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對映-貝殼杉烷四環二萜天然產物全合成
對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）二萜是一大類具有抗菌、抗病毒、抗腫瘤等多種重要生物活性的四環二萜天然產物，目前已有超過1000成員被分離、鑒定出來。由于復雜的結構和潛在的生物活性，該類型天然產物吸引了合成化學家的廣泛關注。國內外眾多著名的有機化學家都對該類分子進行了合成研究，目前報道的合成方法大都需要多步構建其四環骨架，尤其是[3.2.1]雙環骨架。?北京大學雷曉光課題組近日在對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）天然產物的合成上取得了重要進展。他們發展了一種簡潔高效地構建對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）四環骨架的方法：通過利用北京大學余志祥課題組前期發展的銠催化的Yu-[3+2+1]環加成反應構建6/6/6三環骨架，進而結合最新發展的鈀介導的環烯化(cycloalkenylation)反應構建[3.2.1]雙環骨架。底物普適性研究表明該兩步策略可用于快速構建不同取代的對映-貝殼杉烷（ent-kaurane）骨架和對映-貝葉烷（ent-beyerane）骨架。基于該策略，他們分別以10步和8步完成了ent-1α-hydroxykauran-12-one 和12-oxo-9,11-dehydrokaurene 的無保護基高效全合成，并且以10步完成了12α-hydroxy-9,11-dehydrokaurene的全合成，并對其結構進行了修正。通過對反應前體的精細調控，該合成策略不僅能夠應用于不同對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）天然產物的高效全合成，并有望應用于天然產物類似物的高效合成。該工作的完成也進一步闡明Yu-[3+2+1]反應在合成具有橋頭四級碳的天然產物和藥物分子的巨大優勢。
北京大學
2021-04-11
一種有機功能介孔氧化硅的合成方法
本發明涉及一種有機功能介孔氧化硅的合成方法。該方法以三乙氧基硅烷與三烷氧基有機硅烷偶聯劑作為硅源，以聚環氧乙烷?聚環氧丙烷?聚環氧乙烷三嵌段共聚物（Ｐ１２３）作為表面活性劑，在酸性條件下通過共聚法一步將有機功能基團耦合到有序介孔氧化硅中，得到了功能化程度遠遠大于傳統共聚法接枝率的有機功能化介孔氧化硅。在反應過程中，通過控制有機硅烷偶聯劑與三乙氧基硅烷的加入量比例可調控介孔氧化硅的功能化程度及孔道的有序度。
東南大學
2021-04-14
常溫常壓水相電催化合成氨的研究
合成氨工業對國民經濟與社會發展具有舉足輕重的作用。目前，每年全球氨產量已超過億噸，其中大部分用于農業生產以解決糧食與溫飽問題，其它部分用作重要的工業原料。此外，氨還具有含氫量高（質量比達17.6%）、易液化等優點，有望成為重要的清潔儲氫與儲能材料，具有廣闊的應用前景。然而，由于氮氣分子非常穩定且難以活化，溫和條件下合成氨反應難以迅速進行。工業上廣泛采用的Haber-Bosch方法通過高溫高壓（300–500攝氏度，100–200個大氣壓）等苛刻條件來促使高純氫氣和氮氣在鐵基催化劑表面進行反應生成氨，其能量和氫氣都來自于化石燃料（如甲烷等），表現出高能耗、高化石燃料消耗和高二氧化碳排放等缺點。合成氨工業消耗全球每年3–5%的甲烷與1–2%的能源供給，并產生1.6%的二氧化碳排放。尋找合適的綠色替代方案，在溫和條件下實現高效、低能耗、低排放合成氨，成為亟待解決的科學挑戰。 電催化氮還原反應（總反應為N2 + 3H2O ? 2NH3 + 1.5O2）提供了一種可持續合成氨的新路徑。該反應在常溫常壓下即可進行，以大量易得的水與氮氣（空氣）作為反應原料，以可持續能源（太陽能，風能等）產生的電能作為能量來源，即可實現“零排放”合成氨。因此，不論是作為傳統Haber-Bosch方法的潛在替代者還是作為新型清潔能源體系的重要組成部分，電化學合成氨技術都具有極大的發展潛力與廣闊的應用前景。 然而，電化學合成氨技術仍面臨重大挑戰，其發展嚴重受制于現有催化劑非常低下的選擇性與活性。若要將該技術實用化，就必須同時大幅提升催化劑的選擇性與活性。然而，現有研究經驗與理論表明，該反應催化劑普遍面臨嚴重的“選擇性-活性”兩難問題：具有理論高活性的催化劑通常會導致激烈的析氫副反應，從而表現出低的反應選擇性；而可能具有高選擇性的催化劑對氮的吸附又過強，導致產物難以脫附，表現出過低的反應活性。因此，為取得電催化合成氨研究進展，大幅提高催化劑的選擇性與活性，就必須突破現有理論，發展新型催化劑與催化體系。
北京大學
2021-04-11
利用白炭黑合成高比表面積介孔硅技術
為了提高白炭黑的利用價值，將其轉化為高效吸附劑和催化劑載體，本課題組研發了一種具有自主知識產權（獲授權國家發明專利）、高比表面積的二氧化硅介孔材料，有望應用于氣體吸附和催化劑載體。
北京工業大學
2021-04-13
解析氨酰tRNA合成酶新型剪接異構體結構
分析報道了人類AARS家族成員之一，Tyrosyl-tRNA合成酶 (TyrRS)中的兩個新型剪接異構體。這兩個剪接異構體分別去除了第2-4個和第2-3個外顯子，導致其蛋白產物喪失了原始TyrRS中的催化核心和二聚體相互作用界面部分。但是，隨后的生化分析表明，這兩個剪接異構體仍能夠形成兩個具有不同構象的穩定結構。進一步的研究發現，其中一個剪接異構體由于剪接位點而形成了一個全新的Coiled-coil區域，用來形成一個新的二聚體相互作用界面；與此相反，另一個剪接異構體，由于其剪接位點導致的抑制效果，從而趨向形成單體。與大多數TyrRS在各組織細胞中均勻分布不同，這兩種新的剪接異構體顯示出明顯的組織偏好性，其中分別在淋巴細胞中和肺中富集表達，表明它們可能由于聚合狀態的差異而具有不同的生物學特性。 該研究結果闡釋了人類TyrRS具有復雜的結構可塑性，在不同組織中具有不同的結構重組功能，這為今后研究AARS剪接異構體全新的生物學功能和潛在的疾病醫療效用提供了重要的參考價值。目前，aTyr制藥（美國NASDAQ上市公司）正在利用相關研究成果進行轉化醫學研究，開發新型藥物。
南方科技大學
2021-04-13
一種匹莫苯丹的化學合成方法
本發明公開了一種匹莫苯丹的化學合成方法，其步驟為：在混合有機溶劑中，在復合催化劑作用下，乙酰苯胺和2?甲基?3?甲氧羰基丙酰氯反應生成3?對乙酰氨基苯甲酰基丁酸甲酯，再與硝化試劑反應得到3?(4?乙酰氨基?3?硝基苯甲酰基)?丁酸甲酯，然后3?(4?乙酰氨基?3?硝基苯甲酰基)?丁酸甲酯在醇類溶劑中與堿回流反應得到3?(4?氨基?3?硝基苯甲酰基)?丁酸，3?(4?氨基?3?硝基苯甲酰基)?丁酸與水合肼回流反應得到4,5?二氫?5?甲基?6?(4?氨基?3?硝基苯基)?3(2H)?噠嗪酮，4,5?二氫?5?甲基?6?(4?氨基?3?硝基)?3(2H)?噠嗪酮在無水甲醇中與鋅粉還原得到4,5?二氫?5?甲基?6?(3,4?二氨基苯基)?3(2H)?噠嗪酮，4,5?二氫?5?甲基?6?(3,4?二氨基苯基)?3(2H)?噠嗪酮與對甲氧基苯甲醛回流反應得到匹莫苯丹。本發明反應步驟少，操作安全方便，成本低。
青島農業大學
2021-04-13
內修飾萘基分子管的設計理念、模塊化合成
以“萘基分子管：具有仿生空腔特征的大環主體”（Naphthotubes: Macrocyclic Hosts with a Biomimetic Cavity Feature）為題，介紹了該課題組近年來在內修飾萘基分子管方面的研究進展（圖5）。論文從內修飾萘基分子管的設計理念、模塊化合成、分子識別以及其在分析傳感、智能材料、分子機器、自組裝等領域的應
南方科技大學
2021-04-14
一種糖基硫醇及金諾芬的合成方法
本發明公開了一種糖基硫醇及金諾芬的合成方法。所述糖基硫醇的合成方法，包括以下步驟：(1)將硫乙酰基保護的糖、硫醇以及弱堿溶于有機溶劑中，獲得原料混合液；(2)將原料混合液室溫下反應 1小時至 24 小時，將反應產物萃取純化即獲得糖基硫醇。所述金諾芬的合成方法，包括以下步驟：A、將 2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基硫醇和三乙基磷氯化金溶解于有機溶劑中，冰浴加入堿金屬弱酸鹽的水溶液，持續攪拌獲得反應液；B、反應液在室溫下發生親核取代反應，得到反應粗產物，萃取純化后得到金諾芬純品。本發
華中科技大學
2021-04-14
生物基聚氨酯類產品的生物-化學組合合成技術
本成果聚焦于可再生木本植物油脂的生物-化學組合合成技術，合成了基于油脂的新型聚氨酯系列產品，并結合分子結構設計-性能調控構建了多功能、高性能且穩定的生物油脂基聚氨酯及其復合材料，為獲得綜合性能優良的新型生物基聚氨酯材料提供理論依據和技術支持。
華中科技大學
2021-12-09
四氫嘧啶等化學中間體的生物法合成技術
1.痛點問題
本技術聚焦于利用生物法合成化妝品領域里的一些功效活性成分。化妝品中的小分子功效活性分子如四氫嘧啶、小分子透明質酸、唾液酸等在化妝品行業具有重要的應用。
四氫嘧啶作為一種化妝品領域的一種新型功效分子具有平衡細胞的滲透壓，在高溫、干燥和輻射等逆境下，對酶、DNA、細胞膜和整個細胞提供保護作用，因此近年來在化妝品中被用于保濕、抗氧化、防止紫外線傷害。
透明質酸主要作為一種高效的保濕劑廣泛應用于化妝品行業，尤其小分子量透明質酸具有更好的透皮性能，目前剛剛進入市場，作為一種潛在的新產品在化妝品和保健品領域具有一定的應用潛力。
唾液酸是人體中一種重要的生理活性物質，是大腦神經節苷脂和糖蛋白的主要組成部分，2021年剛剛被批準作為化妝品添加原料，主要作為活性氧清除劑，刺激皮膚細胞新陳代謝，減緩衰老，預防色斑等作用。
2.解決方案
本項技術是針對四氫嘧啶、唾液酸、透明質酸等三種目標分子通過合成生物學技術設計代謝途徑和細胞工廠，所構建的菌株與現有工業化技術相比具有更好的生物安全性，產品的最終發酵濃度較上述企業工業使用菌株相比產量提高了15%以上。
合作需求
尋找應用場景：
透明質酸、四氫嘧啶、燕窩酸這幾項產品，目前存在市場雜亂的情況，需要針對具體的應用場景設計產品的應用化開發。在后續的產業化過程中，本項目希望能夠對接到在醫藥、化妝品、食品領域中的資源，針對具體需求，進行應用化開發。
清華大學
2022-06-10