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RhoGDI 的抑制劑發(fā)現
成果創(chuàng)新點 首個針對 RhoGDI 的抗腫瘤遷移藥物先導化合物 技術成熟度 關鍵技術研發(fā)階段 市場前景 抗癌藥物市場巨大 轉化計劃 專利轉讓/技術入股 所需支持 1000 萬-5000 萬
中國科學技術大學
2021-04-14
RhoGDI的抑制劑發(fā)現
首個針對 RhoGDI的抗腫瘤遷移藥物先導化合物
中國科學技術大學
2023-05-19
回聲抑制拾音器
產品簡介
OS系列回聲抑制拾音器是艾力特自主研發(fā)的新一代全向拾音麥克風，采用了多項具有自主知識產權的音頻處理技術，無需搭配音頻主機即可做到互動教學的聲音傳輸，解決通話回聲與背景噪聲問題。
應用場景
適用于遠程審訊，視頻會議，互動教學等需要消除聲學回聲的場所。
產品特點
1.?采用高靈敏度全指向性電容咪頭，全向拾音、聲音清晰自然；
2.?內置專用數字音頻信號處理器，降噪的同時防止語音信號失真及衰減；
3.?內置AGC限幅電路，防止聲音破音等問題；
4.?可額外級聯一款拾音器（linein輸入）,擴大拾音范圍；
5.?支持三路Line-in輸入，滿足教學課件、無線麥、樂器同時輸入；
6.?標準的模擬音頻接口（LineIn/LineOut）,與IPC/DVR/電腦等接口匹配；
7.?能夠消除對講中產生的聲學回聲，真正的全雙工通話；
8.?一線制數字音頻傳輸，抗干擾能力強，解決施工布線繁瑣問題，降低工程成本；
9.?自動抑制房間環(huán)境噪聲，并提升聲音的可懂度；
10.?抗混響功能，聲音清晰自然，不混濁；
11.?頻響范圍符合增強型語音音頻寬帶要求；
12.?外觀小巧，吸頂安裝；
13.?內置雷擊保護、電源極性反接保護和靜電保護；
14.?符合RoHS標準，在結構上不含有歐盟禁用的危害性物質；
15.?通過歐盟CE標準，美國FCC認證；
杭州艾力特音頻技術有限公司
2021-08-23
回聲抑制拾音器
產品簡介：
OS系列回聲抑制拾音器是艾力特自主研發(fā)的新一代全向拾音麥克風，采用了多項具有自主知識產權的音頻處理技術，無需搭配音頻主機即可做到互動教學的聲音傳輸，解決通話回聲與背景噪聲問題。
應用場景
適用于遠程審訊，視頻會議，互動教學等需要消除聲學回聲的場所。
產品特點
1.?采用高靈敏度全指向性電容咪頭，全向拾音、聲音清晰自然；
2.?內置專用數字音頻信號處理器，降噪的同時防止語音信號失真及衰減；
3.?內置AGC限幅電路，防止聲音破音等問題；
4.?可額外級聯一款拾音器（linein輸入）,擴大拾音范圍；
5.?支持三路Line-in輸入，滿足教學課件、無線麥、樂器同時輸入；
6.?標準的模擬音頻接口（LineIn/LineOut）,與IPC/DVR/電腦等接口匹配；
7.?能夠消除對講中產生的聲學回聲，真正的全雙工通話；
8.?一線制數字音頻傳輸，抗干擾能力強，解決施工布線繁瑣問題，降低工程成本；
9.?自動抑制房間環(huán)境噪聲，并提升聲音的可懂度；
10.?抗混響功能，聲音清晰自然，不混濁；
11.?頻響范圍符合增強型語音音頻寬帶要求；
12.?外觀小巧，吸頂安裝；
13.?內置雷擊保護、電源極性反接保護和靜電保護；
14.?符合RoHS標準，在結構上不含有歐盟禁用的危害性物質；
15.?通過歐盟CE標準，美國FCC認證；
杭州艾力特音頻技術有限公司
2021-08-23
大學.jpg){kind=logo}
α-淀粉酶抑制蛋白的制備
α-淀粉酶抑制劑是一種純天然生物活性物質，屬于糖水解酶抑制劑的一種。 α-淀粉酶抑制劑通過對淀粉酶的抑制作用而發(fā)揮減肥效應，并經胃腸道排出體外，因此不必進入血液循環(huán)系統(tǒng)，不作用于大腦中樞，減肥的同時不抑制食欲，使用劑量很高時也無副作用，符合世界衛(wèi)生組織的減肥原則。對于肥胖患者，可減少糖向脂肪轉化，延緩腸道的排空，增加脂肪消耗以減少體重。因此，能用α-淀粉酶抑制劑來防止和治療肥胖癥、脂肪過多癥、動脈硬化癥、高血脂及糖尿病等。另外，純化的α-淀粉酶抑制肽的另一重要作用是作為糖尿病的輔助治療（中藥一類），可以阻礙或延緩其對食物中主要的碳水化合物淀粉的消化作用，阻止血糖的升高，從而能使糖尿病人吃飽飯，消除饑餓感。本成果利用固液萃取技術、膜技術、雙水相萃取技術和層析技術等現代生物分離技術從小麥中分離純化了 -淀粉酶抑制劑（ -淀粉酶抑制劑的活性大于2500U/mg.protein），達到了日本國應用的要求。新工藝較原工藝相比具有操作方便，收率高，成本低，產品質量好，易于工業(yè)化生產等優(yōu)點。據悉，歐美已將 -淀粉酶抑制劑開發(fā)成保健食品,如starch blocker。每年的用量在100噸以上，且近年來每年以30％的速度在遞增。預計到2010年我國將有2億人口加入肥胖者行列，而糖尿病早已成為我國中老年人的常見病、多發(fā)病，因此將本成果應用于治療上述疾病方面是極有市場潛力的。
南京工業(yè)大學
2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制劑
利用植物化學遺傳學手段，以擬南芥乙烯過量合成突變體eto1-2和乙烯信號活化突變體ctr1-1為篩選材料，從2000種化學小分子文庫中篩選出了3種可抑制乙烯合成或反應的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他們早期的研究發(fā)現KYN能夠抑制乙烯所誘導的下游生長素合成途徑中的一類關鍵酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近發(fā)現PRT也作用于乙烯下游反應，抑制了生長素合成途徑中的另一類關鍵酶（相關工作正在整理發(fā)表中）。 不同于KYN和PRT，第三個小分子PZA只特異性抑制乙烯過量合成突變體eto1-2的“三重反應”（圖A）。施加PZA處理可以抑制乙烯合成前體ACC所誘導的乙烯反應，暗示PZA可能通過抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。體外生化分析發(fā)現，PZA無法直接抑制ACO催化活性，需要被擬南芥煙酰胺酶（nicotinamidase）轉化為pyrazinoic acid（POA）（圖B），進而以POA的形式競爭性抑制ACO的催化活性。 進一步解析了擬南芥中ACO家族成員ACO2與POA復合物的高分辨率晶體結構（2.1?），從原子層面揭示了POA的抑制機理（圖C和圖D）。晶體結構表明，POA是通過與活性中心的一個鋅離子或鐵離子形成配位鍵而與ACO2結合。此外，POA與其周圍氨基酸之間形成的氫鍵、疏水相互作用以及范德華力，也鞏固了其與蛋白的結合。通過對ACO2蛋白關鍵氨基酸進行突變，證實了POA或其類似物2-PA可以模擬ACO的內源底物ACC，從而競爭性抑制了ACO的活性。這些結果不僅在原子層面上闡明了POA的抑制機理，還為進一步優(yōu)化POA結構，提高其抑制活性提供了理論基礎。
南方科技大學
2021-04-13
大學.jpg){kind=logo}
環(huán)保型揚塵抑制劑
北京工業(yè)大學
2021-04-14
抑制 ras 原癌基因過表達
在抑制 ras 原癌基因過表達中應用和在制備由 ras 原癌基因過表 達導致的腫瘤藥物中應用。本方法提供的產品毒性低，抑制 ras 基因 通路過度激活的效果更好。
蘭州大學
2021-04-14
CDK4/6 抑制劑
乳腺癌是發(fā)生在乳腺上皮組織的惡性腫瘤，全球乳腺癌發(fā)病率呈逐年上升趨勢，我國雖不是乳腺癌的高發(fā)國家，但近年乳腺癌發(fā)病率正以每年 3%～4%的增長率急劇上升。CDK4/6（細胞周期蛋白依賴性激酶 4 和 6）是調節(jié)細胞周期的關鍵因子，能夠觸發(fā)細胞周期從生長期（G1 期）向 DNA 復制期（S1 期）轉變，CDK4/6抑制劑將細胞周期阻滯于 G1 期，從而起到抑制腫瘤增殖的作用。目前已上市的三款抑制劑均已成為重磅炸彈藥物。 江南大學藥學院藥物化學與藥物分析化學研究室開發(fā)了一系列全新結構的CDK4/6 抑制劑，其中候選化合物 ZH-021 在分子生物學水平上與新近獲批的Verzenio 顯示了相當的活性，且選擇性性更高，在細胞生物學水平上較 Verzenio顯示了更強的活性。該項工作目前已申請發(fā)明專利（201710631168.6）。具有進一步開發(fā)上市的價值。
江南大學
2021-04-11
膜融合抑制劑針的研究
2020年3月12日，復旦大學基礎醫(yī)學院、上海市公共衛(wèi)生臨床中心陸路/姜世勃團隊聯合中科院武漢病毒所石正麗團隊、中科院生物物理所孫飛和朱赟團隊，在預印版bioRxiv上發(fā)表了研究成果Inhibition of SARS-CoV-2 infection (previously 2019-nCoV) by a highly potent pan-coronavirus fusion inhibitor targeting its spike protein that harbors a high capacity to mediate membrane fusion，確認了SARS-CoV-2的膜融合能力強于SARS-CoV。 識別 6-HB融合核心的X射線晶體結構之后，發(fā)現HR1域中幾種氨基酸突變可能有助于增強其與HR2域的相互作用。然后作者研制了一系列脂肽類物質，發(fā)現EK1C4是對抗SARS-CoV-2 的S蛋白介導的膜融合、假病毒感染和live病毒感染的最有效膜融合抑制劑，IC50s分別為1.3nM、15.8 nM和36.5 nM，比此前該團隊設計的廣譜冠狀病毒融合抑制劑EK1強約241、149倍和67倍。EK1C4還對其他人類冠狀病毒（包括SARS-CoV和MERS-CoV）以及SARSr-CoV的膜融合和感染作用非常有效，潛在地抑制了4種人冠狀病毒包括SARS-CoV-2的復制。此外，EK1C4還可以保護小鼠免受 HCoV-OC43的感染，結果表明EK1C4對預防和治療目前正在流行的SARS-CoV-2和新興的SARSr-CoV感染很有潛力。
復旦大學
2021-04-10