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一種吲唑的制備方法及其在藥物合成中的應用
由于其良好的生物活性，吲唑類化合物日益引起藥物研究者的重視。很多具有生物活性的吲唑衍生物相繼被合成，并應用于臨床，如：KP1019 已經順利通過了結直腸癌的一期臨床試驗；lonidamine 是一種窄譜抗腫瘤藥，臨床用于各種腫瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和腦瘤的治療；AF-2785 是一種處在試驗階段的男性口服避孕藥；根據文獻報道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表現出了很好的抗血管生成活性；granisetron 臨床上用于細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐以及預防治療手術后的惡性嘔吐；
蘭州大學
2021-04-14
多位點修飾的內嗎啡肽-1 類似物的合成和應用
―疼痛‖是指病人身體內部的傷害性感覺，它包括傷害性刺激作用于機體所引起的痛感覺，以及機體對傷害性刺激的痛反應。長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質量。因此，疼痛藥物的研發一直是全球性的熱點和難點。目前臨床上使用的鎮痛藥物主要包括非甾體抗炎類藥物（解熱鎮痛藥），阿片類鎮痛藥物和輔助鎮痛藥物。其中，阿片類鎮痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結合發揮其鎮痛作用，不論是創傷痛、術后痛等急性痛，還是癌痛等慢性疼痛，阿片類鎮痛藥物都發揮著非常重要的作用，尤其在治療中度
蘭州大學
2021-04-14
雷公藤內酯醇中間體不對稱合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛矛科植物，作為傳統中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤內酯醇和雷公藤酮都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。對于雷公藤內酯醇的全合成已有
蘭州大學
2021-04-14
一種IIB-VIA族化合物粉末的合成方法
一種IIB-VIA族化合物粉末的合成方法，以VIA族非金屬粉末和IIB族金屬粉末為原料，使用包括坩堝、管式反應室和移動式加熱爐的合成裝置，原料平鋪在坩堝內，坩堝放入管式反應室并將管式反應室關閉和密封，采用向管式反應室充入保護氣體、或同時抽真空和充入保護氣體的方式將管式反應室內的壓強調節至1×102～1×105Pa，在爐溫升至500～800℃時控制移動式加熱爐以5～20cm/min速率移動，當移動式加熱爐從管式反應室裝有坩堝部段的一外側移動至另一外側，即完成了IIB-VIA族化合物的合成反應，然后將移動式加熱爐的爐溫升至700～1000℃，并使移動式加熱爐在管式反應室裝有坩堝部段往返移動1～2次，即完成退火處理。此種方法安全、工藝簡單，制備的IIB-VIA族化合物粉末粒徑均勻。
四川大學
2016-10-26
一種水溶性過渡金屬摻雜 ZnSe 量子點的合成方法
本發明公開了一種水溶性過渡金屬摻雜 ZnSe 量子點的合成方法，屬于材料制備技術領域。本發明 使用核殼結構納米材料，采用離子置換的思路來合成摻雜量子點。該摻雜方法分為兩步，第一步在氮氣 保護的條件下合成 MnSe/ZnSe 的核殼結構納米顆粒，第二步分別向 MnSe/ZnSe 納米顆粒溶液中加入不 同的摻雜元素，隨后在室溫或者 100°C加熱的條件下反應即可得到不同元素摻雜的 ZnSe 量子點。本發 明合成的摻
武漢大學
2021-04-14
單嘧磺隆和單嘧磺酯合成工藝的綠色化研究
設計廢水處理方案時，采用了“生產工藝廢水套用-蒸發回用-結晶”這樣的一個內循環過程，不僅大大降低了生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水以及無機鹽。可以實現水回用，基本達到廢液“零排放”，滿足了節能環保的要求。
一、項目分類
顯著效益成果轉化
二、成果簡介
單嘧磺隆和單嘧磺酯是超高效、廣譜、安全的綠色化農藥品種，分別于2007、2013年通過農業部審核，獲得農業部正式登記證。其中單嘧磺隆適用于小麥、谷子、玉米等主要作物，尤其是作為谷子除草劑，它的作用無可替代，我國玉米種植面積為5.1億畝，小麥4.5億畝，谷子3000萬畝，市場相當廣闊。目前單嘧磺隆、單嘧磺酯原藥生產廢水量較大，亟需對它們的合成工藝進行更深入的研究，以實現合成工藝綠色化，使整個工藝廢水達到“零排放”。
項目特色和創新之處：設計單嘧磺隆生產工藝路線時，對氨解工段反應進行改進，用水代替有機溶劑作為反應溶劑，使生產工藝更為綠色化；對氨基酯工段后處理進行了改進，通過蒸餾回收了丙酮；對關環工段后處理進行了改進，在近回流情況下通過水萃取除掉無機鹽，水可以通過蒸發回用，既保證了中間體的純度，又減少了廢水排放。設計廢水處理方案時，采用了“生產工藝廢水套用-蒸發回用-結晶”這樣的一個內循環過程，不僅大大降低了生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水以及無機鹽。可以實現水回用，基本達到廢液“零排放”，滿足了節能環保的要求。該方法操作簡便，且不需要增加額外的設備，運行成本低。
社會貢獻和經濟效益：可降低單嘧磺隆生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水、無機鹽以及部分原料，能基本達到廢液“零排放”。同時，可能將該方法應用于同類產品單嘧磺酯等的生產工藝廢水處理中。該項目不僅節約成本，更重要的是它基本實現生產工藝“綠色化”，這對單嘧磺隆、單嘧磺酯的推廣具有非常重要的意義。
南開大學
2022-07-29
高活性固體酸催化高酸值油脂制備生物柴油的綠色合成工藝
生物柴油是一種極具應用前景的生物質潔凈能源，世界各國都極其重視其發展，并在政策和稅收等方面給予了極大的扶持。由于需以精制后的動植物油為原料，其生產成本過高而導致生物柴油的推廣應用受阻。若以煎炸費油、地溝油等為原料制備生物柴油，則可以大大降低生產成本。但由于煎炸廢油、地溝油等原料的酸值很高，必須經過硫酸催化預酯化降低酸值后，才能采用傳統的堿催化酯交換方法制備生物柴油。這個工藝同時存在著硫酸對反應器的腐蝕、大量含酸廢水排放污染水環境、催化劑與產物分離困難、催化劑不可重復使用等弊端。采用非均相固體酸催化劑則可以克服這些問題，并且是一種綠色環保的工藝。 采用酸改性的固體酸催化劑，對高酸值棕櫚油酯化反應制備生物柴油表現出很好的催化活性。固體酸在醇油比9:1、催化劑用量7 wt%、65 oC條件下，催化棕櫚油的甲酯化反應時間2 h，產物的甲酯含量和甲酯收率分別可達96.3%和93.2%。制備了有添加劑的SZMN型固體酸，對脂肪酸的酯化反應表現出高活性和高穩定性。在65 °C、醇酸比9/1、催化劑用量10 wt.%、反應時間4h，油酸轉化率可達98.5%。最優反應條件下，SZMN固體酸在重復使用6次后認可保持約96%的油酸轉化率。
四川大學
2015-12-22
一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法
（專利號：ZL 201410114721.5） 簡介：本發明提供一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中靛紅、丙二腈和β-二酮的摩爾比為1：1：1，堿性離子液體催化劑的摩爾量是所用靛紅的2～5%，反應溶劑水的用量(ml)是靛紅摩爾量(mmol)的2～5倍，反應溫度為80～100℃，反應時間為8～35min。反應結束后冷卻至室溫，抽濾，所得濾渣用90%乙醇水溶液(質量比)進行重結晶、干燥后得到純螺羥吲哚衍生物
安徽工業大學
2021-01-12
一種基于近鄰原則合成情感模型的說話人識別方法
本發明公開了一種基于近鄰原則合成情感模型的說話人識別方法，包括：(1)訓練出參考語音和用戶中性語音的模型；(2)提取GMM參考模型的中性-情感高斯分量映射集；(3)提取與用戶的中性訓練高斯分量鄰近的若干中性參考高斯分量映射的情感參考高斯分量；(4)合成出用戶的情感訓練高斯分量，進而得到用戶的情感訓練模型；(5)合成出所有用戶的GMM訓練模型；(6)輸入測試語音進行識別。本發明采用基于KL散度的近鄰原則從語音庫中提取若干與用戶的中性訓練語音相似的參考語音，用參考語音中的情感參考語音合成出用戶的情感訓練語音，改善了在訓練語音與測試語音失配情況下說話人識別系統的性能，提高了說話人識別系統的魯棒性。
浙江大學
2021-04-13
一種基于旋轉天線的方位合成孔徑雷達系統
本發明涉及一種基于旋轉天線的方位合成孔徑雷達系統，包括由若干天線組成的均勻圓陣、天線支 撐轉盤、匯流環、電機、雷達射頻接收通道;各天線均勻排列在天線支撐轉盤上，電機控制轉盤轉動， 天線接收到信號經匯流環傳輸到雷達射頻接收通道，通過信號干涉處理技術將該圓陣等效為一個位于圓 心、具有復數方向性響應的單鞭天線，同時通過其機械旋轉實現方向圖的方位掃描，提高天線陣列流型 矩陣的秩，增加該天線的獨立觀測矢量，等效于進行了方位孔徑合成。本發明采用電小圓陣，減小了天 線陣的占地面積，可提供全方位、無模糊的方位角信息，實現了 HF/VHF/UHF 等頻段雷達探測，尤其 在高頻段，其探測性能可與傳統的占地數十至數百米陣列的地波雷達相當。
武漢大學
2021-04-13