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活性天然產(chǎn)物在合成化學(xué)發(fā)展、生物醫(yī)學(xué)研究與創(chuàng)新藥物發(fā)現(xiàn)中一直扮演著重要角色。過(guò)去三十年中，接近50%的新上市創(chuàng)新藥物來(lái)源于天然產(chǎn)物或其衍生物。天然產(chǎn)物的衍生化對(duì)構(gòu)效關(guān)系研究和藥物活性?xún)?yōu)化至關(guān)重要，而直接通過(guò)選擇性的官能團(tuán)化對(duì)天然產(chǎn)物進(jìn)行后期衍生改造無(wú)疑是最經(jīng)濟(jì)高效的方法。此外，對(duì)于天然產(chǎn)物的后期衍生化也有助于快速、有效地構(gòu)造出化學(xué)探針，幫助開(kāi)展化學(xué)生物學(xué)研究，揭示新的生物靶點(diǎn)和作用機(jī)制。  近年來(lái)，隨著有機(jī)合成方法學(xué)與生物酶催化技術(shù)的蓬勃發(fā)展，涌現(xiàn)出很多在復(fù)雜底物上進(jìn)行選擇性官能團(tuán)化的方法。這些方法極大地促進(jìn)了天然產(chǎn)物“后期多樣化衍生策略” (late-stage diversification)的發(fā)展。基于在天然產(chǎn)物后期多樣化衍生方面的出色工作，近期雷曉光課題組在美國(guó)化學(xué)會(huì)旗艦期刊《ACS Central Science》上發(fā)表了兩篇背靠背文章，詳細(xì)闡述了“后期多樣化衍生策略”在天然產(chǎn)物合成與創(chuàng)新藥物研發(fā)中的應(yīng)用。

本發(fā)明提供了一種天然產(chǎn)物Symplostatin4的衍生物及其在制備抗癌癥干細(xì)胞藥物中的應(yīng)用，該衍生物的結(jié)構(gòu)通式為：本發(fā)明所述的天然產(chǎn)物Symplostatin4衍生物可有效抑制多種癌癥細(xì)胞增殖，可應(yīng)用于抗癌藥物中。

    由于天然植物的各類(lèi)有效成分具有各自特殊的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),因此針對(duì)不同的有效成分我們開(kāi)發(fā)了專(zhuān)用的提取樹(shù)脂,例如黃酮類(lèi)有效成分提取專(zhuān)用樹(shù)脂、生物堿提取專(zhuān)用樹(shù)脂、有機(jī)酸提取專(zhuān)用樹(shù)脂等,成功制備了天然植物各有效成分的高純度提取,且與現(xiàn)有樹(shù)脂法提取工藝相比,吸附容量大大提高,生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單,生產(chǎn)成本降低。這類(lèi)專(zhuān)用樹(shù)脂的研發(fā)和生產(chǎn),有效彌補(bǔ)了目前商品化提取樹(shù)脂結(jié)構(gòu)單一、使用中仍以盲目篩選為主的缺陷,對(duì)于天然植物深入的藥用硏究有重要的實(shí)際應(yīng)用價(jià)值。

一、成果簡(jiǎn)介 目前，鈣營(yíng)養(yǎng)不足時(shí)當(dāng)今全球性健康問(wèn)題，缺鈣所導(dǎo)致的生命活動(dòng)出現(xiàn)障礙，以及引發(fā)疾病的發(fā)生已經(jīng)越來(lái)越受到重視。世界衛(wèi)生組織調(diào)查結(jié)果表明，全球有20億以上人患有鐵缺乏癥，缺鐵稱(chēng)為第九類(lèi)健康風(fēng)險(xiǎn)因素，因此，改善鐵營(yíng)養(yǎng)狀況，是世界也是我國(guó)迫切需要解決的問(wèn)題。但是目前市場(chǎng)常見(jiàn)的補(bǔ)鈣劑、補(bǔ)鐵劑具有毒副作用，且吸收率不高，導(dǎo)致補(bǔ)鈣效果不佳，所以開(kāi)發(fā)更好的補(bǔ)鈣產(chǎn)品和補(bǔ)鐵試劑勢(shì)在必行。

本發(fā)明涉及生物活性材料領(lǐng)域，尤其涉及一種硝酸酯可降解生物活性材料及其制備方法與應(yīng)用。許多血管疾病都與血管內(nèi)皮細(xì)胞衍化釋放的舒張因子一氧化氮(NO)的代謝有關(guān)系。NO是一種可以通過(guò)細(xì)胞膜擴(kuò)散的氣體自由基，其最主要的功能是作為心血管系統(tǒng)的生理性調(diào)節(jié)分子，具有:1)調(diào)節(jié)血管張力和心肌收縮力，參與動(dòng)脈血壓及器官組織血流量的調(diào)節(jié)、2)維持血管內(nèi)皮完整、促進(jìn)血管新生、3)抑制平滑肌細(xì)胞粘附、增殖和遷移、4)抑制血小板在局部的粘附、聚集和白細(xì)胞在血管內(nèi)皮的粘附從而抑制血栓的形成等作用。一氧化氮的重要生理功能，為心血管材料的制備與修飾提供了新視角。本發(fā)明的目的在于提供一種硝酸酯可降解生物活性材料及其制備方法與應(yīng)用，本發(fā)明提供的硝酸酯可降解生物活性材料具有緩釋氣體小分子物質(zhì)NO的功能。本發(fā)明提供了一種硝酸酯可降解生物活性材料，為端羥基可降解聚合物的端羥基共價(jià)連接M基團(tuán)或N基團(tuán)所得的硝酸酯聚合物、

本發(fā)明公開(kāi)了一種異位活性氧化鎂碳化固化淤泥土處理系統(tǒng)，該系統(tǒng)包括：預(yù)處理裝置、固化劑供給裝置、均混裝置、造粒裝置、碳化裝置和收集裝置，通過(guò)上述裝置的依次工作，完成淤泥與固化劑的充分拌合以及氧化鎂固化淤泥顆粒的快速碳化，從而解決高含水率、低滲透性的淤泥／污泥土難以碳化加固的問(wèn)題；系統(tǒng)特設(shè)的多個(gè)傳感器配合使用，可通過(guò)實(shí)測(cè)含水率調(diào)節(jié)固化劑供給量，根據(jù)土性調(diào)節(jié)顆粒粒徑和二氧化碳?jí)毫Γ蟠筇岣吡斯ぷ餍剩麄€(gè)裝置更加系統(tǒng)化流程化，裝置使用過(guò)程中能夠吸收粉塵和二氧化碳，避免了二次污染，裝置作業(yè)結(jié)束后產(chǎn)生的淤泥碳化顆粒硬度大、抗剪強(qiáng)度高，可用作路基、機(jī)場(chǎng)跑道、工程回填等填料，對(duì)于淤泥／污泥和二氧化碳在工程上的再利用，具有巨大的工程建設(shè)意義。

【發(fā) 明 人】段金廒；陶偉偉；楊念云；唐于平【摘要】本發(fā)明公開(kāi)了具有抗腫瘤活性的新西松烷型二萜化合物。體外抗腫瘤活性研究表明，本發(fā)明提供的西松烷型二萜化合物對(duì)多種腫瘤細(xì)胞，包括胃癌、結(jié)腸癌、肝癌或腎癌等均具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性，且經(jīng)過(guò)毒性實(shí)驗(yàn)研究表明，本發(fā)明提供的具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性較低，可望開(kāi)發(fā)成新的抗腫瘤藥物。

【發(fā) 明 人】李存玉；彭國(guó)平；李賀敏；李紅陽(yáng)；鄭云楓 【技術(shù)領(lǐng)域】本實(shí)用新型涉及表面活性劑臨界膠束濃度檢測(cè)系統(tǒng)，尤其涉及一種基于超濾膜分離原理的表面活性劑臨界膠束濃度檢測(cè)系統(tǒng)，屬于表面活性劑檢測(cè)領(lǐng)域。【摘要】本實(shí)用新型公開(kāi)了一種表面活性劑臨界膠束濃度的檢測(cè)系統(tǒng)，檢測(cè)系統(tǒng)包括原液罐、蠕動(dòng)泵、乳膠管、超濾膜、超濾液罐、檢測(cè)器、數(shù)據(jù)運(yùn)算器和數(shù)據(jù)顯示器，其中：待測(cè)表面活性劑溶液儲(chǔ)存在原液罐經(jīng)蠕動(dòng)泵泵出，通過(guò)乳膠管通過(guò)超濾膜經(jīng)濾液出口進(jìn)入超濾液罐，檢測(cè)器對(duì)超濾液中表面活性劑進(jìn)行檢測(cè)，檢測(cè)信號(hào)通過(guò)數(shù)據(jù)運(yùn)算器輸出到數(shù)據(jù)顯示器上，當(dāng)超濾液中表面活性劑物化參數(shù)趨于穩(wěn)定時(shí)，且與原液物化參數(shù)有明顯的差異，此時(shí)超濾液中的待檢測(cè)表面活性劑濃度，即為表面活性劑臨界膠束濃度，此實(shí)用新型檢測(cè)方法可靠、靈敏度高。  

● 項(xiàng)目簡(jiǎn)介：細(xì)菌生物膜是細(xì)菌互相粘連形成的模樣物，對(duì)大多數(shù)抗生素耐藥，其耐藥性比浮游菌可高達(dá)100倍。近年來(lái)細(xì)菌生物膜疾病日益嚴(yán)重、治療難度極大，目前尚無(wú)抗細(xì)菌生物膜藥物上市。YycG/YycF雙組分信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)對(duì)細(xì)菌的生長(zhǎng)和生物膜形成具有重要的調(diào)控作用，可以作為理想的藥物靶標(biāo)篩選抗生物膜先導(dǎo)化合物。對(duì)先導(dǎo)化合物優(yōu)化改造，評(píng)價(jià)其藥效，研究候選藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征并對(duì)其安全性進(jìn)行初步評(píng)價(jià)，探討其成藥性，可能產(chǎn)生創(chuàng)新性強(qiáng)、具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的候選新藥。● 應(yīng)用前景：通過(guò)生物信息學(xué)分析，在表皮葡萄球菌全基因組中共發(fā)現(xiàn)了16對(duì)雙組分信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)。選擇其中一組YycG/YycF 系統(tǒng)中的組氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作為候選抗菌藥物靶點(diǎn)，通過(guò)高通量虛擬篩選獲得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能夠可特異性地作用于葡萄球菌屬等革蘭陽(yáng)性球菌，對(duì)革蘭陰性菌無(wú)抑菌作用，且對(duì)哺乳類(lèi)細(xì)胞毒性作用低。對(duì)表皮葡萄球菌已形成生物膜中的細(xì)菌具有殺傷作用，同時(shí)也可使細(xì)菌生物膜的結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，很好的抑制了生物膜的形成。以其中兩個(gè)小分子化合物作為先導(dǎo)化合物，進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化改造，已經(jīng)獲得30個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的衍生物。通過(guò)表皮葡萄球菌生物膜殺傷實(shí)驗(yàn)證明，其中5個(gè)化合物的MIC，MBC和抑制生物膜濃度均不同程度的優(yōu)于先導(dǎo)化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜濃度分別達(dá)到1.5，3.1，25μM。目前該項(xiàng)目的技術(shù)水平居于國(guó)內(nèi)領(lǐng)先、國(guó)際先進(jìn)水平。本項(xiàng)目已申請(qǐng)并獲得授權(quán)2項(xiàng)國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利。