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本發明提出一種3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，能夠直接利用香豆素類化合物與苯亞磺酸鈉類化合物為原料合成3?苯磺酰類香豆素類化合物。該技術方案包括向反應瓶中分別加入香豆素類化合物和苯亞磺酸鈉類化合物，在碘和二甲基亞砜作用下，于55℃?70℃溫度下反應8?10小時；待反應結束后，進行色譜分離，得到3?苯磺酰類香豆素類化合物。本發明能夠應用于3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成中，該

【發 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術領域】 本發明涉及一種化合物，具體涉及一種以咖啡酸為母核經過結構改造而合成得到的咖啡酸雙酯類化合物，本發明還涉及咖啡酸雙酯類化合物的制備方法和應用。【摘要】 本發明公開了通式為(I)的咖啡酸雙酯類化合物及其制備方法和其在制備防治血栓藥物中的應用，實驗表明本發明合成得到的咖啡酸雙酯類化合物對ADP誘導的血小板聚 集有較強的抑制作用，通過50％聚集抑制濃度對比可以看出，本發明提供的咖啡酸雙酯類化合物比咖啡酸和乙酰水楊酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水楊酸縮合后得到的咖啡酸雙酯類化合物能起到協同增效的作用，臨床用量可更低，不良反應降低。并且本發明提供的咖啡酸雙酯類化合物的制備方法，采用微波反應，可 減少反應時間，提高反應效率，節省成本，且可操作性強、對環境具有一定的保護作用。

在研究一系列磷光金（I）芳炔化合物的過程中發現，在選定波長照射下，這些化合物的空氣飽和二甲基亞砜溶液有一個逐漸照亮的過程，即光活化磷光發射，而研究表明在金（I）化合物能夠被溶解的水、甲醇、二甲基甲酰胺或是乙二醇溶液中卻沒有觀察到相同的現象。通過對比光譜發現，光照除氧的效果比惰性氣體鼓泡除氧還要好。即使經過長時間的強光照射，金（I）化合物在二甲基亞砜溶液中也能保持相對穩定。? 若把二甲基亞砜溶液制備成凝膠，可以很方便的在上面“光刻”各種圖案或文字，然后可以通過加熱——冷卻的方式把圖案或文字擦洗掉。重復這一流程可以方便地在凝膠上實現“書寫——閱讀——擦除”的循環。核磁共振氫譜研究表明，在二甲基亞砜溶液中可以觀察到這樣一種現象，是因為光照過程中敏化產生的激發態單重態氧氧化二甲基亞砜生成了二甲基砜，從而在局部微環境消除了分子氧的存在，磷光三重激發態得以活化。相較于傳統的除氧方法，光照除氧簡單方便，并且效果好，若其他化合物的二甲基亞砜溶液或還有類似溶劑也有相同的效果，那么該方法將會有較為廣泛的實際應用。

項目簡介 乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝臟病變為主的一種傳染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒檢測為陽性，病程超過半年或發病日期不明確而臨床有慢性肝炎表現者。如若得不到及時的治療，將會發展為肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒藥主要分為核苷類抗病毒藥物以及干擾素，核苷類停藥會復發，易產生耐藥性。而干擾素，副作用大，治療藥物極其缺乏。  本項目包括兩部分，其一是以提取分離得到的口山酮類化合物為代表的紫紅獐牙菜化學成分通過抑制HBsAg和HBeAg表達等作用實現抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羥基-3,4甲氧基口山酮（1）、當藥醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG2.2.15細胞HBsAg的表達呈現出非常強的抑制作用，其抑制率分別為31.74%、25.37%和37.66%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率為22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG2.2.15細胞HBeAg的表達呈現出最為顯著的抑制作用，其抑制率達到了31.72%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率僅為8.27%）。   其二是提取分離的化合物1,7-二羥基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）對于DMN誘導的肝纖維化大鼠具有確切的治療作用，通過降低ALT和AST等肝酶活性，經由氧化應激通路、凋亡通路以及氨基酸調節，抗肝纖維化作用和保護肝臟作用。  ZYC-6對二甲基亞硝胺(Dimethylvinphos，DMN) 模型大鼠肝組織膠原纖維沉積的影響（Masson染色）；A：正常組大鼠；B：模型組大鼠；C：ZYC-6組大鼠；D：陽性藥IFN-α2b組大鼠。應用范圍 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纖維化的治療。流行病學結果表明，我國每年有超過 120 萬人出現病毒性肝炎發病，假設僅僅10%的病人（12萬）接受10000元的抗病毒或抗纖維化等治療，則年銷售額可望達到12億元。 項目階段 本項目處于臨床前研究階段，有成熟的中藥提取工藝，體外實驗表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整體動物模型上具有較好的抗肝纖維化作用和保肝作用，顯著降低ALT、AST和TBIL水平，顯著提高ALB水平，顯著降低羥脯氨酸含量，顯著降低α-SMA和TGF-β1表達，顯著提高SOD水平同時顯著降低MDA水平，防止GSH耗竭，恢復GST活性，降低GSH-PX活性，減少DMN代謝氧自由基的產生，顯著抑制肝臟細胞凋亡，調節膽汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg給藥劑量，口服給藥4周，具有顯著抗肝纖維化作用和保護肝臟作用。

乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝臟病變為主的一種傳染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒檢測為陽性，病程超過半年或發病日期不明確而臨床有慢性肝炎表現者。如若得不到及時的治療，將會發展為肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒藥主要分為核苷類抗病毒藥物以及干擾素，核苷類停藥會復發，易產生耐藥性。而干擾素，副作用大，治療藥物極其缺乏。 本項目包括兩部分，其一是以提取分離得到的口山酮類化合物為代表的紫紅獐牙菜化學成分通過抑制HBsAg和HBeAg表達等作用實現抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羥基-3,4甲氧基口山酮（1）、當藥醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG 2.2.15細胞HBsAg的表達呈現出非常強的抑制作用，其抑制率分別為31.74%、25.37%和37.66%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率為22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG2.2.15細胞HBeAg的表達呈現出最為顯著的抑制作用，其抑制率達到了31.72%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率僅為8.27%）。 其二是提取分離的化合物1,7-二羥基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）對于DMN誘導的肝纖維化大鼠具有確切的治療作用，通過降低ALT和AST等肝酶活性，經由氧化應激通路、凋亡通路以及氨基酸調節，抗肝纖維化作用和保護肝臟作用。 ZYC-6對二甲基亞硝胺(Dimethylvinphos，DMN)模型大鼠肝組織膠原纖維沉積的影響（Masson染色）；A：正常組大鼠；B：模型組大鼠；C：ZYC-6組大鼠；D：陽性藥IFN-α2b組大鼠。

汽車電子、汽車通信、人工智能在專用汽車領域的研究、應用方面的人才

　　英荔創造學堂人工智能普及教育整體解決方案 一站式 · 全流程 · 開放互聯 最快3 天升級實驗室，1 周內開課，快速開展AI 教學 助力學校實現「六個一」 　　一、教學硬件Hardware 　　英荔AI 互聯主機 　　運行著「AI 空間聯接系統」，具備Wi-Fi、Bluetooth、Zigbee 等多種標準無線通訊能力。它是AI 空間中「聯接」的核心，擔任「傳聲筒」和「翻譯」的職能，賦能空間內各種硬件實現交互聯動。 　　智能空間編程套件 　　配置在AIoT 空間中的智能交互硬件，與品牌教育硬件互聯互通，使項目創作從鼠標、鍵盤、屏幕擴展至整個空間，創造性地打破固化的空間交互規則，增加交互性、趣味性與沉浸感，打造更生活化的AI 學習。 　　英荔比特電子套裝 　　基于編程教育常用開源硬件micro:bit 的電子積木套裝，包含20 多個傳感器，兼容樂高結構件，方便學生動手搭配組合，完成各類指定或自創的AI 實體應用項目。 　　品牌聯盟教育硬件 　　跳出單一品牌桎梏，英荔可將眾多品牌的智能教育硬件引入到AI?教學中，讓其成為實驗與創作可用的組件。 　　二、人工智能教學空間 AI Makerspace 　　開放的AIoT 空間聯接能力 　　英荔創造學堂不僅可聯接、使用豐富的教學硬件，更基于AIoT（人工智能物聯網），把智能家居硬件引入到教學中，讓學生直觀理解「萬物互聯」，并得以通過AI 與編程對空間交互進行自主設計。 　　靈活的空間設計方案 　　提供從零開始的「整體空間建設」及因地制宜的「既有空間改造」，打造更貼合需求的AI 教學環境。 　　AI 教學空間分為教學引導區、創作實踐區、互動體驗區、作品展示區及材料儲藏區。 　　三、課程體系Curriculum 　　英荔創造學堂提供完整的AI 課程體系，覆蓋整個K12 階段，提供對應的教師手冊、學生手冊、活動手冊、教學課件及教學視頻等完整的教學配套資料。 　　四、教學實施Teaching 　　英荔編程創作平臺 　　基于圖形化編程進行創作的平臺，學生可以像拼積木一樣用簡單、直觀的方式編寫代碼，提高學習體驗的開放性及互動性。 　　1、支持Python，C++ 等34 種編程語言 　　2、接入TensorFlow、OpenCV 等開源AI 算法 　　3、大量擴展插件，增強與AI、硬件、空間互動的功能 　　英荔AI 訓練平臺 　　與英荔編程創作平臺互通，讓學生直觀理解機器學習原理，并在圖形化界面上實際操作。提供數據匯集與標注、模型訓練、實時運算等功能，將AI 算力得出的結果與實驗、創作相結合，提高學生應用AI 解決問題的能力。 　　英荔空間管理平臺 　　方便總體了解空間設備情況，界面采用直觀易懂的「動態磁貼」設計，內置自發現機制，支持快速添加新設備。 　　英荔教學云 　　教師可利用教學云集中管理班級成員，快速批量創建班級團隊及分配賬號，支持「詞組密鑰」與「圖形密鑰」兩種登錄方式，無需記憶復雜密碼，方便更多年齡段學生參與創作。 　　五、教師培訓及派駐服務 　　英荔擁有一支以美國卡耐基· 梅隆大學博士——楊威教授為代表的專業教研團隊，面對不同教師群體提供講師派駐服務及多樣化的教師培訓支持，通過在線錄播、直播及面授等形式，使教師理論知識及實操能力得到快速提升。 　　六、賽事活動Competitions 　　世界青少年人工智能競賽（WAICY）中國區賽事 　　1、CodeLab 開源社區、英荔教育共同承辦 　　2、發改委主管中國信息協會大力支持 　　3、由卡耐基· 梅隆大學博士楊威教授擔任顧問 　　英荔將主辦2021 年世界青少年人工智能競賽（WAICY）中國區賽事，并提供完善的參賽指導。該賽事得到中國信息協會的大力支持，面向6~18 歲青少年，方便學校對外展示科創實力和成果，并為AI 教育提供更好的教學出口，拓寬學生的成長通道。 　　WAICY 是由全球人工智能與計算機學科排名第一的卡耐基· 梅隆大學組織舉辦的首個世界青少年教育類人工智能大賽。 　　七、合作案例Cases 　　北京王府學校 　　北京頂尖的國際學校之一——北京王府學校與英荔創造學堂達成合作，校方正式引進人工智能編程課和專業師資。此次合作是北京王府學校推進人工智能教育的重要一步，旨在全面發展中小學生科學素養和創新思維能力。 　　作為北京市首家中外合作制學校，北京王府學校曾獲「中國民辦十大知名品牌學校」及「2014年度最具影響力國際教育品牌」等榮譽，是美國大學理事會授予的中國唯一的AP 教學示范校，也是北京首家劍橋大學國際教育考試中心。 　　新會尚雅雙語實驗學校 　　新會尚雅學校是一所辦學思想獨特，教育理念鮮明，教學設備先進的現代化學校。 　　英荔創造學堂與學校正式達成合作，整體建設人工智能實驗室，提供包括課程、空間建設、教學硬件等方面的全流程人工智能教育服務，積極培養學生的人工智能應用能力。英荔更在學校的「未來精英」夏令營舉辦「AI 編程體驗活動」，將近500 名學生現場親身操作可編程機器人及智能硬件。 　　深圳實驗承翰學校 　　深圳實驗承翰學校是一所融小學、初中、高中和國際課程教育于一體的國際化、現代化的學校，秉承「讓平凡不平凡，讓優秀更優秀」的育人理念。英荔創造學堂對教室進行智能化改造，并開辦「人工智能430 課堂」，旨在鍛煉學生的創造性思維，培養全面發展型人才。 　　廣東外語外貿大學附設佛山外國語學校 　　廣外佛山外校是一所15 年一貫制全寄宿的國際化外國語學校，以「堅持全人教育，為學生終身發展負責，培養走向世界的現代人」為辦學宗旨。學校引進英荔創造學堂的整體解決方案，正式開展人工智能教學，打造以學生動手實驗與創作為核心人工智能實驗室，幫助學生真正了解人工智能學科。 　　臺州科學研學實踐教育基地 　　2020 年8 月，由中科院主導、臺州市椒江區教育局和前所街道助力的臺州科學研學實踐教育基地正式投入使用。英荔創造學堂作為人工智能教育領域的代表正式落地臺州，成立創造學堂臺州園區，打造臺州人工智能教育的新窗口。 　　科技需要不斷創新，創造學堂助力臺州研學基地開展人工智能教學板塊，將前沿科技融于實踐教育中。 ? ??? ?聯系我們： 　　官網網站：https://longan.link/ 　　官方微信：英荔創造學堂 　　電話：400-931-8118（工作日9:00 - 18:00） 　　地址：廣州市天河區天河北路233 號中信廣場1005 室

成果描述：碳水化合物是生物質資源的主要組成部分，如何有效地將其轉化為能源材料和大宗化學品是實現生物質資源利用的重要環節。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現以上環節的關健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉化為HMF表現出很好的催化活性，開發了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質、反應條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉化為HMF可以獲得60 %以上的收率。市場前景分析：生物質化工領域，精細化學品合成。與同類成果相比的優勢分析：國內領先。催化劑活性評價： 110-150 °C、DMSO溶劑、N2氣保護、反應時間2~4h，HMF收率 > 40 %。

成果描述：碳水化合物是生物質資源的主要組成部分，如何有效地將其轉化為能源材料和大宗化學品是實現生物質資源利用的重要環節。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現以上環節的關健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉化為HMF表現出很好的催化活性，開發了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質、反應條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉化為HMF可以獲得60 %以上的收率。市場前景分析：生物質化工領域，精細化學品合成。與同類成果相比的優勢分析：催化劑活性評價： 110-150 °C、DMSO溶劑、N2氣保護、反應時間2~4h，HMF收率 > 40 %。 國內先進。

本發明涉及11種含氟酰胺基香豆素化合物及其制備方法，以及在除草方面的應用。11種化合物可通過4?三氟甲基?7?甲氧基?6?（N?間氟芐基）?氨基香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為除草劑防治單子葉雜草馬唐、稗草及雙子葉雜草灰藜、薺菜等。