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土拉霉素殘留標示物的合成技術
中試階段/n該成果屬于化學合成技術領域，具體涉及一種土拉霉素殘留標示物，名稱為3-脫克拉定糖-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A的化學合成方法。本發明的特征是，以紅霉素A(E)肟為原料，經過貝克曼重排反應得到紅霉素A6,9-亞胺醚，經硼氫化鈉還原即得氮紅霉素，然后在酸性條件下水解脫掉克拉定糖得到3-脫克拉定糖-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A粗品，經反復重結晶后制得其純品，HPLC純度達99.5％以上。本發明工藝簡便，反應產率高，產品純度高，可以作為土拉霉素殘留標示
華中農業大學
2021-01-12
生物質糠醛基聚合物單體合成技術
糠醛來源于自然界的C5糖，是已大規模工業化生產的生物質基化工產品，其原料來源是農業和林業的廢料，包括玉米芯、稻殼、木材廢料等。由于這些可再生資源數量非常龐大，且其綜合利用不與人類競爭糧食，通過它們生產糠醛，進而發展生物質糠醛基化工產品具有非常大的潛力。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、成果簡介
隨著碳中和概念的提出，生物基材料，乃至生物基可降解材料，憑借其良好的環保特性而受到人們的廣泛關注。糠醛來源于自然界的C5糖，是已大規模工業化生產的生物質基化工產品，其原料來源是農業和林業的廢料，包括玉米芯、稻殼、木材廢料等。由于這些可再生資源數量非常龐大，且其綜合利用不與人類競爭糧食，通過它們生產糠醛，進而發展生物質糠醛基化工產品具有非常大的潛力。關鍵挑戰在于糠醛是單官能團化的化合物，在聚合物工業中難以發揮重要作用，因此盡管其生產原料廣泛、工業生產技術成熟，但市場容量非常有限，嚴重限制了以糠醛為基礎原料的聚合物工業應用。
華中科技大學
2022-07-27
抗腫瘤新化合物的合成研究及藥效篩選
利用目前已上市靶向抗癌藥物索拉非尼（sorafenib）作為先導化合物，在分析其基本化學結構基礎上，設計合成一系列結構類似的衍生物。通過系統的藥理毒理學研究，對所合成的新化合物進行有目的篩選，從而發現新藥，并對其進行系統的研究，目標是研制出具有自主知識產權的靶向抗癌新藥。在未來的腫瘤治療發展中，針對分子靶點的新一代抗腫瘤藥物將憑借其特異性與靶向性，在抗癌治療中將發揮重要作用。尤其是以酪氨酸激酶為靶點進行抗腫瘤藥物的研發，具有十分廣闊的前景。江蘇省藥物研究所原名南京藥物研究所，始建于1962年7月，2006年12月整體劃轉南京工業大學，是具有獨立法人資格的專門從事新藥創新與開發研究的專業科研機構。至今共取得新藥證書158份。江蘇省藥物研究所有限公司學科建設和科研設備齊全，以江蘇省藥物研究所為依托的“江蘇省藥物安全性評價中心”、“江蘇省動物質量檢測站”、“江蘇省藥物新劑型研究與工程化服務技術中心”是江蘇省“三藥”示范工程的重點配套設施。我所長期服務于企業，已與江蘇省恩華藥業股份有限公司、江蘇亞邦藥業集團股份有限公司、江蘇四環生物股份有限公司等多家上市公司結為校企聯盟，具有良好的產學研合作基礎與傳統。
南京工業大學
2021-04-13
螺羥吲哚類化合物的合成方法
本發明屬于有機合成領域，公開了一種螺羥吲哚類化合物的合成方法，是以靛紅類化合物、活性亞甲基化合物和1，3-二羰基化合物為原料，以大孔型強堿性陰離子交換樹脂或凝膠型強酸性陽離子交換樹脂為催化劑，在水相中“三組分一鍋法”合成螺羥吲哚類化合物，該方法具有操作簡便、反應條件溫和、反應時間短(0.5～3小時)、產率高(90％～99％)、催化劑能重復使用、環境友好、成本低等優點。
四川文理學院
2015-02-25
超臨界水熱合成納米金屬及其氧化物粉體
高校科技成果盡在科轉云
西安交通大學
2021-04-10
開發含硒DNA編碼化合物庫的合成方法
DNA編碼化合物庫的設計及篩選是當前新藥發現領域最前沿的技術之一，這種篩選是將目標靶點蛋白和整個DNA編碼化合物庫（億級）進行篩選。篩選體系中，數量巨大的化合物對同一靶標蛋白競爭性結合，而非傳統的單個化合物逐一篩選，因此這樣的篩選方式在速度和成本上具有顯著的優勢；其次，DNA編碼化合物庫具有非常大的庫容量（百萬到數百億數量級），可以涵蓋更為廣泛的化學空間，對于一些用傳統方法難以篩選的靶點，如蛋白-蛋白相互作用靶點，DEL技術已經顯示出巨大的潛力。目前DEL技術憑借其庫容量大、篩選速度快的特點，已成為化合物篩選的主流方法之一。當前，大型跨國制藥公司都已采用DNA編碼化合物庫技術進行藥物發現的研究。眾多基于該技術的新興生物科技公司/平臺涌現出來，如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先導藥業、勁宇生物和藥明康德（DEL平臺）等。
硒是一種非金屬化學元素，位于化學元素周期表中位于第四周期VI A族（第34號元素）。硒在自然界的存在方式分為兩種：無機硒和植物活性硒。無機硒一般指亞硒酸鈉和硒酸鈉，從金屬礦藏的副產品中獲得；植物活性硒是由硒通過生物轉化與氨基酸結合而成，一般以硒蛋氨酸的形式存在。硒可用作光敏材料和電解錳行業催化劑，也是動物體必需的營養元素和植物有益的營養元素等。作為一種多功能的生命營養素，硒常常用于腫瘤癌癥克山病大骨節病、心血管病、糖尿病、肝病、前列腺病、心臟病、癌癥等40多種疾病，廣泛運用于癌癥、手術、放化療等。
上海科技大學
2021-04-11
具抗癌活性的昆布氨酸希夫堿同雙核配合物的合成及其藥物組合物
本發明涉及一種具抗癌活性的昆布氨酸希夫堿同雙核配合物的合成及其藥物組合物，包括：(1)疊氮橋聯昆布氨酸縮2?吡啶甲醛希夫堿銅同雙核配合物的合成；(2)疊氮橋聯昆布氨酸縮2?吡啶甲醛希夫堿鋅同雙核配合物的合成；(3)硫氰酸根橋聯昆布氨酸縮2?吡啶甲醛希夫堿鉑同雙核配合物的合成；(4)疊氮橋聯昆布氨酸縮3，5?二溴水楊醛希夫堿銅同雙核配合物的合成；(5)草酸根橋聯昆布氨酸縮3，5?二溴水楊醛希夫堿鉑同雙核配合物的合成，并針對上述化合物進行藥理學分析研究。本發明化合物具抗癌活性作用，適合在抗癌領域中使用，具有較大的醫學和藥學價值，為抗癌藥物的研究開發和應用推廣提供了一條重要的依據。該發明的有益效果在于：本發明提供了一種具抗癌活性的昆布氨酸希夫堿同雙核配合物的合成及其藥物組合物的合成方法，并進行了藥理學分析，證明該化合物的具抗癌活性作用，適合在抗癌領域中使用。本發明方法找到了一種新的藥物合成方法，具有較大的醫學和藥學價值，為抗癌藥物的研究開發和應用推廣提供了一條重要的依據
青島大學
2021-04-13
一種新型大環環肽化合物的合成方法
本發明的目的之一在于提供一種簡單實用的方法，可以從簡單的線性多肽前體出發，通過關環反應，制備環肽、目的之二在于制備得到的環肽由苯環支撐，不依靠分子內的氫鍵，結構新穎。1.一種通過鈀催化的分子內C-H鍵的芳基化反應，高效制備新型環肽化合物的制備方法，其特征在于該方法的具體步驟(圖2)。在反應瓶中依次加入原料、銀鹽、金屬鈀催化劑、添加劑(additive)以及溶劑，指定溫度下攪拌12小時，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯稀釋，硅藻土過濾，濃縮，加入二氯甲烷，飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，有機相用無水硫酸鈉干燥，柱層析分離得目標產物。2.本發明所涉及到的金屬催化劑是金屬Pd相關催化劑，可以是Pd(OAc)2，也可以是其他二價Pd金屬催化劑。/line3.本發明所涉及到的銀鹽可以是碳酸銀，醋酸銀，三氟乙酸銀，也可以是其他一價銀金屬催化劑。/line4.本發明所涉及到的添加劑(additive)是羧酸相關添加劑，可以是2-苯基苯甲酸，也可以是如圖3所示的其他羧酸，催化劑的用量一般為0.5equiv。5.本發明所用溶劑是叔丁醇，其用量是為每毫摩爾原料對應使用范圍為40mL至200mL。
南開大學
2021-04-10
低溫高壓天然氣水合物模擬合成與分解設備
針對海底天然氣水合物的實際生成條件，在國內首次設計和制造了具有自主知識產權的低溫高壓天然氣水合物模擬合成與分解設備。該成套設備由高壓可視化釜體、制冷及浴槽溫控系統、磁力攪拌系統、參數控制臺及計算機數據采集系統、模擬天然氣配氣系統、天然氣高壓增壓系統共 6個子系統組成。應用結果表明，該設備安全可靠， 能成功地應用于天然氣水合物模擬合成、分解和有關測試分析，其部分結構和功能有所創新，達到國外相關部分類似產品的水平。測試內容：① 新型壓力設備開發② 松軟地基上壓力管道沉降與熱變形安全評估③ 材料微結構分析與動態力學性能測試④ 材料表面鍍層粘著力與耐磨強度的劃痕測試
南京工業大學
2021-04-13
水介質分散鈰鋯氧化物納米材料的合成方法
本發明提出一種水介質分散鈰鋯氧化物納米材料的合成方法，包括以下步驟：（1）用Ce及Zr的無機鹽類水溶液與無機堿類水溶液進行沉淀反應，制備Ce-Zr混合氫氧化物沉淀物；（2）將Ce-Zr混合氫氧化物沉淀物加熱回流，制備Ce-Zr氫氧化物共溶體；（3）將Ce-Zr氫氧化物共溶體經過濾及洗滌，制備Ce-Zr氫氧化物水凝膠；（4）將Ce-Zr氫氧化物水凝膠與有機醇類、有機酸類、高聚物混合，制備Ce-Zr氧化物合成漿料；（5）將Ce-Zr氧化物合成漿料加熱并經一步水熱合成，得到水介質分散鈰鋯氧化物納米材料。本發明獲得鈰鋯氧化物納米顆粒為單晶體，納米尺度為2～8nm，在水介質中為單分散；鈰鋯氧化物的質量占納米材料溶膠體體積的百分數為5～10%。
四川大學
2016-09-12