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一種含氟嘧啶酮類化合物的合成方法
本發明提出一種含氟嘧啶酮類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，該合成方法不使用金屬試劑和有機溶劑，環境友好，適合工業化生產。該合成方法包括如下步驟：向反應瓶中分別加入嘧啶酮類化合物和三氟甲基亞磺酸鈉，在過苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃?80℃溫度下反應2?4小時；待反應結束后，進行柱色譜分離，得到含氟嘧啶酮類化合物。本發明能夠應用于三氟烷基取代的嘧啶酮類化合物的合成過程中。
青島農業大學
2021-04-13
不對稱多取代卟啉金(III)類抗癌化合物及其制備方法
本發明以四苯基卟啉金(III)為先導化合物，在卟啉環上引入不同較強極性基團改善分子的對稱性，且通過較強極性基團的引入促進這類化合物在水中溶解能力，并強化多取代氯化四苯基卟啉金化合物對癌細胞的靶向作用。
揚州大學
2021-04-14
蔥蓮中具有抗腫瘤作用的化合物及其分離制備方法和應用
本發明公開了從蔥蓮中分離得到的具有抗腫瘤作用的化合物及其分離制備方法和應用，具體公開了來源于植物蔥蓮的生物堿類化合物的活性及結構，包括抗腫瘤活性良好的化合物 N-苯乙基文殊蘭定堿及蔥蓮堿 A 和蔥蓮 B 的分離純化制備方法和相關活性。研究證實其對白血病 HL-60、K562、肺癌 A-549、肝癌 HepG2 和結腸癌 HT-29 腫瘤細胞增殖有抑制活性，可以作為治療白血病、肺癌、肝癌、結腸癌等腫瘤疾病的藥物。
華中科技大學
2021-04-14
具有昆蟲拒食活性和生長抑制活性的化合物及其制備方法
本發明屬于醫藥技術領域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結構，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現為對ConA 誘導的 T 細胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長抑制活性表現為對甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對棉鈴蟲幼蟲有生長抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對昆蟲有拒食活性和生長抑制活性的藥物。
華中科技大學
2021-04-14
一種具有抗腫瘤作用的化合物、其制備方法及應用
本發明公開了一種具有抗腫瘤作用的化合物、其制備方法及應用。所述化合物為 1-(2,4-二氯芐基)-1H 吲唑-3-碳酰肼和具有抗腫瘤作用的蒽環類化合物通過酰腙鍵相連。其制備方法包括以下步驟：(1)將1-(2,4-二氯芐基)-1H 吲唑-3-碳酰肼、蒽環類抗腫瘤化合物和催化劑共溶于有機溶劑中；(2)室溫下反應 8 至 24 小時；(3)減壓濃縮至原體積的 1/5 至 1/20，采用重結晶法純化，干燥。本發明提供的化合物，經細胞代謝成阿杜丁和蒽環類抗腫瘤化合物，實現共同轉運，IC50 值顯著低于游離的蒽
華中科技大學
2021-04-14
具有昆蟲拒食活性和生長抑制活性的化合物及其制備方法
本發明屬于醫藥技術領域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結構，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現為對ConA 誘導的 T 細胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長抑制活性表現為對甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對棉鈴蟲幼蟲有生長抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對昆蟲有拒食活性和生長抑制活性的藥物。
華中科技大學
2021-04-14
喜樹堿磺酰脒類化合物及其制備方法和用途
喜樹堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國特有的珙桐科植物喜樹 （Camptothecaacuminata）中分離得到的一種具有顯著細胞毒活性的 喹啉類生物堿（J.Nat.Prod.2004,67,129-135），對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現出較好的抑制作用，但在臨床使用時發 現，喜樹堿在發揮其抗腫瘤活性時會產生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴重的副作用，同時因其分子結構中喹啉環上氮的特殊堿性而水溶性
蘭州大學
2021-04-14
一種從胡桃青皮中提取分離得到的化合物及其應用
胡桃又稱核桃，胡桃目(Juglandales)，胡桃科(Juglandaceae)，胡 桃屬(JuglansL.)，胡桃(JuglansregiaL.)。產于華北、西北、西南、華中、 華南和華東。分布于中亞、西亞、南亞和歐洲。生于海拔 400-1800 米之山坡及丘陵地帶，我國平原及丘陵地區常見栽培，喜肥沃濕潤的 沙質壤土，常見于山區河谷兩旁土層深厚的地方。種仁含油量高，含 有豐富的營養物質，可生食，是一種對人體有益的堅果，有強健
蘭州大學
2021-04-14
一種脫氧鬼臼毒素類化合物及其制備與應用
鬼臼毒素(Podophylltoxin)及相關木脂素是一類具有顯著細胞毒性的天然活性物質。上世紀七十年代中期開發的 Etoposide(VP-16)和Teniposide(VM-26)及九十年代中期推出的 Etopophos(VP-16 的前藥)都是基于鬼臼毒素母體研究開發的抗腫瘤藥物。從作用機制來講，VP-16 等藥物都是通過抑制拓撲異構酶-II(TOP-II)來實現對小細胞肺癌、非何杰氏病、急性單核細胞白血病、髓性單核細胞白血病、乳腺癌、膀胱癌、睪丸癌等多種腫瘤的治療(劉長軍等，天然產物研究與開
蘭州大學
2021-04-14
一種喜樹堿類化合物及其制備方法和用途
喜樹堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國特有的珙桐科植物喜樹 (camptothecaacuminata)中分離得到的一種具有顯著細胞毒活性的喹 啉類生物堿(J.Nat.Prod.2004，67，129-135)，對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現出較好的抑制作用，但在臨床使用時發 現，喜樹堿在發揮其抗腫瘤活性時會產生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴重的副作用，同時因其分子結構中喹啉環上氮的特殊堿性而水溶性
蘭州大學
2021-04-14