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一種吲唑的制備方法及其在藥物合成中的應(yīng)用
由于其良好的生物活性，吲唑類化合物日益引起藥物研究者的重視。很多具有生物活性的吲唑衍生物相繼被合成，并應(yīng)用于臨床，如：KP1019 已經(jīng)順利通過了結(jié)直腸癌的一期臨床試驗；lonidamine 是一種窄譜抗腫瘤藥，臨床用于各種腫瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和腦瘤的治療；AF-2785 是一種處在試驗階段的男性口服避孕藥；根據(jù)文獻報道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表現(xiàn)出了很好的抗血管生成活性；granisetron 臨床上用于細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐以及預(yù)防治療手術(shù)后的惡性嘔吐；
蘭州大學(xué)
2021-04-14
多位點修飾的內(nèi)嗎啡肽-1 類似物的合成和應(yīng)用
―疼痛‖是指病人身體內(nèi)部的傷害性感覺，它包括傷害性刺激作用于機體所引起的痛感覺，以及機體對傷害性刺激的痛反應(yīng)。長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質(zhì)量。因此，疼痛藥物的研發(fā)一直是全球性的熱點和難點。目前臨床上使用的鎮(zhèn)痛藥物主要包括非甾體抗炎類藥物（解熱鎮(zhèn)痛藥），阿片類鎮(zhèn)痛藥物和輔助鎮(zhèn)痛藥物。其中，阿片類鎮(zhèn)痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結(jié)合發(fā)揮其鎮(zhèn)痛作用，不論是創(chuàng)傷痛、術(shù)后痛等急性痛，還是癌痛等慢性疼痛，阿片類鎮(zhèn)痛藥物都發(fā)揮著非常重要的作用，尤其在治療中度
蘭州大學(xué)
2021-04-14
雷公藤內(nèi)酯醇中間體不對稱合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛(wèi)矛科植物，作為傳統(tǒng)中藥，它被應(yīng)用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤內(nèi)酯醇和雷公藤酮都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內(nèi)酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導(dǎo)化合物。另外，雷公藤內(nèi)酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。對于雷公藤內(nèi)酯醇的全合成已有
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一種IIB-VIA族化合物粉末的合成方法
一種IIB-VIA族化合物粉末的合成方法，以VIA族非金屬粉末和IIB族金屬粉末為原料，使用包括坩堝、管式反應(yīng)室和移動式加熱爐的合成裝置，原料平鋪在坩堝內(nèi)，坩堝放入管式反應(yīng)室并將管式反應(yīng)室關(guān)閉和密封，采用向管式反應(yīng)室充入保護氣體、或同時抽真空和充入保護氣體的方式將管式反應(yīng)室內(nèi)的壓強調(diào)節(jié)至1×102～1×105Pa，在爐溫升至500～800℃時控制移動式加熱爐以5～20cm/min速率移動，當移動式加熱爐從管式反應(yīng)室裝有坩堝部段的一外側(cè)移動至另一外側(cè)，即完成了IIB-VIA族化合物的合成反應(yīng)，然后將移動式加熱爐的爐溫升至700～1000℃，并使移動式加熱爐在管式反應(yīng)室裝有坩堝部段往返移動1～2次，即完成退火處理。此種方法安全、工藝簡單，制備的IIB-VIA族化合物粉末粒徑均勻。
四川大學(xué)
2016-10-26
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一種水溶性過渡金屬摻雜 ZnSe 量子點的合成方法
本發(fā)明公開了一種水溶性過渡金屬摻雜 ZnSe 量子點的合成方法，屬于材料制備技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明 使用核殼結(jié)構(gòu)納米材料，采用離子置換的思路來合成摻雜量子點。該摻雜方法分為兩步，第一步在氮氣 保護的條件下合成 MnSe/ZnSe 的核殼結(jié)構(gòu)納米顆粒，第二步分別向 MnSe/ZnSe 納米顆粒溶液中加入不 同的摻雜元素，隨后在室溫或者 100°C加熱的條件下反應(yīng)即可得到不同元素摻雜的 ZnSe 量子點。本發(fā) 明合成的摻
武漢大學(xué)
2021-04-14
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單嘧磺隆和單嘧磺酯合成工藝的綠色化研究
設(shè)計廢水處理方案時，采用了“生產(chǎn)工藝廢水套用-蒸發(fā)回用-結(jié)晶”這樣的一個內(nèi)循環(huán)過程，不僅大大降低了生產(chǎn)工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水以及無機鹽。可以實現(xiàn)水回用，基本達到廢液“零排放”，滿足了節(jié)能環(huán)保的要求。
一、項目分類
顯著效益成果轉(zhuǎn)化
二、成果簡介
單嘧磺隆和單嘧磺酯是超高效、廣譜、安全的綠色化農(nóng)藥品種，分別于2007、2013年通過農(nóng)業(yè)部審核，獲得農(nóng)業(yè)部正式登記證。其中單嘧磺隆適用于小麥、谷子、玉米等主要作物，尤其是作為谷子除草劑，它的作用無可替代，我國玉米種植面積為5.1億畝，小麥4.5億畝，谷子3000萬畝，市場相當廣闊。目前單嘧磺隆、單嘧磺酯原藥生產(chǎn)廢水量較大，亟需對它們的合成工藝進行更深入的研究，以實現(xiàn)合成工藝綠色化，使整個工藝廢水達到“零排放”。
項目特色和創(chuàng)新之處：設(shè)計單嘧磺隆生產(chǎn)工藝路線時，對氨解工段反應(yīng)進行改進，用水代替有機溶劑作為反應(yīng)溶劑，使生產(chǎn)工藝更為綠色化；對氨基酯工段后處理進行了改進，通過蒸餾回收了丙酮；對關(guān)環(huán)工段后處理進行了改進，在近回流情況下通過水萃取除掉無機鹽，水可以通過蒸發(fā)回用，既保證了中間體的純度，又減少了廢水排放。設(shè)計廢水處理方案時，采用了“生產(chǎn)工藝廢水套用-蒸發(fā)回用-結(jié)晶”這樣的一個內(nèi)循環(huán)過程，不僅大大降低了生產(chǎn)工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水以及無機鹽。可以實現(xiàn)水回用，基本達到廢液“零排放”，滿足了節(jié)能環(huán)保的要求。該方法操作簡便，且不需要增加額外的設(shè)備，運行成本低。
社會貢獻和經(jīng)濟效益：可降低單嘧磺隆生產(chǎn)工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水、無機鹽以及部分原料，能基本達到廢液“零排放”。同時，可能將該方法應(yīng)用于同類產(chǎn)品單嘧磺酯等的生產(chǎn)工藝廢水處理中。該項目不僅節(jié)約成本，更重要的是它基本實現(xiàn)生產(chǎn)工藝“綠色化”，這對單嘧磺隆、單嘧磺酯的推廣具有非常重要的意義。
南開大學(xué)
2022-07-29
高活性固體酸催化高酸值油脂制備生物柴油的綠色合成工藝
生物柴油是一種極具應(yīng)用前景的生物質(zhì)潔凈能源，世界各國都極其重視其發(fā)展，并在政策和稅收等方面給予了極大的扶持。由于需以精制后的動植物油為原料，其生產(chǎn)成本過高而導(dǎo)致生物柴油的推廣應(yīng)用受阻。若以煎炸費油、地溝油等為原料制備生物柴油，則可以大大降低生產(chǎn)成本。但由于煎炸廢油、地溝油等原料的酸值很高，必須經(jīng)過硫酸催化預(yù)酯化降低酸值后，才能采用傳統(tǒng)的堿催化酯交換方法制備生物柴油。這個工藝同時存在著硫酸對反應(yīng)器的腐蝕、大量含酸廢水排放污染水環(huán)境、催化劑與產(chǎn)物分離困難、催化劑不可重復(fù)使用等弊端。采用非均相固體酸催化劑則可以克服這些問題，并且是一種綠色環(huán)保的工藝。 采用酸改性的固體酸催化劑，對高酸值棕櫚油酯化反應(yīng)制備生物柴油表現(xiàn)出很好的催化活性。固體酸在醇油比9:1、催化劑用量7 wt%、65 oC條件下，催化棕櫚油的甲酯化反應(yīng)時間2 h，產(chǎn)物的甲酯含量和甲酯收率分別可達96.3%和93.2%。制備了有添加劑的SZMN型固體酸，對脂肪酸的酯化反應(yīng)表現(xiàn)出高活性和高穩(wěn)定性。在65 °C、醇酸比9/1、催化劑用量10 wt.%、反應(yīng)時間4h，油酸轉(zhuǎn)化率可達98.5%。最優(yōu)反應(yīng)條件下，SZMN固體酸在重復(fù)使用6次后認可保持約96%的油酸轉(zhuǎn)化率。
四川大學(xué)
2015-12-22
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一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法
（專利號：ZL 201410114721.5） 簡介：本發(fā)明提供一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法，屬于有機合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成反應(yīng)中靛紅、丙二腈和β-二酮的摩爾比為1：1：1，堿性離子液體催化劑的摩爾量是所用靛紅的2～5%，反應(yīng)溶劑水的用量(ml)是靛紅摩爾量(mmol)的2～5倍，反應(yīng)溫度為80～100℃，反應(yīng)時間為8～35min。反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，抽濾，所得濾渣用90%乙醇水溶液(質(zhì)量比)進行重結(jié)晶、干燥后得到純螺羥吲哚衍生物
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種基于近鄰原則合成情感模型的說話人識別方法
本發(fā)明公開了一種基于近鄰原則合成情感模型的說話人識別方法，包括：(1)訓(xùn)練出參考語音和用戶中性語音的模型；(2)提取GMM參考模型的中性-情感高斯分量映射集；(3)提取與用戶的中性訓(xùn)練高斯分量鄰近的若干中性參考高斯分量映射的情感參考高斯分量；(4)合成出用戶的情感訓(xùn)練高斯分量，進而得到用戶的情感訓(xùn)練模型；(5)合成出所有用戶的GMM訓(xùn)練模型；(6)輸入測試語音進行識別。本發(fā)明采用基于KL散度的近鄰原則從語音庫中提取若干與用戶的中性訓(xùn)練語音相似的參考語音，用參考語音中的情感參考語音合成出用戶的情感訓(xùn)練語音，改善了在訓(xùn)練語音與測試語音失配情況下說話人識別系統(tǒng)的性能，提高了說話人識別系統(tǒng)的魯棒性。
浙江大學(xué)
2021-04-13
一種基于旋轉(zhuǎn)天線的方位合成孔徑雷達系統(tǒng)
本發(fā)明涉及一種基于旋轉(zhuǎn)天線的方位合成孔徑雷達系統(tǒng)，包括由若干天線組成的均勻圓陣、天線支 撐轉(zhuǎn)盤、匯流環(huán)、電機、雷達射頻接收通道;各天線均勻排列在天線支撐轉(zhuǎn)盤上，電機控制轉(zhuǎn)盤轉(zhuǎn)動， 天線接收到信號經(jīng)匯流環(huán)傳輸?shù)嚼走_射頻接收通道，通過信號干涉處理技術(shù)將該圓陣等效為一個位于圓 心、具有復(fù)數(shù)方向性響應(yīng)的單鞭天線，同時通過其機械旋轉(zhuǎn)實現(xiàn)方向圖的方位掃描，提高天線陣列流型 矩陣的秩，增加該天線的獨立觀測矢量，等效于進行了方位孔徑合成。本發(fā)明采用電小圓陣，減小了天 線陣的占地面積，可提供全方位、無模糊的方位角信息，實現(xiàn)了 HF/VHF/UHF 等頻段雷達探測，尤其 在高頻段，其探測性能可與傳統(tǒng)的占地數(shù)十至數(shù)百米陣列的地波雷達相當。
武漢大學(xué)
2021-04-13