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具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物及其應用
【發 明 人】段金廒；陶偉偉；楊念云；唐于平【摘要】本發明公開了具有抗腫瘤活性的新西松烷型二萜化合物。體外抗腫瘤活性研究表明，本發明提供的西松烷型二萜化合物對多種腫瘤細胞，包括胃癌、結腸癌、肝癌或腎癌等均具有很強的抗腫瘤活性，且經過毒性實驗研究表明，本發明提供的具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性較低，可望開發成新的抗腫瘤藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
種 β 羰基-1，3-二噻烷類化合物的制備方法
β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具羰基和噻烷官能團，其中，噻 烷基團作為羰基等價物用于復雜羰基化合物的制備及相關分子骨架 和片斷的構建，可進行一系列官能團轉換；羰基本身可參與眾多官能 團的轉化，以及雜環的構筑。β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具了二 者的反應特性，作為高度官能化的三碳單位，是構筑眾多雜環類化合 物、構筑眾多多羰基類化合物以及眾多藥物分子和天然產物的重要中 間體。 目前已報道的 β 羰
蘭州大學
2021-04-14
一種基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物及其制備方法
本發明提供了一個基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物，該化合物的獨特骨架結構使其具有良好的抗菌活性。本發明還發展了一種路易斯酸催化的吡咯烷擴環合成苯并[b,e]氮雜卓的制備方法。利用4?吡咯烷靛紅和多種苯酚化合物作為底物，利用一步法合成復雜結構的多環胺，同時擴展了吡咯烷合成多元雜環化合物的合成策略。本發明的合成方法底物方便易得，操作方便，反應活性較高，原料轉化完全，具有綠色經濟性。
青島農業大學
2021-01-12
一種二維過渡金屬二硫族化合物單晶及其制備方法和應用
本發明公開了一種二維過渡金屬二硫族化合物單晶及其制備方法和應用。在惰性氣氛中，借助常見 的可與硫族單質(S，Se)反應的金屬和氫氣輔助控制體系中 S 或 Se 的濃度，以達到控制過渡金屬層硫化 或硒化程度的目的，利用化學氣相沉積方法可控地生長 TMDs 單晶;將沉積時的溫度控制為 750°C至 850°C，并且沉積時間控制為 5 至 15 分鐘，完成 TMDs
武漢大學
2021-04-14
一種糖苷化合物及其制備方法
本發明涉及一種糖苷化合物及其制備方法，屬于天然化合物技術領域。本發明通過云芝栓孔菌和靈芝屬真菌發酵共培養，得到具有式I所示結構的糖苷化合物。本發明獲得的糖苷化合物在制備提高呼吸道上皮細胞Beas?2B細胞活性的藥物、抑制革蘭氏陽性菌的藥物和抑制人類致病菌藥物中有很好的應用，本發明為充分開發利用云芝栓孔菌合成天然產物的潛力提供了一條新途徑。
青島農業大學
2021-04-13
天然二倍半萜類化合物Astellatol的首次全合成
成功設計并完成了該分子的首次全合成工作。該工作的關鍵步驟包括一個分子內的Pauson-Khand反應、一個二碘化釤介導的還原1,6-自由基加成反應和一個創新的大位阻反式六氫茚滿構建策略。 該路線首先從已知手性合成子6（從長葉薄荷酮 (+)-pulegone兩步轉化得到）出發，經由烷基化、聯烯鋰進攻、RCM關環和底物控制的立體選擇性氫化，順利得到含有四個手性中心的5/7并環化合物5，再經過幾步簡單的轉化就順利地構建出了前體4。 受楊震教授、龔建賢教授和藍宇教授2015年發表的Retigeranic Acid重要研究工作啟發（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反應順利地得到了含有六氫茚骨架的化合物15，單晶衍射顯示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的內酯開環卻比像想象中要困難，反復嘗試后發現DBU/HMPA體系可以實現所需的消除反應，酯化后即得化合物17，經還原氧化后便可以得到構建四元環的前體3。基于該小組之前應用SmI2 介導的還原1,4-自由基加成構建四元環工作的研究基礎（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他們利用化合物3嘗試了SmI2 介導的還原1,6-自由基加成，成功構建了關鍵四元環結構。 在此階段，由于C-3/C-4是個四取代、大位阻雙鍵，并且該雙鍵的還原需要在該分子的深凹面方向進行，這使得最后階段構建反式六氫茚滿的工作充滿了艱辛。同時，由于反式六氫茚滿在熱力學上穩定性不如順式六氫茚滿，這使得自由基類型的還原可行性同樣較低。而且，由于可能的羥基消除反應以及該羥基可能處于假平伏鍵位置，單羥基誘導的均相氫化仍然不順利。于是團隊研究人員轉變思路，在C-6位增加了一個額外的羥基，再經還原得到順式二醇。該底物非常順利地在Crabtree催化劑作用下氫化得到了關鍵的反式六氫茚滿化合物24。此創新性的策略應當同樣適用于其他類似骨架的大位阻反式六氫茚滿構建。最后，再將化合物24進行幾步簡單的轉化，Astellatol的首次并且是對映專一的全合成工作終于得以完成！
南方科技大學
2021-04-13
喹啉異喹啉二甲基喹啉的節能型分離技術 及應用
喹啉、異喹啉、二甲基喹啉是醫藥、農藥等工業的重要原料，它100%的來源于煤焦油化 工。依據熔點差節能分離獲得高純度原料后，再研制喹啉酮、喹啉酸、以及喹啉肽等農藥、醫 藥中間體，用途廣，附加值高。 本項目具有安全性高，產品質量好，設備通用性強的優點。擁有的中試設備可以進行不同 原料組成的試驗研究，為產業化生產提供依據。
華東理工大學
2021-04-11
催化二氧化碳和環氧化合物制取環碳酸酯
隨著人們對于環境問題的日益重視，由于溫室氣體二氧化碳所引起的全球氣候環境問題 受到廣泛的關注。解決該問題除了從源頭入手，倡導節能減排之外，尋求利用二氧化碳的方法 同樣重要。二氧化碳和環氧化合物反應生成環狀碳酸酯是目前廣泛被研究的化學固定二氧化 碳的重要方法之一，該反應無其他產物生成，原子利用率100%。本項目所使用的催化劑是自 主開發的，將催化活性物質負載到生物質上構建綠色多相催化劑。結合之前的研究成果，催化 反應在連續實驗裝置
華東理工大學
2021-04-14
低溫快速制備納米金屬間化合物涂層技術
本項目為一種低溫快速制備納米鋁金屬間化合物涂層技術。這種新技術利用不同材料和直徑的介質球，通過機械振動使介質球在封閉的空間（滲罐）內往復運動，產生沖擊，作用在欲形成涂層的金屬/合金粉末顆粒和零件表面，使金屬/合金粉末顆粒發生粉碎、塑性變形，并與零件表面發生粘結，在440－600℃范圍內，通過粉末燒結、界面反應和零件表面原子向粘結于表面的金屬/合金粉末顆粒內的擴散過程，形成納米金屬化合物涂層。例如，在440～600℃，經過15至180分鐘的振動處理，可以在20鋼表面制備出10～100微米厚的鋁化物涂層。該涂層具有單層納米結構，組織致密、成分均勻、沒有粗大晶粒和孔洞等缺陷，具有優異的抗高溫氧化性能和抗高溫硫化性能。可以在各種金屬和合金表面制備納米金屬間化合物涂層。還可以制備彌散各種納米陶瓷顆粒的納米金屬間化合物涂層。在鐵、鈷、鎳基合金表面制備出納米金屬間化合物涂層和彌散各種納米陶瓷顆粒的納米金屬間化合物涂層。具有優異的優異的抗高溫氧化性能和抗高溫硫化性能。
北京科技大學
2021-04-11
Fe3Al基金屬間化合物合金
基金屬間化合物原料成本較低，具有低比重、優異的抗氧化、抗硫蝕等特點，可以應用于對強度要求不太高的中高溫氧化或硫蝕環境中，如有色冶煉廠和高濃度煙氣收塵設備及制酸系統中的煙氣凈化設備、轉化器、熱交換設備極板和殼體；汽車尾氣管、電廠排氣的煙氣管道等。從1991年起，孫祖慶教授及其研究小組在國家科技部863專家委員會、國家自然科學基金委及中國-福特基金的支持下，開展了系統工作。 主要創新性研究成果有以下幾點： 首次提出Fe3Al基合金的B2熱機械處理工藝，使合金在空氣中的室溫拉伸延伸率提高到15％以上。 通過自行開發的提高合金中高溫抗蠕變性能的處理工藝，研制成功Fe-28Al-XCr系金屬間化合物材料。申請兩項發明專利并已獲得批準（專利號：ZL 93 1 14921.5）(專利號：ZL 93 1 21242.X)。 通過Cr, Ti, Mn, Ni, Mo等代位合金元素原子在Fe3Al基金屬間化合物合金亞點陣占位的中子衍射研究及交互作用能計算探討上述各元素對室溫塑性的影響。Fe3Al基合金熱加工過程中的變形織構研究。 在解決了該系列合金采用傳統工藝制備大體積材料、并獲得薄板的基礎上，開展了超塑性行為、可焊性研究，并提出優化的熱彎成型及焊接工藝。申請焊接發明專利一項，已公開（公開號：CN1251329A）。 Fe3Al基合金薄板在有色冶煉后處理含氧環境中的現場試驗結果顯示了它比不銹鋼優異的抗蝕性能。通過鑒定一項。 B2結構Fe3Al單晶力學行為各向異性機理研究。不同取向單晶宏觀拉伸切應力—切應變曲線形式、各階段加工硬化行為與各滑移系的激活方式、晶體轉動及位錯組態的演變直接相關。 目前，有關Fe3Al基合金冶煉、熱加工、焊接及組織性能控制的技術已經成熟，在普通鋼鐵企業現有的冶煉及軋制設備條件下，可以通過真空熔煉或非真空熔煉加電渣重熔工藝精煉來制備Fe3Al基合金鑄錠，通過鍛造及軋制設備生產各種規格的Fe3Al基合金板材；通過熱彎工藝及焊接工藝可獲得Fe3Al基合金焊管。
北京科技大學
2021-04-11