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基于內嗎啡肽 2 和神經肽 FF 的嵌合肽及其合成和應用
在臨床上，嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應用于治療和緩解各種疼痛，但是由于阿片類的鎮痛藥能引起嚴重的不良反應和阿片依賴作用，而大大限制其在臨床治療中的應用。已有的研究表明哺乳動物中樞和外周都廣泛存在著阿片受體。1997 年，發現內嗎啡肽（endomorphins，EMs），即內嗎啡肽 1（EM-1，Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2）和 2（EM-2，Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2）為 μ 阿片受體（MOR）內源性的高效選擇性的激動劑，它們對 μ 阿片受體的 Ki 分別為 360 pM
蘭州大學
2021-04-14
不對稱催化的高光學活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就 是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術使用容易合成且價格低 廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇鈦 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學活性 H8-BINOL 為手性配體，產物產
蘭州大學
2021-04-14
西湖大學劉志常團隊提出合成三葉結新策略｜Nature Synthesis報道
劉志常經常調侃自己是一個在分子層面“糾結”的人。在西湖大學，他帶領著一個“異想天開”給分子打結的實驗室。被打了結的分子，除了空間結構的變化，還會如同彎弓一樣呈現出張力，科學家得以借此調控分子的性質，并探索新應用可能。
西湖大學
2022-10-21
催化合成甲基乙烯基二氯硅烷 以制備乙烯基環體
技術原理 ：利用乙炔和二氯氫硅合成甲基乙烯基二氯硅烷單體，再將 單體水解、中和、裂解制得乙烯基環體。后者是生產乙烯基硅橡膠、硅油 和硅樹脂的重要原料。 技術特點 ：解決了硅氫加成反應中催化劑的穩定性及抑制二次加成反 應發生，提高催化劑的選擇性（達 96%以上），使該項目首次成功地實現 了產業化。 投資規模 ：實現 100 噸/年乙烯基環體，需要有 500M2 以上的生產廠 房
南昌大學
2021-04-14
一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法
本發明公開了一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法，首先殼聚糖粉末分散于 7wt?%?KOH?/ ?8?wt?%?LiOH?/?8?wt?%尿素水溶液中，然后迅速冷凍至溶液完全結冰，再在室溫下攪拌 解凍，得到殼聚糖溶液;向殼聚糖溶液中逐滴加入 3-氯-2-羥丙基三甲基氯化銨水溶液，于 0?oC?~?50?oC 機械攪拌反應，得到季銨化殼聚糖衍生物。所用的殼聚糖溶劑無毒、無污染、價格低廉;整個合成方法 操作簡便、反應條件溫和、速度快且不需要加入有機溶劑作稀釋劑。所
武漢大學
2021-04-14
不對稱催化的高光學活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如(R)-新苯海拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。
本技術使用容易合成且價格低廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇鈦和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用10mol%光學活性H8-BINOL為手性配體，產物產率為90~97%，光學活性在90~>99%，放大到實驗室規模，產率和ee值均無變化。其特點是：產率和光學活性都非常高，反應中使用的材料均價廉、易得，操作簡便，反應條件溫和，反應快（3小時），容易實現規模化生產，具有良好的工業化前景。
蘭州大學
2021-01-12
金屬催化亞胺與一氧化碳共聚法合成多肽類材料
一種在金屬催化下亞胺與一氧化碳共聚合成多肽類聚合物材料的新的、簡捷的方法，不用氨基酸為原料，以廉價的亞胺和一氧化碳為單體，在金屬催化下發生交替共聚，直接生成多肽，從而使合成多肽的成本大大降低。這一途徑將可以避免繁雜的合成和活化氨基酸的步驟，使得多肽的合成和傳統的方法(如開環聚合反應法)相比，被大大地簡化。所得到的多肽類材料，在生物醫學材料和制藥等領域具有重要用途。
該方法是在高壓釜中，以 1，4-二氧六環為溶劑，在 800psi 壓力的 CO、50℃油浴以及在催化劑作用下，亞胺與 CO 共聚得到產物多肽。采用一種簡單的金屬鈷化合物作催化劑，能有效地催化亞胺和一氧化碳的交替共聚，得到高分子量和低分散度的多肽類聚合物。方法簡捷。
已取得的知識產權：
本項目得到國家自然科學基金資助，是一項具有原始創新性的科研 成 果 ， 已 申 請 2 項 中 國 專 利 （ 申 請 號 200610129890.1 ，200710195204.5）和國際專利（申請號 PCT/CN2007/003465），還將對后續發現及時申請專利保護，因此將擁有該技術的全部知識產權。成果發表在化學刊物 Angew.Chem.，已受到學術界和一些國外公司的關注。
應用前景分析及效益預測：
應用行業：生物醫學材料、制藥、功能材料。該項目所提供的新型多肽類化合物，已經能夠為生物醫學工程領域提供一類新的重要的可供選擇的材料。從長遠來看，開發出多個新的有效的催化劑體系，實現更多類亞胺與一氧化碳的共聚，最終使該方法成為一種廣泛有效的多肽的合成方法，將具有重大的社會和經濟效益。
應用領域及能為產業解決的關鍵技術：
作為新的生物醫學材料可能具有更好的生物兼容性，因而代替現有材料用于人工血管等方面。此外，還可被用作藥物的糖衣以及具有藥物緩釋等功能。如能實現一般肽類的合成，其低廉的成本將有潛力替代用任何其它合成方法得到的該類產品。不用氨基酸為原料，而是以廉價的亞胺和一氧化碳為單體，從而使合成多肽的成本大大降低、方法大大簡化。
技術產業化條件：
投資規模約 500 萬元（不含基建投入）。
南開大學
2021-04-13
一種提高釀酒酵母合成蟲草素的方法、釀酒酵母工程菌
本發明涉及微生物基因工程技術領域，具體涉及一種提高釀酒酵母合成蟲草素的方法、釀酒酵母工程菌。本發明通過將來源于蛹蟲草的密碼子優化后的2’?羰基?3’?脫氧腺苷還原酶基因和3’?腺苷單磷酸磷酸水解酶基因使用質粒進行表達，然后將質粒轉化至宿主細胞中得到釀酒酵母工程菌，再將活化后的釀酒酵母工程菌經種子培養得到的種子液接種至含有代謝效應物的發酵培養基中進行發酵培養合成蟲草素。本發明通過在發酵培養基種添加代謝效應物(Cu<supgt;2+</supgt;、Fe<supgt;2+</supgt;、Mg<supgt;2+</supgt;、Zn<supgt;2+</supgt;、檸檬酸、半胱氨酸、天冬氨酸、甘氨酸、VB<subgt;1</subgt;和茶多酚)，并對代謝效應物的種類和濃度進行優化，顯著提高了蟲草素的產量和合成效率。通過使用本發明獲得的菌株和最優效應物組合，在發酵罐中蟲草素的產量達到2.9g/L。
南京工業大學
2021-01-12
上海中醫藥大學基礎醫學院王德恒在The Lancet子刊eBioMedicine發文揭示丙戊酸鈉抑制癲癇發作的神經機制
近日，柳葉刀The Lancet雜志子刊eBioMedicine以Articles形式發表了我?；A醫學院王德恒副研究員和復旦大學附屬華山醫院、蘇州大學團隊合作的最新研究成果Neural excitatory rebound induced by valproic acid may predict its inadequate control of seizures。該文揭示了抗癲癇藥物丙戊酸鈉（VPA）的藥物治療效果不佳的原因可能是VPA對神經環路的興奮抑制平衡失調所介導的神經放電的異?；厣鸬?。
上海中醫藥大學
2022-10-12
廣州生物院發現靶向PD-L1的CSR提升CAR-T細胞療效的分子機制
近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院研究員李鵬課題組在《自然-通訊》（Nature communications）上，發表了題為Co-expression of a PD-L1-specific chimeric switch receptor augments the efficacy and persistence of CAR T cells via the CD70-CD27 axis的研究，為提升CAR-T細胞療法的抗腫瘤活性提供了新策略。
廣州生物醫藥與健康研究院
2022-10-26