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新型微管靶向化合物，抑增殖、阻周期、誘凋亡
通過對杜鵑素的結構修飾，我們發(fā)現(xiàn)了一類新型微管靶向化合物。體外處理培養(yǎng)細胞，可完全阻止細胞增殖和分裂，細胞形態(tài)變圓、變大，細胞周期阻滯在 G2/M 期，并誘發(fā)細胞凋亡，細胞內微管排列變得紊亂。胞外微管動力學實驗證實該類化合物抑制微管的聚合。現(xiàn)有結果證實該類化合物較強的體外抗腫瘤活性。
蘭州大學
2021-04-14
模塊化爆炸物銷毀防護裝備、系統(tǒng)及方法
本成果構建了模塊化爆炸物銷毀防護裝備、系統(tǒng)及方法創(chuàng)新體系，在防爆機理、技術、裝備、檢測等方面均取得重大突破，并經(jīng)過100余次的爆炸實驗探索與反復測試驗證，解決了防爆裝備的輕量化、實戰(zhàn)化、安全性等重大難題。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
為解決我國爆炸防護的重大難題，項目組一改傳統(tǒng)防爆結構“以硬碰硬”的防護方法，創(chuàng)新“以柔抗爆”的柔性復合防爆新思路，后續(xù)分別得到了國家自然科學基金、爆炸科學與技術國家重點實驗室重點項目等項目的資助。經(jīng)過持續(xù)自主創(chuàng)新和技術攻關，構建了模塊化爆炸物銷毀防護裝備、系統(tǒng)及方法創(chuàng)新體系，在防爆機理、技術、裝備、檢測等方面均取得重大突破，并經(jīng)過100余次的爆炸實驗探索與反復測試驗證，解決了防爆裝備的輕量化、實戰(zhàn)化、安全性等重大難題。
該成果的技術指標和技術特點如下：
①采用模塊化結構，單個重量不大于100kg，整體裝備重量不大于200kg。
②開口尺寸大，開口尺寸≥600mm，能夠容納常見的未爆彈藥及帶有包裝的爆炸物；
③防爆能力強，能夠防護3kgTNT當量帶有破片的爆炸物，能夠對爆炸過程中的沖擊波、破片和高溫火焰進行有效的防護，安全距離為5米。
該裝備目前技術狀態(tài)已經(jīng)成熟，建立了小批量的試制生產(chǎn)線，通過了相關檢測，已有產(chǎn)品在銷售。
北京理工大學
2022-08-17
燃煤機組深度節(jié)能取水協(xié)同污染物脫除技術
該成果圍繞燃煤電廠燃燒后深度節(jié)水節(jié)能和凈化技術開展系列新技術研發(fā)工作，包括開發(fā)了一套綜合考慮水系統(tǒng)、熱力系統(tǒng)和煙氣系統(tǒng)的綜合模擬仿真平臺，開發(fā)了煙氣－乏汽提質利用新工藝、節(jié)能型廢水零排放技術、褐煤機組全鏈條取水工藝，在此基礎上研發(fā)了均流式靜電除塵器、低能耗煙氣換熱器及吸收式熱泵系統(tǒng)等關鍵部件，同時基于多維多尺度多物理場及人工智能算法，開發(fā)出環(huán)保島數(shù)字孿生技術。部分產(chǎn)品已完成小試、中試，靜電除塵器已實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化。
該成果圍繞燃煤電廠燃燒后深度節(jié)水節(jié)能和凈化技術開展系列新技術研發(fā)工作，包括開發(fā)了一套綜合考慮水系統(tǒng)、熱力系統(tǒng)和煙氣系統(tǒng)的綜合模擬仿真平臺，開發(fā)了煙氣－乏汽提質利用新工藝、節(jié)能型廢水零排放技術、褐煤機組全鏈條取水工藝，在此基礎上研發(fā)了均流式靜電除塵器、低能耗煙氣換熱器及吸收式熱泵系統(tǒng)等關鍵部件，同時基于多維多尺度多物理場及人工智能算法，開發(fā)出環(huán)保島數(shù)字孿生技術。部分產(chǎn)品已完成小試、中試，靜電除塵器已實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化。
華北電力大學
2022-08-29
雷公藤內酯醇—氨基葡萄糖結合物
腎病，尤其是免疫相關的腎病是威脅人類健康的常見病之一。2012年柳葉刀報道，中國腎病患者達到10.8%，最常見的有急性腎炎、慢性腎炎、原發(fā)性腎病綜合癥等，在后期可發(fā)展成為末期腎病（ESRD），2012年我國ESRD病人達120萬人。病人只能依靠血液透析或腎移植來延長生命。目前國內臨床上治療常用激素沖擊治療，雷公藤多甙片維持治療的治療方案。大劑量使用激素和長期服用雷公藤多甙片所帶來的毒副作用嚴重限制了腎病的治療。因此，腎病臨床治療中，研究發(fā)展腎臟的靶向給藥系統(tǒng)，以提高藥物療效和降低毒副作用，具有十分重要的意義。該產(chǎn)品的生產(chǎn)工藝簡單、成熟，所需設備簡單，易于產(chǎn)業(yè)化。 合成了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物，并確證了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物（TP—AGL）。TP/AGL摩爾比約為1:1。以3%甘露醇為凍干保護劑，將TP—AGL結合物制成了溶液型凍干粉針劑，并進行了制劑綜合性能評價。動物研究表明：TP—AGL結合物在30%大鼠血漿中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠腎溶酶體溶液中12 h釋放80％以上原藥，表明結合物在血中穩(wěn)定而在細胞能釋放出活性母藥。與原藥相比，結合物具有較短的血漿半衰期，具有很好的腎靶向性和滯留時間；在其它各臟器中的分布很少。藥效研究表明，結合物能明顯改善實驗所致大鼠腎炎和缺血再灌注引起的損傷，其對肝臟、免疫和生殖系統(tǒng)的毒性降低，局部免疫抑制效果顯著提高。
四川大學
2016-04-18
螺羥吲哚類化合物的合成方法
本發(fā)明屬于有機合成領域，公開了一種螺羥吲哚類化合物的合成方法，是以靛紅類化合物、活性亞甲基化合物和1，3-二羰基化合物為原料，以大孔型強堿性陰離子交換樹脂或凝膠型強酸性陽離子交換樹脂為催化劑，在水相中“三組分一鍋法”合成螺羥吲哚類化合物，該方法具有操作簡便、反應條件溫和、反應時間短(0.5～3小時)、產(chǎn)率高(90％～99％)、催化劑能重復使用、環(huán)境友好、成本低等優(yōu)點。
四川文理學院
2015-02-25
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多組分腫瘤標志物同步快速檢測裝置的研發(fā)
成果簡介：多組分腫瘤標志物同步快速檢測裝置是用于生 物醫(yī)藥領域腫瘤早期篩查、惡性腫瘤等重大疾病檢測和診斷的 便攜式快速定量分析裝置。 其主要功能包括：同步分析血清樣品中多個腫瘤標志分子 的濃度，根據(jù)多組分標志物的綜合指標對檢測對象患癌風險進 行評估，結合物聯(lián)網(wǎng)技術將檢測結果上傳到數(shù)據(jù)中心實現(xiàn)對人 群癌癥患病率的統(tǒng)計分析以滿足政府部門對人群健康的監(jiān)控管 理等。
合肥工業(yè)大學
2021-04-14
一種多取代呋喃化合物的制備方法
呋喃類化合物是一類重要的雜環(huán)化合物，該類化合物不僅是許多 天然產(chǎn)物的核心結構單元，而且大多具有生物活性，在醫(yī)藥、農藥以 及生物化學、天然產(chǎn)物合成，藥物合成，材料化學等方面有廣泛的應 用。此外，呋喃類化合物還可以發(fā)生取代反應、氧化反應、DA 反應、 環(huán)加成反應等多種化學轉化，是合成碳環(huán)以及雜環(huán)化合物等的重要中 間體，在有機合成中有著廣泛的應用。因此呋喃類化合物合成的方法 學研究一直被人們所關注。 傳統(tǒng)的呋
蘭州大學
2021-04-14
考布他汀呋喃型類似物的制備方法
考布他汀(combretastatin)是一種靶向腫瘤血管的抗腫瘤藥物，能 夠快速、有選擇地引發(fā)腫瘤組織內部即成血管的塌陷，阻止血液供應， 從而引發(fā)腫瘤組織缺血性壞死。SewanTheeramunkong 等人在文獻 (J.Med.Chem.2011,54,4977-4986)中描述了用神經(jīng)母細胞瘤細胞系測 定考布他汀呋喃型類似物 A 和 B 的生物活性。結果表明：A 和 B 都 能抑制細胞存活和生長，并在 HeLa 細胞中表現(xiàn)出
蘭州大學
2021-04-14
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采用氫化物氣相外延（HVPE） 技術制備 GaN 襯底
成果簡介隨著技術發(fā)展， 對于大功率白光 LED 而言， 發(fā)光效率的提高一直是個瓶頸。針對 GaN 基器件， 由于同質 GaN 襯底價格昂貴， 因此一直沒有被普遍應用到 GaN基材料生長領域。 目前一般采用在異質襯底上生長 GaN 基材料， 國內外一般采用藍寶石襯底、 碳化硅襯底、 硅襯底等等。 這導致 GaN 基材料與異質襯底之間的熱膨脹系數(shù)、 晶格系數(shù)的不匹配， 從而 GaN 基材料中缺陷密度很高， 一般在 105～108/cm2 量級。 高密度的缺陷直接導致光電器件發(fā)
安徽工業(yè)大學
2021-04-14
多特異性鉑 (IV) 配合物抑制乳腺癌
南京大學化學化工學院郭子建院士與生命科學院王曉勇教授團隊開發(fā)了一系列具有免疫調節(jié)性能的鉑類藥物，其中一例多特異性鉑(IV)配合物DNP能夠通過同時調節(jié)炎癥和免疫抑制微環(huán)境來實現(xiàn)對乳腺癌生長的抑制。
一、項目分類
重大科學前沿創(chuàng)新、關鍵核心技術突破
二、成果簡介
大量的研究發(fā)現(xiàn)鉑類藥物除了直接殺傷腫瘤細胞外，還能夠通過調節(jié)免疫反應來對抗腫瘤。美國FDA已批準多項鉑類藥物與免疫檢查點抑制劑聯(lián)合的腫瘤治療方案，打開了鉑類藥物設計的新視角。通過合理的設計來增強傳統(tǒng)鉑類藥的免疫調節(jié)性能，為臨床腫瘤治療提供新的解決方案。
南京大學化學化工學院郭子建院士與生命科學院王曉勇教授團隊開發(fā)了一系列具有免疫調節(jié)性能的鉑類藥物，其中一例多特異性鉑(IV)配合物DNP能夠通過同時調節(jié)炎癥和免疫抑制微環(huán)境來實現(xiàn)對乳腺癌生長的抑制。DNP展現(xiàn)出顯著高于順鉑的體內外抗腫瘤活性，機理研究表明該化合物具有多個與乳腺癌、炎癥、轉移、免疫逃逸相關的靶點，包括環(huán)氧合酶2(COX-2)、程序性死亡受體(PD-L1)、乳腺癌相關蛋白BRD4以及胞外調節(jié)激酶Erk1/2和致癌基因c-Myc等。這種多特異性既拓寬了對金屬藥物作用機制的理解，又為化療免疫聯(lián)合治療提供了一個選擇策略。該研究成果發(fā)表于國際化學頂級期刊Angew. Chem. Int. Ed., 2020,59, 23313。
南京大學
2022-08-12