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質子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
成果簡介： 埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉被質子化并轉化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。 通過文獻對比，我們以4-甲氧基苯胺為
南京工業大學
2021-01-12
質子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構體，同時是質子泵抑制劑家族中首個單一的光學異構體。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉鈉被質子化并轉化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國內外研究進展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發。2007年其全球銷售額達到52.16億美元，2008年達到52億美元，2009年達到49.59億美元。目前，美國已于2001年批準口服緩釋膠囊劑，2005年批準靜脈注射劑。同時，國內于2003年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國市場5ml/支(40mg)的銷售價格為29.9美元；在中國市場40mg（以埃索美拉唑鈉計）為150元/支，銷售價格非常昂貴。2、本課題組的技術優勢（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經過酰化、硝化、水解、還原、環化、不對稱氧化和成鹽反應最終合成終產物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計，總收率為28.3%； （2）攻克了終產物純化等系列難題，最終產物純度優于美國FDA標準；（3）對中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應溫度、反應時間、反應物料摩爾比、溶劑等因素進行優化，中間體產率達90%以上。（4）對自行合成埃索美拉唑鈉進行多種波譜技術分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結構，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結構完全一致。
南京工業大學
2021-04-13
奧美拉唑腸溶緩釋膠囊及片劑制備工藝
奧美拉唑是瑞典科學家在世界上第一個應用于臨床的質子泵抑制劑。１９８８年上市后，由于它的抑酸作用強、持續時間長、有高度選擇性，臨床觀察顯示能更快地緩解疼痛，更快地使潰瘍愈合，且副作用非常小，因此成為胃及十二指腸潰瘍、反流性食管病和幽門螺桿菌感染等疾病的首選藥物，被譽為“酸相關性疾病治療的金標準”，其口服制劑——緩釋腸溶膠囊和腸溶片在世界范圍內暢銷。隨著該藥品的專利保護到期，國內已相繼注冊和上市。但由于奧美拉唑易氧化變色，產品上市后制劑的穩定性一直是國內企業生產技術的難題。我們經兩年多的研究，開發出制備奧美拉唑緩釋腸溶膠囊和腸溶片的配方、制備工藝和質量標準（草案），制劑的穩定性預測有效期為3年。
武漢工程大學
2021-04-11
泮托拉唑鈉及制劑關鍵技術研究與產業化
"項目通過協同創新與產學研合作，率先突破制藥產業化的晶型與結晶控制、遲釋包衣和雜質分離等關鍵技術難題，實現了原料藥、腸溶微丸膠囊、注射劑產業化。該成果顯著提高產品質量，明顯降低產品價格。形成自主知識產權保護，為行業共性關鍵技術發展與應用提供了有力支撐 "
浙江大學
2021-04-10
噻 二 唑
項目簡介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的簡稱，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足國內。本品呈白色結晶，含量為96-98%。技術成熟，可產業化。二、應用范圍噻二唑在醫藥、生化、化工、照相等行業有著廣泛應用：1、醫藥行業：噻二唑是生產頭孢菌素（先鋒5號）V號的中間體；可制備治療老年癡呆癥、健忘癥的藥物；還可制備抗潰瘍藥劑‘微霉素抗癌和殺菌劑（包括真菌）；針對病菌對青霉素的長期使用產生抗體所降低療效，研制新一代抗菌藥勢在必行，噻二唑與青霉素反應可制備新一代青霉藥物，大大提高療效。國家在九五期間已開始開發這種藥物。在生化方面，利用噻二唑可制備生殖系統血管抑制劑、無色彈性蛋白酶的抑制劑。2、化工方面：利用噻二唑可制備烴類高溫加工的防污劑、抗磨輪胎的添加劑和潤滑油具有耐極高壓的添加劑。3、照相行業：噻二唑可作為影像清晰度改良劑的添加劑、快速成像的防霧劑以及直接成影核化促進劑。三、市場前景由于先鋒5號抗菌譜廣，價格適中，應用頗受歡迎，且本項目所選工藝先進、路線簡單可行、成本低，收率、質量已超過文獻報導水平，并且再現性好，所以易于國內工業化生產。目前，國內藥廠所用的噻二唑主要依靠進口，如華北制藥集團、北京第一制藥廠等，94年需要量為100噸。隨著國內外噻二唑的廣泛應用，需求量將會大大增加。四、選用路線乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中試規模及投資10公斤/釜，設備投資25萬元。六、工業生產主要設備及投資按年產100噸建廠需設備投資70萬元，總投資100萬元。所需設備如下：搪瓷反應釜：0.5立方米3、 1.0立方米1、 1.5立方米1；冷 凝 器：15平方米1、 25平方米1；鍋 爐：1噸1；還需冷凍機1臺、離心分離機1臺、空壓機1臺、真空泵W-3兩臺、氣流干燥機1臺。七、效益分析原料成本6萬元/噸，市場售價8.5萬元/噸。八、合作方式面議。項目負責人： 趙繼全聯系電話： 022-60202926
河北工業大學
2021-04-11
唑來膦酸
雙膦酸鹽與骨有高度親和力，并能優先被轉運到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉積到骨表面，就會被具有破骨作用的破骨細胞攝取。它能抑制破骨細胞對骨小梁的溶解和破壞，因此，能阻止腫瘤引起的溶骨性病變、減少骨吸收、減輕疼痛及由骨轉移所致的高鈣血癥及其它并發癥。雙膦酸鹽對骨質疏松癥也有一定療效。雙瞵酸鹽可以降低破骨細胞的作用，減少骨吸收面積，減輕骨痛，改善骨組織學癥象。常用藥物有第一代雙膦酸鹽類藥物羥乙膦酸鈉（Etidronate）、第二代雙膦酸鹽類藥物帕米膦酸鈉（Pamidronate阿可達、博寧）、第三代雙膦
南京工業大學
2021-01-12
唑來膦酸
雙膦酸鹽與骨有高度親和力，并能優先被轉運到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉積到骨表面，就會被具有破骨作用的破骨細胞攝取。它能抑制破骨細胞對骨小梁的溶解和破壞，因此，能阻止腫瘤引起的溶骨性病變、減少骨吸收、減輕疼痛及由骨轉移所致的高鈣血癥及其它并發癥。雙膦酸鹽對骨質疏松癥也有一定療效。雙瞵酸鹽可以降低破骨細胞的作用，減少骨吸收面積，減輕骨痛，改善骨組織學
南京工業大學
2021-04-14
李美成
2001年畢業于哈爾濱工業大學，獲工學博士學位；2001-2010年在哈爾濱工業大學任講師、副教授、教授、博導；2004-2006年期間在英國劍橋大學作皇家訪問研究員；2010年至今華北電力大學，目前任華北電力大學新能源學院院長，享受國務院政府特貼。“長江學者”特聘教授，國家“萬人計劃”科技領軍人才，教育部科技委學部委員，科技部中青年科技創新領軍人才，教育部高等學校教學指導委員會委員，首都百名科技領軍人才。國家科技獎評審專家，IEEE PES能源發展與發電技術委員會副主席、儲能材料與器件技術分委會主席，中國可再生能源學會常務理事、光伏專委會副主任，中國高等教育學會科技服務專家指導委員會委員。
主要從事新能源、儲能技術及智慧能源系統等方面的研究工作。在Nature Energy、Joule、Advanced Materials等國內外期刊發表論文近300篇；獲中國和美國專利授權58項，軟件著作權5項，中英文編著8本。以第一完成人獲省自然科學一等獎、北京市科技獎等科技獎5項。2019年獲“電力科技創新大獎”，2021年獲“電力科技成果‘金蘋果獎’一等獎”。入選美國斯坦福大學發布的全球前2%頂尖科學家2020年榜單。
李美成
2023-03-02
美白除皺系列
山東斯滕生物科技有限公司
2021-08-26
恩拉霉素
● 項目簡介：恩拉霉素( Enramycin )，又名恩來霉素、恩霉素、安來霉素、持久霉素，是由土壤中分離出來的放線菌發酵產生的一種多肽類抗生素。此產物對革蘭氏陽性菌有很強的抗菌作用，1974年在日本正式注冊, 其后在許多國家被注冊和廣泛使用，注冊名稱為恩拉霉素預混劑，用作藥物飼料添加劑。1993年，我國農業部批準該藥在我國注冊。由于恩拉霉素具有優良的促生長和改善飼料利用率的作用, 因此被世界上許多國家推薦作為抗生素促生長劑。目前恩拉霉素預混劑在國內飼料行業中應用也較廣泛，2007年4%的恩拉霉素預混劑使用量為523 噸，8%的恩拉霉素預混劑使用量為207噸。● 應用前景： 目前國內只有浙江海正藥業和山東勝利股份生產該品種。海正藥業公司從2007年開始生產恩拉霉素,該項目收入從4000萬元增長至2009年的1.6億元,從2007年開始以年均40%的增長率給海正藥業帶來業績高額回報，2010年海正藥業繼續擴大生產規模，到2010年6月達到月產500噸規模。隨著規模做大和工藝的改進，恩來霉素毛利率也逐年提高。盡管禮來公司的恩拉霉素專利已過期，價格會下降，競爭加劇，但是由于生產成本不足40元/kg，而市場售價高達155元/kg，利潤空間比較大，由于恩拉霉素獨特的優點，市場需求量快速增加，目前是生產該品種的最佳時機，以便早日占領市場，獲得較大的利潤。
南京工業大學
2021-04-13