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一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
項目成果/簡介:膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發，通過理性設計、定向合成，開發出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業創新藥物研發提供基礎保障，以期更好地為社會醫藥行業服務。知識產權類型:發明專利知識產權編號:CN201911145064.X.技術先進程度:達到國內先進水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:國家級獲得經費:300.00萬元
蘭州大學
2021-04-10
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發，通過理性設計、定向合成，開發出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業創新藥物研發提供基礎保障，以期更好地為社會醫藥行業服務。
蘭州大學
2021-05-11
關于發布上海市2023年度“科技創新行動計劃”科技小巨人工程項目申報指南的通知
為深入實施創新驅動發展戰略，加快建設具有全球影響力的科技創新中心，打造一大批具有國內外行業競爭優勢的科技小巨人企業，上海市科學技術委員會會同市經濟和信息化委員會、市財政局啟動實施2023年度“科技創新行動計劃”科技小巨人工程項目申報工作。
上海市科學技術委員會
2023-07-11
漆樹酸作為棘球蚴甘油醛三磷酸脫氫酶的抑制劑和作為 治療包蟲病藥物的應用
包蟲病是由棘球絳蟲寄生于人體或宿主動物而引起的嚴重寄生蟲疾病。而我國是同時有囊型和泡狀兩種類型的包蟲病高發區。目前臨床應用最廣泛的抗包蟲病藥物是阿苯達唑，但是該藥的腸道吸收率很差，而且其一般只能抑制寄生蟲生長而不能徹底有效殺滅寄生蟲，導致患者必須長期大量服用該藥物才能達到治療效果。與此同時，大量的研究發現該藥可引起多系統的嚴重藥物不良反應。因此，尋找或開發療效顯著且副作用小的包蟲病治療新藥物具有重大的意義。 棘球絳蟲獲取能量的主要方式通過糖酵解過程。而甘油醛 3-
蘭州大學
2021-04-14
成都中醫藥大學學者發現一種天然小分子EGFR抑制劑并對其抗結腸癌作用進行探究
成都中醫藥大學藥學院、西南特色中藥資源國家重點實驗室學者于2022年8月25日在《PharmacologicalResearch》期刊（TOP期刊）發表了題為“VoacamineisanovelinhibitorofEGFRexertingoncogenicactivityagainstcolorectalcancerthroughthemitochondrialpathway”的研究性論文。
成都中醫藥大學
2022-09-21
以靶標蛋白甾醇14α-脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用
本發明公開了以靶標蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發明通過室內藥劑敏感性測定，證明了所述小分子化合物對引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活
青島農業大學
2021-01-12
中山大學附屬口腔醫院夏娟教授、李衛昌副研究員團隊在糖尿病創面修復研究領域取得新進展
重點探究了高分子纖維網絡結構對材料體系宏觀性能的影響規律以及對糖尿病創面的修復機制，并通過理化性能測試、生物學檢測、動物實驗等手段，系統評價了其應用的靈活性、安全性和有效性。
中山大學
2022-05-31
靶向腫瘤相關巨噬細胞CCL18及其受體PITPNM3治療性小分子化合物和單克隆抗體的轉化應用研究
課題組既往的研究以及本課題前期的實驗結果提示腫瘤相關巨噬細胞大量分泌CC L 1 8，并鑒定了P ITPNM3是CCL18的功能性受體，其與乳腺腫瘤的惡性程度正相關，因此，CCL18及其受體P ITPNM3是導致乳腺癌轉移的關鍵基因，也是進一步開展臨床轉化研究的關鍵靶點。研發能夠靶向CCL18及其受體 PITPNM3的小分子化合物和單克隆抗體對于將來研發乳腺癌治療的前體藥物，改善乳腺癌的轉歸有重大意義。
中山大學
2021-04-11
浙江省科學技術廳 關于組織開展2023年度浙江省科技領軍企業、科技小巨人企業申報工作的通知
為貫徹落實創新深化和“315”科技創新體系建設工程部署，實施科技領軍企業、科技小巨人企業培育計劃，根據《浙江省科技領軍企業管理辦法》《浙江省科技小巨人企業管理辦法（試行）》，決定開展2023年度浙江省科技領軍企業、科技小巨人企業申報工作。
浙江省科學技術廳
2023-06-27
中國藥科大學丁選勝教授課題組在Molecular Cancer上發表膽固醇促進非小細胞肺癌EGFR-TKIs耐藥的最新研究成果
該研究結果表明膽固醇/EGFR/Src/Erk/SP1軸介導的ERRα表達促進了EGFR-TKIs耐藥癌細胞的存活。此外，該研究還證明了降低膽固醇和下調?ERRα?有望成為?NSCLC?的有效輔助治療手段。
中國藥科大學
2022-05-31