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抗癌藥氨魯米特的三個新共晶化合物
共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：
氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。
需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。
創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。
圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸
技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。
推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。
本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。
表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比
化合物名稱
水中溶解度
（mg/mL）
水中溶解度提高倍數（倍）
氨魯米特原料藥
2.025
氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
(AG-DNBA)#
6.064
3
氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
(AG-m-TA)#
3.660
1.8
氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶
(AG-2-NTA)#
6.0
3
氨魯米特-咖啡因共晶
（AMG-CAF）*
6.0
3
氨魯米特-尼古丁共晶
（AMG-NIC）*
5.5
2.75
氨魯米特-乙酰胺共晶
（AMG-NIC）*
4.8
1.9
注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。
*是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。
北京理工大學
2022-08-17
一種節能環保型電渣重熔新渣系及使用規范
成果簡介電渣重熔工藝作為一種特種冶煉手段， 在提高金屬材料質量方面起到了重要作用。 但是其也有很多缺點， 其中最重要的一點就是電耗較高， 很多小型電渣爐每噸鋼電耗在 1700～1900 kW.h， 這不僅影響了產品成本， 而且在能源緊 張的今天， 勢必影響電渣重熔的擴大應用和技術的發展； 另外， 重熔渣系中含有較高的CaF2， 在冶煉過程易產生氟化物揮發， 污染環境。針對以上缺點， 開發了節能環保型新渣系（CaF2-Al2O3-CaO-MgO-SiO2 五元渣系）， 并針
安徽工業大學
2021-04-14
西安交大科研人員在高比能鋰金屬電池研究領域取得新突破
西安交通大學宋江選教授團隊開發了一種電化學穩定的具有自適能力的靜電屏蔽層用于鋰金屬負極。
西安交通大學
2023-02-02
高博會 | 奧威亞教與新空間，如何賦能“雙一流”建設？
2021年5月21日，奧威亞攜教與學新空間解決方案以及豐富的落地應用參加高博會
廣州市奧威亞電子科技有限公司
2022-12-21
“喜迎二十大，永遠跟黨走，奮進新征程” |音王集團慶祝建黨101周年
6月30日上午，音王集團隆重舉行“迎黨建升國旗"活動，全體音王員工懷著對祖國母親、中國共產黨的崇高敬意，用最飽滿的熱情和最昂揚的精神面貌向我黨101周年華誕獻禮。
音王電聲股份有限公司
2022-07-02
中國高等教育學會關于召開新農科科教融匯發展論壇的通知
為加快科技創新與高等教育深度融合，助力有組織地培養拔尖創新人才、有組織地推進科技創新。經研究，中國高等教育學會決定舉辦新農科科教融匯發展論壇。該論壇是2023年10月12-14日在青島舉辦的第60屆中國高等教育博覽會的組成部分，是第二屆高等學?？萍紕撔麓髸钠叫姓搲弧?
中國高等教育學會
2023-09-21
一個新的細胞因子在抑制炎癥和抑制肥胖的開發應用
該成果在國際上首次發現并研究了一種新的人類細胞因子重組蛋白，可以用于治療炎癥和肥胖，實驗室動物實驗結果顯示能夠明顯抑制急、慢性炎癥；抑制肥胖、抑制脂肪肝形成、降低血糖并提高胰島素的敏感性。已經申請3項發明專利其中2項已授權，具有自主知識產權。動物實驗結果明確。重組真核蛋白與重組原核蛋白（大腸桿菌表達）具有同樣的生物學活性。這個基因的轉基因老鼠未見任何異常（類似長毒實驗）。希望尋求感興趣的企業，進一步開發該項目成為我國真正的I類新的生物藥。
北京大學
2021-01-12
基于5G云計算的新冠肺炎免疫檢測與智能分析系統
四川大學抗擊新冠肺炎疫情應急科研攻關相關項目組聯合中國移動，發揮文、理、工、醫多學科交叉融合優勢，充分利用華西醫學科研資源，在“5G醫學轉化服務平臺”和“醫學+信息”基礎上，研發成功的基于5G云計算的新冠肺炎免疫檢測與智能分析系統是全球首個運用新冠肺炎生物芯片，融合物聯網、大數據、人工智能、云計算等信息技術的高科技產品，能在不同場景（機場/車站安檢、大型活動安檢、社區及個人自檢等）對目標人群開展免疫檢測，并通過人工智能技術進行分析，為新冠疫情的最終解決提供必要技術支撐。該系統實現了檢測點的分散式布局與檢測資源下沉，能避免集中檢測的交叉感染，檢測方便快捷，準確率高，數據自動上傳國家指定平臺。
四川大學
2021-04-11
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2021-08-23