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下法蘭半精
山東格新精工有限公司
2021-08-24
抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中間體的合成工藝
樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長的多種細胞因子作為靶點，其中包括血管內皮生長因子（VEGF）、 成纖維細胞生長因子（FGF）、血小板源生長因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細 施的轉移與生長。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關鍵中間體，其合成工藝在 國內鮮見報道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現實意義。 自2012年、2015年美國FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國外專利的保護，但國內對其的需求量很大。因此， 我們研究團隊分別以麥氏酸和丙二酸原料經接枝、甲化、關環、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關環等技術步驟的難題，將關環、上氯等技術步驟的收率提升近25% —30%,最終產品的純度達到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經歷5步反應目標產品收率達到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經歷6 步反應，目標產品收率達到40%以上。將該工藝路線經中試研究發現，反應充 分，反應重現性良好，各項技術指標正常，目標產品收率達40%—45%,產品純 度達98%以上。該研究成果意味著，國內抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中 間體的技術路線問題將不再是瓶頸問題。
重慶大學
2021-04-11
高水溶性氟苯尼考前藥
項目成果/簡介: 氟苯尼考是一種新型獸醫專用的廣譜抗菌藥，是氯霉素的替代品，其在目前的獸藥市場中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一個缺點是它的水容性很差，幾乎不溶于水，影響其藥效的發揮以及給藥的方便性。目前國產氟苯尼考產品幾乎是物理助溶的，其溶解度非常低?，F在沒有成熟的、水溶性好的國產氟苯尼考產品。 本項目提供一種新型高水溶性氟苯尼考前藥，該藥品在動物體內代謝為氟苯尼考。溶解度約為56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了約46倍。這樣極大程度地發揮氟苯尼考藥效、提高給藥的方便性，是國內氟苯尼考的更新換代產品。保守預計這是一個數十億元的市場。效益分析: 該氟苯尼考前藥合成路線簡潔，轉化率高，適合企業生產。知識產權類型:其他技術先進程度:達到國內先進水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:無
安徽大學
2021-04-11
高水溶性氟苯尼考前藥
氟苯尼考是一種新型獸醫專用的廣譜抗菌藥，是氯霉素的替代品，其在目前的獸藥市場中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一個缺點是它的水容性很差，幾乎不溶于水，影響其藥效的發揮以及給藥的方便性。目前國產氟苯尼考產品幾乎是物理助溶的，其溶解度非常低。現在沒有成熟的、水溶性好的國產氟苯尼考產品。
本項目提供一種新型高水溶性氟苯尼考前藥，該藥品在動物體內代謝為氟苯尼考。溶解度約為56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了約46倍。這樣極大程度地發揮氟苯尼考藥效、提高給藥的方便性，是國內氟苯尼考的更新換代產品。保守預計這是一個數十億元的市場。
安徽大學
2021-05-09
恩沙替尼Ⅱ期研究成果
克唑替尼是首個被批準的ALK抑制劑，其療效顯著優于化療。遺憾的是，約一半的患者在使用克唑替尼1年左右會出現耐藥。耐藥原因包括ALK基因的二次突變，腦部轉移瘤的進展等。二代ALK抑制劑即是針對上述問題進行開發，其能夠克服某些ALK二次突變導致的耐藥，同時具有更強的腦轉移瘤控制能力。目前，色瑞替尼（ceritinib）、阿來替尼（alectinib）、布加替尼（brigatinib）這三種二代ALK抑制劑已經獲批，用于治療克唑替尼耐藥后的ALK陽性肺癌。遺憾的是，此前我國尚缺乏自行研發的二代ALK抑制劑，而恩沙替尼是我國第一個ALK領域的國產創新藥，具有類似“殲-20”的重大意義。
中山大學
2021-04-13
一種微型皮拉尼計
一種微型皮拉尼計，屬于微機電系統的真空度測量器件，克服現有微型皮拉尼計體積大、靈敏度不夠高的問題。本發明在硅襯底上具有凹槽，凹槽表面架有隔熱層，隔熱層表面覆蓋絕緣層，絕緣層上濺射有加熱體，加熱體的兩端濺射有金屬電極；所述加熱體為形狀彎曲的鉑或鎳金屬；所述絕緣層材料為氮化硅或二氧化硅；所述隔熱層材料為二氧化硅、氮化硅中的一種或兩種。本發明體積小、重量輕而且性能穩定，加熱體采用金屬鉑，它的線性度好、性能穩定、靈敏度高、有良好的化學穩定性；其制造工藝簡單、成本低、成品率高、可靠性高。適用于各種大小真空封裝
華中科技大學
2021-04-14
科尼普科技（江蘇）有限公司
科尼普科技（江蘇）有限公司致力于通過現代化虛擬仿真、動力與儲能電池系統PACK、一體集成式熱管理、電動平臺底盤技術等，為各領域提供現代化的綠色能源應用解決方案。
科尼普科技（江蘇）有限公司
2022-03-01
脂肪族-芳香族共聚酯的合成新技術
本技術開發了一系列具有自主知識產權的三元可生物降解的脂肪族-芳香族共聚酯, 不僅性能與 BASF公司開發的Ecoflex相當，具有良好的生物降解性、加工性能和機械性能，而且合成方法相對簡便，在普通的聚酯反應器或加工設備上即可進行。產品性能可通過調整共聚單元的比例或反應時間來加以控制，從而滿足不同領域的應用要求
主要技術、指標：
拉伸強度： 10 ——40 MPa；斷裂伸長率： 100%——1000%
熔融指數：3——10 g/min；分子量：4萬——60萬
建設投產條件（投入資金情況、需要的廠房、使用配套設施狀況等）：
年產3000噸所需儀器設備投資1000萬元，廠房1800平米。
四川大學
2023-05-15
車輛半主動懸架系統
北京理工大學研制的車輛半主動懸架系統，可根據車速、路況或駕駛員要求調節車輛懸架系統，以獲得車輛的最佳減震效果、最佳操作穩定性，并提高越野車輛的極限車速。該系統結構簡單、工作可靠、無誤操作。用途:該懸架已成功地用于軍用車輛，適用于各種民用車輛，特別適用于高速越野車輛、長途公交車、高檔轎車以及大噸位載重車。
北京理工大學
2021-04-13
半佛納米微丸
以化痰理氣為治則，以《金匱要略》半夏厚樸湯古方加減而成藥，將原藥材納米粉碎技術后作為口服制劑用于治療慢性咽炎。
揚州大學
2021-04-14