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金屬催化亞胺與一氧化碳共聚法合成多肽類材料
成果與項目的背景及主要用途 一種在金屬催化下亞胺與一氧化碳共聚合成多肽類聚合物材料的新的、簡捷的方法，不用氨基酸為原料，以廉價的亞胺和一氧化碳為單體，在金屬催化下發(fā)生交替共聚，直接生成多肽，從而使合成多肽的成本大大降低。這一途徑將可以避免繁雜的合成和活化氨基酸的步驟，使得多肽的合成和傳統(tǒng)的方法(如開環(huán)聚合反應(yīng)法)相比，被大大地簡化。所得到的多肽類材料，在生物醫(yī)學(xué)材料和制藥等領(lǐng)域具有重要用途。 技術(shù)原理與工藝流程簡介
南開大學(xué)
2021-04-14
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藥學(xué)院在藥物合成生物學(xué)與酶學(xué)催化領(lǐng)域再獲重要進展
近日，藥學(xué)院鄒懿教授和張霄教授課題組合作，在國際知名期刊JACS在線發(fā)表了題為“DiarylEtherFormationbyaVersatileThioesteraseDomain”（DOI：10.1021/jacs.2c02813）的研究論文，揭示了二芳基醚藥物骨架的全新酶學(xué)合成途徑。
西南大學(xué)
2022-07-11
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多晶硅生產(chǎn)冷氫化工藝加熱合成反應(yīng)關(guān)鍵技術(shù)裝備
實現(xiàn)多晶硅生產(chǎn)冷氫化工藝過程工程化的關(guān)鍵加熱系統(tǒng)裝置；降低成本40%，減少能耗2/3。8000小時以上無故障穩(wěn)定運行加熱合成反應(yīng)器關(guān)鍵技術(shù)。
常州大學(xué)
2021-04-14
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內(nèi)嗎啡肽-1 類似物及其合成和在制備鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用
現(xiàn)代醫(yī)學(xué)所謂的疼痛，是一種復(fù)雜的生理心理活動，是臨床上最常見的癥狀之一。它包括傷害性刺激作用于機體所引起的痛感覺，以及機體對傷害性刺激的痛反應(yīng)。長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質(zhì)量。因此，疼痛藥物的研發(fā)一直是全球性的熱點和難點。阿片類藥物因其止痛作用強，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。然而它們在起到鎮(zhèn)痛作用的同時往往伴隨很多副作用，很大程度上限制了其在鎮(zhèn)痛方面的應(yīng)用。臨床上鎮(zhèn)痛最常應(yīng)用的是阿片藥物，除了眾所周知的副作用外，不同的阿片藥物治療還可產(chǎn)生
蘭州大學(xué)
2021-04-14
基于阿片肽 Biphalin 和神經(jīng)肽 FF 的嵌合肽及其合成和應(yīng)用
疼痛是人類所經(jīng)受的最常見的病癥之一，每個人的一生都會經(jīng)歷疼痛的困擾。據(jù)統(tǒng)計全球大約有 1/3 的人忍受著持續(xù)或周期性疼痛的折磨，美國在疼痛相關(guān)社會問題的花費約為 1 千億美元/年。在臨床上，嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應(yīng)用于治療和緩解各種疼痛，但由于阿片類的鎮(zhèn)痛藥物能引起嚴(yán)重的耐受、成癮、便秘和呼吸抑制等不良反應(yīng)，從而大大限制了其臨床應(yīng)用范圍。已有的研究結(jié)果表明，機體內(nèi)的阿片肽同樣也能通過激活阿片受體而介導(dǎo)鎮(zhèn)痛作用。為了獲得選擇性高、高效、分子較為穩(wěn)定的阿片類配體分子，在腦啡肽等阿片肽的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上
蘭州大學(xué)
2021-04-14
基于內(nèi)嗎啡肽 2 和神經(jīng)肽 FF 的嵌合肽及其合成和應(yīng)用
在臨床上，嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應(yīng)用于治療和緩解各種疼痛，但是由于阿片類的鎮(zhèn)痛藥能引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)和阿片依賴作用，而大大限制其在臨床治療中的應(yīng)用。已有的研究表明哺乳動物中樞和外周都廣泛存在著阿片受體。1997 年，發(fā)現(xiàn)內(nèi)嗎啡肽（endomorphins，EMs），即內(nèi)嗎啡肽 1（EM-1，Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2）和 2（EM-2，Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2）為 μ 阿片受體（MOR）內(nèi)源性的高效選擇性的激動劑，它們對 μ 阿片受體的 Ki 分別為 360 pM
蘭州大學(xué)
2021-04-14
不對稱催化的高光學(xué)活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就 是由光學(xué)活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術(shù)使用容易合成且價格低 廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇鈦 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學(xué)活性 H8-BINOL 為手性配體，產(chǎn)物產(chǎn)
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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西湖大學(xué)劉志常團隊提出合成三葉結(jié)新策略｜Nature Synthesis報道
劉志常經(jīng)常調(diào)侃自己是一個在分子層面“糾結(jié)”的人。在西湖大學(xué)，他帶領(lǐng)著一個“異想天開”給分子打結(jié)的實驗室。被打了結(jié)的分子，除了空間結(jié)構(gòu)的變化，還會如同彎弓一樣呈現(xiàn)出張力，科學(xué)家得以借此調(diào)控分子的性質(zhì)，并探索新應(yīng)用可能。
西湖大學(xué)
2022-10-21
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催化合成甲基乙烯基二氯硅烷 以制備乙烯基環(huán)體
技術(shù)原理 ：利用乙炔和二氯氫硅合成甲基乙烯基二氯硅烷單體，再將 單體水解、中和、裂解制得乙烯基環(huán)體。后者是生產(chǎn)乙烯基硅橡膠、硅油 和硅樹脂的重要原料。 技術(shù)特點 ：解決了硅氫加成反應(yīng)中催化劑的穩(wěn)定性及抑制二次加成反 應(yīng)發(fā)生，提高催化劑的選擇性（達 96%以上），使該項目首次成功地實現(xiàn) 了產(chǎn)業(yè)化。 投資規(guī)模 ：實現(xiàn) 100 噸/年乙烯基環(huán)體，需要有 500M2 以上的生產(chǎn)廠 房
南昌大學(xué)
2021-04-14
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一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法
本發(fā)明公開了一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法，首先殼聚糖粉末分散于 7wt?%?KOH?/ ?8?wt?%?LiOH?/?8?wt?%尿素水溶液中，然后迅速冷凍至溶液完全結(jié)冰，再在室溫下攪拌 解凍，得到殼聚糖溶液;向殼聚糖溶液中逐滴加入 3-氯-2-羥丙基三甲基氯化銨水溶液，于 0?oC?~?50?oC 機械攪拌反應(yīng)，得到季銨化殼聚糖衍生物。所用的殼聚糖溶劑無毒、無污染、價格低廉;整個合成方法 操作簡便、反應(yīng)條件溫和、速度快且不需要加入有機溶劑作稀釋劑。所
武漢大學(xué)
2021-04-14