎功效的中藥復方及其應用。【摘要】 本發明公開了一種具有抗骨關節炎功效的中藥復方及其應用，該中藥復方由下列重量份數的原料制成：桑寄生15～25％、懷牛膝8～16％、川斷15～25％、千年 健8～16％、骨碎補5～12％、油松節8～16％、土鱉蟲5～12％、雞血藤8～16％。本發明提供的具有抗骨關節炎功效的中藥復方，根據中醫藥理論和骨關節炎疾患的發病 機制，選取原料配伍組方，各組份配比科學合理。通過臨床觀察研究表明，本發明提供的中藥復方有平補肝腎，蠲痹通絡的功效，具有預防和治療骨關節炎疾病的作用，且 長期使用無不良反應。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種抗乳腺癌轉移復發中藥復方及其制備方法和應用
【發 明 人】徐力，鹿競文【技術領域】本發明屬于中藥技術領域，具體涉及一種抗乳腺癌轉移復發的中藥復方及其制備方法和應用。【摘要】本發明公開了一種抗乳腺癌轉移復發的中藥復方，它包含如下重量份數的組分：柴胡8~10份、白芍8~15份、當歸8~10份、法半夏8~10份、橘核8~10份、夏枯草8~10份、浙貝母8~10份、生牡蠣10~30份、八月札8~10份、山慈菇5~10份、莪術8~10份、生苡仁8~30份、炮山甲8~10份、露蜂房8~10份、蛇六谷9~15份、紅豆杉8~10份，生甘草3~6份。本發明還公開了上述中藥復方的制備方法及其應用。本發明的抗乳腺癌轉移復發的中藥復方針對乳腺癌轉移復發的“肝郁化火，痰瘀毒結，氣血兩虛”基本病機，疏肝解郁、消痰散瘀、清熱解毒、益氣養血，能明顯降低乳腺癌轉移復發率，臨床具有確切功效。
南京中醫藥大學
2021-04-13
抗細菌生物膜活性的YycG組氨酸激酶抑制劑新型藥物
● 項目簡介：細菌生物膜是細菌互相粘連形成的模樣物，對大多數抗生素耐藥，其耐藥性比浮游菌可高達100倍。近年來細菌生物膜疾病日益嚴重、治療難度極大，目前尚無抗細菌生物膜藥物上市。YycG/YycF雙組分信號轉導系統對細菌的生長和生物膜形成具有重要的調控作用，可以作為理想的藥物靶標篩選抗生物膜先導化合物。對先導化合物優化改造，評價其藥效，研究候選藥物的藥代動力學特征并對其安全性進行初步評價，探討其成藥性，可能產生創新性強、具有自主知識產權的候選新藥。● 應用前景：通過生物信息學分析，在表皮葡萄球菌全基因組中共發現了16對雙組分信號轉導系統。選擇其中一組YycG/YycF 系統中的組氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作為候選抗菌藥物靶點，通過高通量虛擬篩選獲得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能夠可特異性地作用于葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌，對革蘭陰性菌無抑菌作用，且對哺乳類細胞毒性作用低。對表皮葡萄球菌已形成生物膜中的細菌具有殺傷作用，同時也可使細菌生物膜的結構發生改變，很好的抑制了生物膜的形成。以其中兩個小分子化合物作為先導化合物，進行結構優化改造，已經獲得30個結構新穎的衍生物。通過表皮葡萄球菌生物膜殺傷實驗證明，其中5個化合物的MIC，MBC和抑制生物膜濃度均不同程度的優于先導化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜濃度分別達到1.5，3.1，25μM。目前該項目的技術水平居于國內領先、國際先進水平。本項目已申請并獲得授權2項國家發明專利。
南京工業大學
2021-04-13
一種抗高溫氧化耐磨鈷基合金絲材及其制備方法
本發明公開了一種抗高溫氧化耐磨鈷基合金絲材及其制備方法。合金刷絲成分為Ｃｒ １３～１７％、Ｎｉ １１～１５％、Ｗ １０～１４％，Ｍｏ ２．４～４．３％、Ａｌ １．２～１．６％、Ｔｉ ２．８～３．６％，Ｎｂ ０．１～０．５％、Ｔａ １．２～１．８％、Ｒｅ ０．０３～０．０６％、Ｃｅ ０．０１～０．０５％、Ｃ ０．０２～０．１％、Ｂ ０．００５～０．０１５％、Ｚｒ ０．０２～０．０７％、Ｃｏ為余量。該合金的制備工藝路線為：真空熔煉?重熔?鍛造?熱軋?拉拔?固溶處理?時效處理。將原材料按質量百分比配料熔煉
東南大學
2021-04-14