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α-烯基-β-氨基酸修飾的內(nèi)嗎啡肽-1 類似物及其合成和應(yīng)用
阿片類鎮(zhèn)痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結(jié)合發(fā)揮其鎮(zhèn)痛作用。1997 年 μ 阿片受體的內(nèi)源性配體內(nèi)嗎啡肽被發(fā)現(xiàn)后，科學家們對其進行了廣泛深入的研究。研究表明，內(nèi)嗎啡肽通過與 G 蛋白偶聯(lián)的 μ阿片受體結(jié)合，參與了包括痛覺、呼吸、心血管、胃腸、內(nèi)分泌、行為等諸多功能的調(diào)節(jié)，其主要作用體現(xiàn)在鎮(zhèn)痛功能上。其中內(nèi)嗎啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有優(yōu)于內(nèi)嗎啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治療學特性，如獎賞行為與鎮(zhèn)痛作用的分離，耐受的形成
蘭州大學
2021-04-14
7-位哌嗪磺酰胺喜樹堿類化合物、制備方法及用途
喜樹堿是源于我國珙桐科植物喜樹（Camptothecaacuminata）中 的一種具有顯著細胞毒活性的喹啉類生物堿，對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但以喜樹堿為原料 將其應(yīng)用于臨床發(fā)現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時會產(chǎn)生骨髓抑 制、嘔吐和腹瀉等較嚴重的副作用，同時因該分子水溶性較差而生物 利用度較低。為進一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年來，國 內(nèi)外學者以喜樹堿為先導(dǎo)進行了系統(tǒng)的
蘭州大學
2021-04-14
化學學院劉志偉課題組報道稀土鈰（III）配合物新型發(fā)光機理
近日，北京大學化學與分子工程學院的劉志偉研究員和北京農(nóng)學院的曲江蘭教授合作，在Angewandte Chemie International Edition雜志上發(fā)表了題為“Delayed doublet emission in a cerium（III）complex”的VIP論文，該工作通過內(nèi)外層配位空間的設(shè)計與調(diào)控發(fā)現(xiàn)了首例具有延遲二重態(tài)發(fā)射的稀土鈰（III）配合物，這也是首例基于金屬中心發(fā)光的熱激活延遲熒光材料。
北京大學
2023-07-13
西湖大學陸啟陽團隊在離子調(diào)控氧化物結(jié)構(gòu)和性能領(lǐng)域取得進展
利用質(zhì)子對功能氧化物材料（如鎳基鈣鈦礦氧化物（NdNiO3）進行調(diào)控，以此設(shè)計材料本身的物理與化學性質(zhì)，是近年來固態(tài)離子學和氧化物薄膜材料學界的研究熱點之一。
西湖大學
2022-11-29
發(fā)現(xiàn)全無機鹵化物鈣鈦礦CsPbBr3量子點具有出色的鐵電性
合成了立方相CsPbBr3量子點，屬于空間群，其結(jié)構(gòu)中心對稱，不具有鐵電性。當溫度降低到低于263 K時，量子點發(fā)生相轉(zhuǎn)變。該相轉(zhuǎn)變是可逆的，升高溫度超過298 K時，重新轉(zhuǎn)變?yōu)榱⒎较唷Ｍㄟ^X-射線衍射圖譜精修和高分辨透射電鏡分析發(fā)現(xiàn)，低溫處理使鈣鈦礦由立方相轉(zhuǎn)變?yōu)榉侵行膶ΨQ的正交相，屬于Pna21空間群。結(jié)構(gòu)分析表明，正交相CsPbBr3中，[PbBr6]4-八面體發(fā)生畸變，Cs+偏離中心位置，使得正電荷和負電荷的中心不重合，預(yù)
南方科技大學
2021-04-14
新穎結(jié)構(gòu)苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應(yīng)用
我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)。
一、項目分類
重大科學前沿創(chuàng)新
二、成果簡介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預(yù)示更高的早期死亡率和復(fù)發(fā)率、對化療藥物抵抗耐藥的不良預(yù)后因素。目前針對FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進口藥物。我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)（專利號 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評議的藥物化學權(quán)威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發(fā)表文章。因此可望成為針對白血病常見突變基因的國產(chǎn)新藥。
中山大學
2022-08-15
固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學品是實現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應(yīng)條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。
四川大學
2015-12-22
促進稻麥同化物向籽粒轉(zhuǎn)運和籽粒灌漿的調(diào)控途徑與生理機制
該成果 2015 年獲教育部自然科學獎一等獎， 2017 年獲國家自然科學獎二等獎。成果首創(chuàng)了促進稻麥同化物轉(zhuǎn)運和籽粒灌漿的水分調(diào)控方法，開辟了促進谷類作物籽粒灌漿生理調(diào)控的新途徑，獲得了作物產(chǎn)量形成機制的新認識，建立了促進稻麥同化物轉(zhuǎn)運和籽粒灌漿的新理論。應(yīng)用該技術(shù)，水稻增產(chǎn) 8~12%，灌溉水利用效率增 30~40%；小麥增產(chǎn) 6~10%，灌溉水利用效率增 20~30%。
揚州大學
2021-04-14
一種固體氧化物燃料電池陰極氣體流場板及其制備方法
本發(fā)明公開了一種固體氧化物燃料電池陰極氣體流場板，用于 均勻分配氧化氣和收集陰極電流，其由多個相互平行連接且尺寸相同 的齒形波紋塊構(gòu)成，齒形波紋塊由兩個錯開距離(7)后平行排列連接的 齒形波紋條(3，4)構(gòu)成，齒形波紋條(3，4)由多個相互交替連接的平頂 凸臺(2)和平板(1)構(gòu)成，平頂凸臺(2)呈齒形輪廓狀，平板(1)連接所述平 頂凸臺(2)的根部，以形成齒形波紋狀，平頂凸臺(2)橫截面形狀為等腰 梯形去掉下底邊后
華中科技大學
2021-04-14
VASH2-SVBP蛋白復(fù)合物進行微管蛋白去酪氨酸化的分子機制
生物系黃鴻達課題組博士后汪娜等解析了VASH2-SVBP復(fù)合物的晶體結(jié)構(gòu)，并且通過生化和細胞實驗證明SVBP不僅能夠幫助VASH2進行正確的表達和折疊，而且對于VASH2進行a-微管蛋白C末端去酪氨酸化的功能也起到至關(guān)重要的作用。團隊還獲得了VASH2-SVBP與兩種抑制劑（epoY和TPCK）的復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)，闡明了這些抑制劑的抑制機理。此后，團
南方科技大學
2021-04-14