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一種新的含吲哚類化合物的合成方法
本發(fā)明公開了一種含吲哚類化合物的制備方法。本發(fā)明以乙基苯類化合物與吲哚類化合物為原料，在加熱條件下反應(yīng)生成含有吲哚類化合物的產(chǎn)物。本發(fā)明制備方法原料易得，操作方便安全，反應(yīng)收率較好。本發(fā)明具有很高的實用價值和社會經(jīng)濟效益。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
帕立骨化醇原料藥合成關(guān)鍵技術(shù)突破及產(chǎn)業(yè)化
項目背景：繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥（SHPT）是慢性腎功 能衰竭患者常見的并發(fā)癥，也是慢性腎衰竭終末期血液透析時最 主要、最嚴重的并發(fā)癥之一。其主要表現(xiàn)為甲狀旁腺激素（PTH） 水平升高和甲狀旁腺增生，可導(dǎo)致嚴重的骨骼損害、難治性皮膚 瘙癢、貧血、神經(jīng)系統(tǒng)損害及心血管疾病等。帕立骨化醇是一種 高選擇性第三代維生素 D 受體激活劑，用于預(yù)防和治療與慢性腎 病相關(guān)的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥。帕立骨化醇原料藥采用 CD 環(huán)氧化、上保護、A 環(huán)和 CD 環(huán)經(jīng) wittig 偶聯(lián)、脫保護、純化 得到符合 EP 標準的原料藥。目前制備過程中存在的主要問題是 CD 環(huán)中存在一種 24R 雜質(zhì)，該雜質(zhì)與 A 環(huán)結(jié)合后，原料藥需要 經(jīng)過多次重結(jié)晶才能將該雜質(zhì)降低至質(zhì)量標準要求的0.1%以下， 嚴重降低了產(chǎn)品的收率，增加了原料藥的成本。因此本項目的關(guān) 鍵技術(shù)就是采取措施降低 CD 環(huán) 24R 雜質(zhì)對生產(chǎn)工藝、產(chǎn)品收率 以及原料藥成本的影響。
所需技術(shù)需求簡要描述：1、優(yōu)化 CD 環(huán)合成工藝，以及提高 制備 CD 環(huán)原料的質(zhì)量控制。CD 環(huán)的 24R 雜質(zhì)是由其制備原料引 入，因此需要開發(fā)原料的控制方法，在源頭控制雜質(zhì)的引入。同時優(yōu)化 CD 環(huán)的合成工藝，通過優(yōu)化生產(chǎn)工藝有效去除 CD 環(huán)中的 24R雜質(zhì)，確保CD 環(huán)24R雜質(zhì)不超過0.1%，其它單雜不超過0.2%。 2、優(yōu)化帕立骨化醇原料藥的純化工藝，提高對原料藥中 24R 雜 質(zhì)的去除能力，達到 1 次重結(jié)晶即可得到符合標準原料藥的目 標，確保 CD 環(huán)成品純度達到 99.5%以上。
對技術(shù)提供方的要求:技術(shù)上具要有創(chuàng)新性、能滿足企業(yè)在 帕立骨化醇原料藥方面的技術(shù)需求。
正大制藥（青島）有限公司
2021-09-02
大學(xué).jpg){kind=logo}
糖蜜基催化劑及其的制備方法和在合成生物柴油中的應(yīng)用
本發(fā)明公開一種糖蜜基生物質(zhì)磺化碳催化劑的制備方法，包括將固體糖蜜與氫氧化鈉研磨混合后，于惰性氣氛下，在500℃~650℃煅燒，得到活性炭，之后與濃硫酸進行磺化反應(yīng)，得到所述催化劑。本本發(fā)明以制糖工業(yè)的副產(chǎn)品糖蜜為原料，碳源來源豐富且廉價易得、工藝簡單，催化劑具有較高比表面積和轉(zhuǎn)化率，可以使副產(chǎn)物高值化利用，具有一定的工業(yè)化實用價值。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種抗瘧劑藥物中間體材料的制備及合成工藝
青蒿素是目前為止最熱門的抗瘧疾特效藥，由于它速效和低毒的用藥特點，現(xiàn)已作為世界衛(wèi)生組織推薦的藥品。青蒿素從植物的花蕾和葉子中分離提取，但近來因為青蒿素的大肆提取，生態(tài)平衡遭到破壞，資源枯竭，所以不宜長久提取；此外，由于患者大多為貧苦地區(qū)的人民，購買力低下，承受不起青蒿素高昂的價格。對此，科學(xué)家們開始研究新的藥物，希望能降低治療的成本，也可以減少青蒿素的用量，保護生態(tài)環(huán)境。
在研發(fā)新藥物的過程中，研究工作者發(fā)現(xiàn)一類含 trioxolane 單元的分子藥物對于瘧疾的抗擊有著很好的效果。通過對藥物進行改造研究，研究人員得到了藥物性能優(yōu)異的類似物 OZ439。通過口服，OZ439能完全消滅人體當中的寄生蟲，現(xiàn)如今 OZ439 的合成已在瑞士進行了中試生產(chǎn)。
本項目是通過廉價的反應(yīng)材料，經(jīng)過催化轉(zhuǎn)化制備合成 OZ439的所需重要中間體 HPCH。目前實驗室已完成了催化劑的篩選和合成工作，所制備的催化劑在溫和的反應(yīng)條件下可以獲得較高收率的 HPCH，其生產(chǎn)成本低于國外藥企的要求。
開發(fā)計劃：催化劑的放大制備及反應(yīng)工藝的放大研究及優(yōu)化，催化劑的循環(huán)利用和產(chǎn)品的分離及純化。本項目初期一直與國外藥企進行溝通合作，工藝優(yōu)化后即可進入產(chǎn)業(yè)化階段。
所需條件支持：希望能獲得 100 萬經(jīng)費支持與 100m2 實驗室支持，用于購置反應(yīng)評價及催化劑放大制備設(shè)備。
南開大學(xué)
2021-04-13
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固體催化劑非均相催化合成生物柴油（脂肪酸甲酯）
目前生物柴油的制備方法一般是通過酯交換反應(yīng)生產(chǎn)。酯交換法主要有酸催化酯交換、堿催化酯交換、酶法催化酯交換、多相催化酯交換、均相體系催化酯交換和超臨界酯交換。傳統(tǒng)的化學(xué)法通常采用強酸（硫酸）或強堿（KOH 和 NaOH）作催化劑，是均相催化反應(yīng)過程，反應(yīng)條件相對溫和，反應(yīng)速率快，但這些催化劑具有強腐蝕性，反應(yīng)結(jié)束后需對它們進行中和和分離等后續(xù)處理，工藝流程長，生產(chǎn)成本增加，還存在廢水和廢渣排放等環(huán)境污染問題，因此采用非均相催化技術(shù)制備生物柴油勢在必行。
江南大學(xué)
2021-04-13
核苷類化合物的合成及其熒光探針性能與抗腫瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的組成部分，熒光識別在核酸的研究中被廣泛應(yīng)用于熒光光譜法檢測，其作為熒光探針的特性取決于可靠性和靈敏度。研究開發(fā)制備毒性低、量子產(chǎn)率高及靈敏度高的核苷類作為熒光探針的良好骨架，經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾的熒光核苷類似物不僅具備良好的發(fā)射性，還對周圍微環(huán)境變化非常敏感。其結(jié)構(gòu)與天然核苷極為相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷發(fā)揮正常的生物功能。
江南大學(xué)
2021-04-13
SC-7305石油和合成液抗乳化性能測定儀
儀器概述
本儀器是根據(jù)《石油和石油產(chǎn)品試驗方法國家標準匯編》中的GB/T 7305標準設(shè)計制造的。適用于測定40℃時運動粘度為28.8～90mm2/S的油品。試驗溫度為54±1℃。也可用于測定40℃時運動粘度大于90mm2/S的油品，試驗溫度為82±1℃。
技術(shù)參數(shù)
1、控溫范圍：室溫～100℃
2、控溫點：54℃、82℃
3、控溫精度：±1℃
4、加熱器功率：600W
5、輸入電源：AC 200V±10V 50Hz
6、試驗孔數(shù)：雙孔
7、浴缸攪拌電機：YR70,1500r/min，25W
8、攪拌葉片電機：同上
9、數(shù)顯溫控儀：XMT152C-9，測量范圍0～100
性能特點
1、浴缸用耐熱優(yōu)質(zhì)硼硅酸鹽玻璃制造，透明度好，便于檢測觀察。
2、本儀器設(shè)置兩個試樣量筒孔，利用率高。
3、葉片攪拌軸與電機軸連結(jié)采用自動定心夾緊裝置，比偏心，轉(zhuǎn)動平穩(wěn)可靠。
4、攪拌軸與電機安裝在滑座上，可沿立柱上下滑動，選用旋轉(zhuǎn)定位法，手鈕緊固，調(diào)整靈活，對心方便。
5、本儀器用數(shù)顯溫控儀自動控制溫度，顯示直觀，可靠性好。
6、定時、攪拌共用一個開關(guān)，簡化操作，同時也避免操作者有時疏忽，漏按計時開關(guān)的情況。定時器調(diào)好后，到5min時，蜂鳴器自動鳴叫。
網(wǎng)址鏈接
http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=771
長沙思辰儀器科技有限公司
2021-12-23
清華大學(xué)交叉信息研究院段路明課題組成功制備飛行微波光子的多體“薛定諤貓”態(tài)
清華大學(xué)交叉信息研究院段路明研究組在微波量子信息處理領(lǐng)域取得重要進展，首次在實驗中借助超導(dǎo)量子電路成功制備了相干態(tài)飛行微波光子的多體“薛定諤貓”態(tài)，并驗證了不同“貓”態(tài)之間以及多體“貓”態(tài)和超導(dǎo)量子比特之間的量子糾纏。
清華大學(xué)
2022-03-16
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間三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸鹽及其合成和應(yīng)用
本發(fā)明涉及間三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸鹽及其合成方法和在鈀催化的碳-氯鍵活化后的Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)中的應(yīng)用。本發(fā)明的間三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸鹽，在反應(yīng)體系中與鈀催化劑進行配位，可以高選擇性的激活惰性碳-氯鍵，并與體系中的有機硼酸發(fā)生Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)，得到對應(yīng)的偶聯(lián)化合物。本發(fā)明簡潔一步合成在空氣中能穩(wěn)定存在的三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸鹽，與其他已知的用于碳-氯鍵活化的配體的合成方法相比，本發(fā)明的合成方法路線短，操作簡單。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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藥物利莫那班關(guān)鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯 專利合成技術(shù)
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產(chǎn)品進行開發(fā)和生產(chǎn)，將會產(chǎn)生良好的經(jīng)濟效益。此外后續(xù)的改進產(chǎn)品正在開發(fā)上市。利莫那班合成的最大難點在于關(guān)鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學(xué)發(fā)明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術(shù)，這一新技術(shù)使生產(chǎn)成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現(xiàn)位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。華東理工大學(xué)同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2，4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術(shù)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11