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二甲雙胍治療KRAS突變型結直腸癌的研究
二甲雙胍已被報道是一種潛在的新型抗腫瘤藥物，但在結直腸癌臨床實驗中其治療作用存在差異和爭議。本研究發現，對于接受標準抗腫瘤治療的合并糖尿病的KRAS突變型結直腸癌患者，服用二甲雙胍其中位生存時間比服用其他降糖藥物延長37.8個月；相反，二甲雙胍不能改善野生型KRAS結直腸癌患者的生存時間。有趣的是，與臨床分析一致，在細胞模型和PDX模型中，二甲雙胍主要在KRAS突變細胞和腫瘤中積累，但不在KRAS野生型細胞和腫瘤中蓄積。機制研究表明，突變的KRAS蛋白通過上調DNA甲基轉移酶1 (DNMT1)，導致二甲雙胍排出細胞的轉運泵分子 (MATE1) 高甲基化和表達下調。該研究結果為KRAS突變的結直腸癌患者受益于二甲雙胍治療提供了依據。該研究團隊正在中山大學腫瘤防治中心進行前瞻性臨床試驗，將為二甲雙胍的使用提供更直接的證據。
中山大學
2021-04-13
一種八氫二吡咯并喹啉類化合物的制備方法
本發明涉及一種苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物在酸性條件下生成八氫二吡咯并喹啉化合物的方法。以苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物在酸性條件下脫水生成碳正離子，四氫吡咯鄰位碳上的氫以氫負離子的形式遷移到碳正離子，原位上生成亞胺正離子，其中的一部分亞胺正離子通過質子轉移轉變為烯胺，烯胺分子與含有亞胺正離子的分子發生分子間的[4+2]環加成反應得到八氫二吡咯并喹啉化合物。本發明實現了通過氫遷移策略構建了八氫二吡咯并喹啉化合物，不需要金屬催化劑，綠色環保，成本低廉。
青島農業大學
2021-04-13
對苯二甲酸生產廢水的治理及其資源的回收方法
本專利公開了一種對苯二甲酸生產廢水的治理及其資源化的方法，屬于化工領域。該工藝由樹脂吸附、樹脂的解析、解析物的分離與純化構成。與現有技術相比，本發明實現了對苯二甲酸等苯系有機物與廢水的有效分離，樹脂經過洗脫可以反復使用；樹脂解析后的物質經過過濾、分離純化得到的有機物，可以返回到原生產工段或作為副產品銷售，該工藝與傳統的生物處理工藝相比，具有占地面積小、成本低廉的特點。本發明的方法達到了廢水的治理與廢物資源化的統一，在對苯二甲酸生產廢水的治理中具有極大的經濟價值和實用價值。
南京工程學院
2021-04-13
人參二醇皂苷組分的抗精神分裂癥醫藥用途
本發明提供一種人參二醇皂苷組分在制備抗精神分裂癥藥物中的應用，包括治療精神分裂癥和對抗精神分裂癥藥物引起的錐體外系反應等毒副作用；所述藥物為人參二醇皂苷組分單獨或與其它藥物，與其它活性化合物與藥學上可接受的載體組成的藥物。本發明證實人參二醇皂苷組分（Rb）可改善精神分裂癥模型動物的認知能力并能對抗多種精神分裂癥藥物的神經毒副作用，并改善精神分裂的陰性癥狀（如認知功能障礙），可在制備抗精神分裂癥藥物中的應用。
浙江大學
2021-04-13
天然二倍半萜類化合物Astellatol的首次全合成
成功設計并完成了該分子的首次全合成工作。該工作的關鍵步驟包括一個分子內的Pauson-Khand反應、一個二碘化釤介導的還原1,6-自由基加成反應和一個創新的大位阻反式六氫茚滿構建策略。 該路線首先從已知手性合成子6（從長葉薄荷酮 (+)-pulegone兩步轉化得到）出發，經由烷基化、聯烯鋰進攻、RCM關環和底物控制的立體選擇性氫化，順利得到含有四個手性中心的5/7并環化合物5，再經過幾步簡單的轉化就順利地構建出了前體4。 受楊震教授、龔建賢教授和藍宇教授2015年發表的Retigeranic Acid重要研究工作啟發（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反應順利地得到了含有六氫茚骨架的化合物15，單晶衍射顯示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的內酯開環卻比像想象中要困難，反復嘗試后發現DBU/HMPA體系可以實現所需的消除反應，酯化后即得化合物17，經還原氧化后便可以得到構建四元環的前體3?；谠撔〗M之前應用SmI2 介導的還原1,4-自由基加成構建四元環工作的研究基礎（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他們利用化合物3嘗試了SmI2 介導的還原1,6-自由基加成，成功構建了關鍵四元環結構。 在此階段，由于C-3/C-4是個四取代、大位阻雙鍵，并且該雙鍵的還原需要在該分子的深凹面方向進行，這使得最后階段構建反式六氫茚滿的工作充滿了艱辛。同時，由于反式六氫茚滿在熱力學上穩定性不如順式六氫茚滿，這使得自由基類型的還原可行性同樣較低。而且，由于可能的羥基消除反應以及該羥基可能處于假平伏鍵位置，單羥基誘導的均相氫化仍然不順利。于是團隊研究人員轉變思路，在C-6位增加了一個額外的羥基，再經還原得到順式二醇。該底物非常順利地在Crabtree催化劑作用下氫化得到了關鍵的反式六氫茚滿化合物24。此創新性的策略應當同樣適用于其他類似骨架的大位阻反式六氫茚滿構建。最后，再將化合物24進行幾步簡單的轉化，Astellatol的首次并且是對映專一的全合成工作終于得以完成！
南方科技大學
2021-04-13
層狀二維材料的晶體和缺陷結構精準調控研究提供了新思路
通過溶劑熱方法，成功制備出一種層間距寬化并富有缺陷的1T-VS 2 納米片，展現出優異的電催化析氫性能。由于有機溶劑分子以及在反應過程中產生的銨離子等的插層作用，該溶劑熱法制備出的VS 2 納米片層間距寬化至1.0 nm，比塊體VS 2 材料的層間距（0.575 nm）增加了74%。層間距的寬化引起晶格的畸變而引入眾多的缺陷，豐富的缺陷賦予VS 2 納米片更多的活性位點，層間距的寬化還進一步改變了VS 2 材料的電子結構，從而使得該VS 2 納米片具有更加優化的氫吸附自由能（? G H ）。HER測試結果表明，該VS 2 納米片呈現出優異的電催化性能，具有較小的塔菲爾斜率（36 mV dec ?1 ）、具有較低的過電位（-43 mV@10 mA cm ?2 ）和良好的穩定性（60 h）。此外，通過第一性原理計算的結果表明，層間距寬化的VS 2 具有更優化的? G H （-0.044 eV），媲美貴金屬Pt(如圖3 ). 。并且，層間距的寬化可以降低缺陷形成能，使材料更易形成缺陷。這里，理論計算結果和實驗相一致，較好地證明了通過層間距和缺陷的精細調控，可以有效提升二維材料的電催化析氫反應活性, 揭示了層間距和缺陷結構調控對提升電催化析氫的基本原理。此項研究工作為層狀二維材料的晶體和缺陷結構精準調控研究提供了新思路，為開發高性能電催化析氫材料研究打開了一扇新窗戶。
南方科技大學
2021-04-13
苯酐選擇性硝化制3-硝基鄰苯二甲酸技術
該技術是以苯酐、硫-硝混酸為原料，在催化劑作用下選擇性硝化生產 3-硝基鄰苯二甲酸。在不高于 1000C 條件下苯酐轉化率大于 95%， 3-硝基鄰苯二甲酸選擇性大于 98%。催化劑可以多次循環使用，成本低廉。
揚州大學
2021-04-14
一種便攜式二自由度腕關節康復機器人
本發明公開了一種便攜式二自由度腕關節康復機器人，包括穿·799·戴在人體小臂外側的手臂架、穿戴在人體手背處的手背架、以及連接兩者的二自由度驅動機構；二自由度驅動機構包括滑動機構，氣動肌肉機構，旋轉關節，主動連桿，從動連桿，通過氣動肌肉的驅動力控制旋轉關節從而使主動連桿、從動連桿帶動手背架實現腕關節的屈伸康復訓練；二自由度驅動機構還包括中心立柱、弧形齒條、圓柱齒輪、導軌固定在所述手背架外側，通過電機驅動圓
華中科技大學
2021-04-14
一種用于同步 OCDMA 系統的變重二次同余碼獲取方法
本發明公開了一種用于同步 OCDMA 系統的變重二次同余碼獲 取方法，包括：構建原始二次同余碼碼集；對原始二次同余碼碼集中 的任意一個區內的 p 個碼字序列進行時移變換獲得移位序列碼集；對 移位序列碼集中的子序列進行子序列問插獲得問插序列碼集；將原始 二次同余碼碼集的碼字子序列與問插序列碼集的子序列進行交換處理 后獲得交換序列碼集；對交換序列碼集中的碼字序列進行轉置處理獲 得變重二次同余碼碼集。對 p 個組(G0，G
華中科技大學
2021-04-14
不對稱催化的高光學活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就 是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術使用容易合成且價格低 廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇鈦 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學活性 H8-BINOL 為手性配體，產物產
蘭州大學
2021-04-14