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本發(fā)明提供一種可生物降解兩親性環(huán)糊精聚合物及其合成方法和用途。合成步驟為：1)β-CD的C-6位羥基經(jīng)活化得到相應(yīng)的氨基化β-CD；2)采用開(kāi)環(huán)聚合方法，以辛酸亞錫作為催化劑，Z為引發(fā)劑，合成含端羥基的Y-Z聚合物；3)Y-Z聚合物的端羥基經(jīng)酸酐活化轉(zhuǎn)化為端羧基；4)含端羧基的Y-Z聚合物鏈與氨基化β-CD在偶聯(lián)劑作用下偶聯(lián)，得到最終可生物降解兩親性環(huán)糊精聚合物。本發(fā)明方法設(shè)計(jì)合理，合成的環(huán)糊精聚合物可將疏水性藥物載入其疏水核中，通過(guò)調(diào)節(jié)疏水性Y鏈段的性質(zhì)提高和控制藥物裝量，因此在藥物的控制釋放和靶向藥物傳遞等領(lǐng)域具有很好的應(yīng)用前景。

蒽醌類化合物是   20  世紀(jì)  70  年代發(fā)展起來(lái)的廣譜抗腫瘤藥物，其中阿霉素（ ADR ），柔紅霉素（ DNR ）和米托蒽醌（ IDA ）等為其代表藥物，對(duì)治療乳腺癌等實(shí)體瘤及急性非淋巴細(xì)胞白血病有良好效果，至今仍是市場(chǎng)上常用的抗腫瘤藥物。但是，蒽醌類和鉑類化合物作為抗腫瘤藥物本身還存在很多缺點(diǎn)和不足，毒性大，靶向性差，生物活性單一等。本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種比米托蒽醌具有更好抗癌活性、安全性及治療窗更寬的 6-( 氮雜環(huán)取代 ) 蒽醌二氯化鉑類抗腫瘤藥物。

 本發(fā)明獲得的西伯利亞花楸果實(shí)提取物，通過(guò)提取物對(duì)胃癌細(xì)胞BGC823抑制率的研究表明：西伯利亞花楸果實(shí)提取物具有很強(qiáng)的抑制胃癌細(xì)胞生長(zhǎng)的能力，當(dāng)提取物濃度為200μg/mL，培養(yǎng)48h時(shí)，抑制率就達(dá)到50%。

本發(fā)明涉及一種新型螺環(huán)膦-羧酸的銥絡(luò)合物及其制備方法和應(yīng)用。具體地講是以取代的7-羧基-7′-二芳基膦基-1，1′-螺雙二氫茚為配體，在堿的作用下形成羧酸負(fù)離子，再與銥前體進(jìn)行絡(luò)合，可以得到不同的銥/螺環(huán)膦-羧酸絡(luò)合物。該新型螺環(huán)膦-羧酸的銥絡(luò)合物能夠催化多種不飽和羧酸的不對(duì)稱氫化反應(yīng)，表現(xiàn)出很高的活性和對(duì)映選擇性，具有很好的工業(yè)化前景。

1 背景 天然氣水合物是繼頁(yè)巖氣、致密氣、煤層氣等之后潛力巨大的接替能源，可分為成巖型和非成巖型兩類，其中非成巖型占76.5%以上。國(guó)內(nèi)外天然氣水合物開(kāi)采技術(shù)研究和試采工程以降壓法為主，但如果采用降壓法開(kāi)采海洋非成巖天然氣水合物，水合物將無(wú)序分解且不可控，進(jìn)而面臨環(huán)境、裝備、生產(chǎn)、工程以及地質(zhì)等風(fēng)險(xiǎn)。為此，中國(guó)工程院周守為院士帶領(lǐng)團(tuán)隊(duì)世界首創(chuàng)提出海洋非成巖天然氣水合物固態(tài)流化開(kāi)采技術(shù)，利用水合物采掘、碎化、海水引射流化、泥砂分離回填、漿體舉升、平臺(tái)深度分離再回填技術(shù)工藝，將非成巖不可控水合物藏轉(zhuǎn)變?yōu)槊荛]管道內(nèi)可控水合物藏，實(shí)現(xiàn)了“順其自然、變害為利、變不可控為可控”的安全綠色開(kāi)采。進(jìn)而，團(tuán)隊(duì)針對(duì)海底淺表層水合物到中深層泥質(zhì)粉砂水合物再到深部地層成巖型水合物以及下覆游離氣的儲(chǔ)層系統(tǒng)，在世界上首次創(chuàng)新提出深海天然氣水合物固態(tài)流化～降壓法一體化開(kāi)發(fā)技術(shù)。 2 深海天然氣水合物一體化開(kāi)發(fā)模擬實(shí)驗(yàn)系統(tǒng) 發(fā)明深海天然氣水合物一體化開(kāi)發(fā)模擬實(shí)驗(yàn)方法及技術(shù)，研制成功全球首個(gè)具有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的深海天然氣水合物一體化開(kāi)發(fā)大型物理模擬實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)（壓力0～16MPa、溫度-10～60℃、可視化），實(shí)現(xiàn)了1500m水深固態(tài)流化～降壓法一體化開(kāi)發(fā)全程模擬。實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)包括：水合物大樣品快速制備、破碎及漿體調(diào)制模塊，水合物漿體高效管輸與分離模塊，實(shí)時(shí)圖像捕捉、數(shù)據(jù)采集及安全控制自動(dòng)化模塊。 水合物大樣品快速制備、高效破碎、漿體調(diào)制“三位一體”實(shí)驗(yàn)方法和技術(shù)，20h內(nèi)可快速制備1062L水合物樣品； 水合物漿體保真運(yùn)移方法和技術(shù)； 水平段56m、垂直段30m分段組合、逐點(diǎn)加密、多次循環(huán)、多次降壓、多次升溫的水合物顆粒、泥砂、分解氣、配制海水復(fù)雜漿體管輸模擬實(shí)驗(yàn)方法和技術(shù)。 首次系統(tǒng)開(kāi)展深海天然氣水合物固態(tài)流化～降壓法一體化開(kāi)發(fā)實(shí)驗(yàn)，創(chuàng)新形成從淺表層水合物到中深層泥質(zhì)粉砂水合物再到深部地層成巖型水合物以及下覆游離氣的全鏈條、一體化開(kāi)發(fā)理論。 2017年5月，全球首次海洋非成巖天然氣水合物固態(tài)流化試采在南海神狐海域成功實(shí)施。 3 應(yīng)用范圍 依托大型物理模擬實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)，在全球首次系統(tǒng)開(kāi)展深海天然氣水合物固態(tài)流化～降壓法一體化開(kāi)發(fā)模擬實(shí)驗(yàn)，證明了固態(tài)流化～降壓法一體化開(kāi)發(fā)技術(shù)原理科學(xué)可行、開(kāi)采工藝可行，為指導(dǎo)海洋天然氣水合物和油氣一體化勘探開(kāi)發(fā)、研制深海天然氣水合物高效開(kāi)發(fā)系列裝備提供了理論依據(jù)和關(guān)鍵參數(shù)。 4 前景及經(jīng)濟(jì)社會(huì)效益 通過(guò)攻關(guān)為深海泥質(zhì)粉砂天然氣水合物安全、高效開(kāi)發(fā)提供方法與理論創(chuàng)新，為天然氣水合物固態(tài)流化～降壓法一體化高效開(kāi)發(fā)評(píng)價(jià)提供重大實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)，促進(jìn)淺表層、中深層天然氣水合物與下覆游離氣一體化開(kāi)發(fā)系列重大裝備研制，推動(dòng)集成該方法、理論、技術(shù)、裝備成為我國(guó)引領(lǐng)世界天然氣水合物商業(yè)開(kāi)采的前沿技術(shù)。

成果描述：碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學(xué)品是實(shí)現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學(xué)的一種非常重要的平臺(tái)化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實(shí)現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對(duì)碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開(kāi)發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學(xué)工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應(yīng)條件對(duì)HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。市場(chǎng)前景分析：生物質(zhì)化工領(lǐng)域，精細(xì)化學(xué)品合成。與同類成果相比的優(yōu)勢(shì)分析：催化劑活性評(píng)價(jià)： 110-150 °C、DMSO溶劑、N2氣保護(hù)、反應(yīng)時(shí)間2~4h，HMF收率 > 40 %。 國(guó)內(nèi)先進(jìn)。

炭材料因其具有豐富的組織結(jié)構(gòu)和許多優(yōu)異的性能而獲得了廣泛的應(yīng)用，焦炭、炭黑、活性炭、炭纖維等炭材料早已深入到社會(huì)生活的各個(gè)領(lǐng)域并為人們所熟知，炭富勒烯及炭納米管的發(fā)現(xiàn)引起了人們對(duì)納米級(jí)炭材料的研究熱潮。炭納米空心球是一種球狀炭納米材料，以其獨(dú)特的空心、炭外殼結(jié)構(gòu)，具有高比表面積、低密度、高強(qiáng)度及化學(xué)穩(wěn)定性等特性，可以作為納米材料的包裹體、催化劑載體、吸附劑等，已經(jīng)引起了人們的廣泛關(guān)注并著力于炭納米空心球的制備。 該方法先以無(wú)皂乳液聚合制備出PMMA微納米球，再在其外表面無(wú)皂乳液聚合一層聚丙烯腈，得到PMMA/PAN核殼聚合物微納米粒子，冷凍干燥后得到核殼聚合物粉末，再將其依次經(jīng)過(guò)低溫穩(wěn)定化及高溫炭化處理，得到炭微納米空心球，得到的炭微納米空心球粒徑均一，大小范圍在100～300nm之間可調(diào)，殼層厚度在10～50nm之間可調(diào)，并且該炭微納米空心球具有可石墨化性能，進(jìn)一步高溫石墨化即可獲得具有多層石墨層片結(jié)構(gòu)的石墨納米空心球。本方法具有簡(jiǎn)單方便、產(chǎn)率高、質(zhì)量穩(wěn)定，球體大小及厚度可調(diào)的優(yōu)點(diǎn)，獲得的空心球可作為微納米物質(zhì)包裹體及催化劑載體。

本發(fā)明提出一種含苯磺酰基喹啉類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，該方法直接使用廉價(jià)易得的苯硫酚類化合物作為合成原料，無(wú)需金屬試劑和有機(jī)溶劑的參與，環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產(chǎn)。該技術(shù)方案包括向反應(yīng)容器中分別加入喹啉類化合物和苯硫酚類化合物，在雙氧水和水作用下，于室溫下用3W藍(lán)色LED燈光照反應(yīng)0.5?1小時(shí)；反應(yīng)結(jié)束后，進(jìn)行柱色譜分離，得到含苯磺酰基喹啉類化合物。本發(fā)明能夠應(yīng)用于含苯磺酰基的喹啉類化

【發(fā) 明 人】單鳴秋；張麗；于生；曹雨誕；丁安偉【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及一種藥物組合物及其制備方法，尤其是涉及一種治療動(dòng)脈粥樣硬化的藥物組合物及其制備方法。【摘要】 本發(fā)明涉及一種治療動(dòng)脈粥樣硬化的藥物組合物，該組合物由下列重量份數(shù)的原料藥所制成：核桃仁5-10份，骨碎補(bǔ)2-10份，黃芪5-30份，漏蘆5-10份，澤瀉5- 10份。本組合物組方精簡(jiǎn)，治療動(dòng)脈粥樣硬化療效確切。本發(fā)明還涉及上述組合物制備方法：取核桃仁，粉碎，加入乙醇滲漉，收集滲漉液，濾過(guò)，減壓回收乙醇并濃縮， 備用；取漏蘆，水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油至盡，揮發(fā)油備用，水液濾過(guò)，備用；取骨碎補(bǔ)、黃芪、澤瀉3味藥材，混勻，加入水煎煮濾過(guò)，濾液加入上述滲漉濃縮液、提揮 發(fā)油后水液，濃縮至稠膏狀，加入揮發(fā)油，加入輔料，制成藥劑學(xué)上所述的顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸或軟膠囊等口服制劑。采用本發(fā)明方法制備，能保證本藥物組合物 方便使用、質(zhì)量可控。

【發(fā) 明 人】梁僑麗 ; 李軍 ; 雷玲玲 ; 鄒娜姝 ; 俞晶華 ; 吳啟南【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的說(shuō)是涉及一種從荊三棱中分離到的具有抗腫瘤和抗菌活性的茋類新化合物荊三棱酚II以及該化合物的制備方法【摘要】本發(fā)明涉及抗腫瘤抗菌新化合物荊三棱酚II及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。荊三棱酚II為新順式茋類化合物，結(jié)構(gòu)如下式。它可以從莎草科蔗草屬植物荊三棱的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復(fù)用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚II具有很好的抗腫瘤和抗菌作用，對(duì)人子宮頸癌Hela細(xì)胞的IC50值為7.218μM，對(duì)金黃色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆為79.3ug/ml。