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抗癌藥物對甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一種新穎的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同開發，于 2005年12月獲美國FDA批準。索拉非尼是首個口服多激酶抑制劑，靶向作用于腫瘤細胞以及腫 瘤血管內絲氨酸/蘇氨酸激酶受體和酪氨酸激酶受體。它適應晚期腎細胞癌的治療，是少有的 晚期癌癥治療藥物，被稱為重磅級藥物。所開發的索拉非尼合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
抗癌藥物對甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一種新穎的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同開發，于 2005年12月獲美國FDA批準。索拉非尼是首個口服多激酶抑制劑，靶向作用于腫瘤細胞以及腫 瘤血管內絲氨酸/蘇氨酸激酶受體和酪氨酸激酶受體。它適應晚期腎細胞癌的治療，是少有的 晚期癌癥治療藥物，被稱為重磅級藥物。所開發的索拉非尼合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
一種十字滑塊式塞拉門機構
本實用新型一種十字滑塊式塞拉門機構涉及的是一種高速列車塞拉門的開關與密封機構，特別適用于 地鐵或者高速列車的門的開關與密封。由步進電機、絲杠、絲杠螺母、支座、主軸、十字滑塊、導桿、塞 拉門體、導向輪、導向槽組成；主軸固定在支座上，十字滑塊的其中一個孔與主軸配合并能延主軸滑動， 十字滑塊的另一個相互垂直的孔與導桿相配合，塞拉門體與該導桿用螺釘固聯，在導桿上裝有導向輪，導 向輪限制在導向槽內運動，導向槽做成直線加圓弧的形狀；其中十字滑塊的運動是通過步進電機驅動絲杠 15 旋轉，使絲杠螺母作直線移動，絲杠螺母與十字滑塊固聯。所述絲杠螺母與十字滑塊通過連桿用螺釘固聯。 所述十字滑塊至少設置有一個。
南京工程學院
2021-04-11
轉阿特拉津氯水解酶基因的研究
阿特拉津是常用除草劑，也是內分泌干擾劑，降解阿特拉津的酶為阿特拉津氯水解酶，全世界報道其基因僅兩家單位，美國一家，中國南開大學一家。轉阿特拉津氯水解酶基因有三點主要應用價值：轉基因作物在阿特拉津噴施的田地中能正常生長、提高制種純度（如雜交水稻）、修復阿特拉津環境污染。
南開大學
2021-04-10
質子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
成果簡介： 埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉被質子化并轉化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。 通過文獻對比，我們以4-甲氧基苯胺為
南京工業大學
2021-01-12
質子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構體，同時是質子泵抑制劑家族中首個單一的光學異構體。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉鈉被質子化并轉化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國內外研究進展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發。2007年其全球銷售額達到52.16億美元，2008年達到52億美元，2009年達到49.59億美元。目前，美國已于2001年批準口服緩釋膠囊劑，2005年批準靜脈注射劑。同時，國內于2003年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國市場5ml/支(40mg)的銷售價格為29.9美元；在中國市場40mg（以埃索美拉唑鈉計）為150元/支，銷售價格非常昂貴。2、本課題組的技術優勢（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經過酰化、硝化、水解、還原、環化、不對稱氧化和成鹽反應最終合成終產物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計，總收率為28.3%； （2）攻克了終產物純化等系列難題，最終產物純度優于美國FDA標準；（3）對中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應溫度、反應時間、反應物料摩爾比、溶劑等因素進行優化，中間體產率達90%以上。（4）對自行合成埃索美拉唑鈉進行多種波譜技術分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結構，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結構完全一致。
南京工業大學
2021-04-13
拉壓循環試驗彈簧限位式試樣固定裝置
拉壓循環試驗彈簧限位式試樣固定裝置，由下位夾具和上位夾具組成，下位夾具包括與試驗機底部加載座連接的下接頭、固定試樣的下端帽、連接下接頭與下端帽的下鏈條、第一中心限位機構、第二中心限位機構和第一液壓機構；上位夾具包括與試驗機頂部加載座連接的上接頭、固定試樣的上端帽、連接上接頭與上端帽的上鏈條、第三中心限位機構、第四中心限位機構和第二液壓機構；各中心限位機構均由彈簧限位組件、支撐件和轉接板組成，彈簧限位組件包括圓環形支座、三根螺桿、三個帶有外螺紋和內螺紋的螺套、三根限位彈簧和三個限位體；第一液壓機構、第二液壓機構均包括圓環形活塞及與圓環形活塞組合的圓環形油缸。
四川大學
2016-10-10
一種用于表面增強拉曼光譜檢測的裝置
本實用新型提供一種用于表面增強拉曼光譜檢測的裝置，包括盒體、開設在盒體上端的掃描窗口和 溶劑注入窗口，所述盒體底部嵌設有吸附層，所述的吸附層與溶劑注入窗口連通，所述的掃描窗口底部 設有濃縮層，所述濃縮層與吸附層連通，所述的盒體頂部設有封閉蓋 A 和封閉蓋 B，分別用于封閉溶劑 注入窗口和掃描窗口，所述的盒體底部設有底蓋，用于封閉吸附層，所述的吸附層為多孔材料，所述的 濃縮層為表面具有密集排列微納米陣列的吸附墊，結構中，在微納米陣列前端的表面上沉
武漢大學
2021-04-14
一種斜拉橋拉索水路的模擬裝置及方法
一種斜拉橋拉索水路的模擬測試裝置及方法，裝置的組成是：試驗用斜拉索兩端分別通過上下二根懸吊彈簧與四邊形的鋼框架上下邊框相連，下方的懸吊彈簧中串聯弓形應變式傳感器；斜拉索的兩端還設有加速度儀，斜拉索的二端還與阻尼器的連桿固定連接，阻尼器固定安裝在鋼框架的側框上；鋼框架下部的一角鉸接在轉盤上，鋼框架的下邊框與轉盤之間設有千斤頂；斜拉索上方設置有噴水裝置，鋼框架的側邊框上方安裝有攝像機。該裝置能更準確地測試斜拉橋拉索的水路，測量精度高，結構簡單，為研究斜拉橋的雨振現象提供更加可靠、客觀的依據，為斜拉橋的設計與施工提供可靠的保證。
西南交通大學
2016-10-20
一系列新型二氫赤霉素衍生物及其制備方法與應用
本發明提供一系列新的二氫赤霉素衍生物，其結構式如式Ⅰ所示。R可為：C1?C6烷基，C3?C6環烷基、取代或未取代的芳基。上述式Ⅰ所示二氫赤霉素衍生物作為植物生長調節劑的應用也屬于本發明的保護范圍。本發明以便宜易得的赤霉酸為原料構建二氫赤霉素骨架，得到了一系列二氫赤霉素衍生物，并對這些化合物進行了初步的生測研究，篩選出了一些活性較好的化合物。
中國農業大學
2021-04-11