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一種1, 2-二酮衍生物及其制備方法
本發明公開了一種重要的化學合成中間體1，2-二酮衍生物，其結構如式(1)所示，R1為取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2為苯基或噻吩基。本發明還公開了上述1，2-二酮衍生物的制備方法，包括：將1，3-二酮化合物、亞硝酸叔丁酯、無水三氯化鐵加入到有機溶劑中，在20～35℃下攪拌反應完全。該制備方法操作簡單，反應過程使用的催化劑價廉易得、生物相容性好，制備過程環境友好。
浙江大學
2021-04-11
1，3-環戊二酮的工業化生產技術
項目簡介： 1，3-環戊二酮是一種重要的應用十分廣泛的中間體，在抗生素、 除草劑以及香料的制備中有著重要的應用，是一種重要的精細有機合 成中間體。由于其制備方法較少，合成難度較大而使得其目前在市場 上較為緊缺，特別是百公斤以上的供貨非常難得，且售價很高。 項目特色： 本課題組發展了一類易于大規模生產 1，3-環戊二酮的合成方法， 以 4-氯乙酰乙酸甲酯為起始原料，經過四步反應，以 30%的總收率得 到 1，3-環戊二酮，產品純度大于 98%，產品外觀成淡黃色，符合目前市場要求，整個生產工藝投料簡單，后處理不涉及硅膠柱層析等復 雜操作，目前以進行多次公斤級投料，產率穩定，三廢較少，且易于 處理。
南開大學
2021-04-13
三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑及其制備方法
【發 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華旭；潘林梅；沈強；樊文玲；董潔；王天瑤【技術領域】本發明涉及一種用于治療心腦血管疾病的中藥干粉吸入劑，特別是一種三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑及該復合干粉吸入劑的制備方法。【摘要】本發明涉及中藥三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑，含有三七總皂苷8～10重量份，丹參酮1～2重量份，丹參酮包覆于三七總皂苷的粉粒表面或以泊洛沙姆188為載體分散附著在三七總皂苷粒子表面。將三七總皂苷溶于水，噴霧干燥成三七總皂苷粒子；將丹參酮溶解于溶劑環己烷，與三七總皂苷粒子混合，攪拌下揮發掉環己烷，制得包覆型復合干粉吸入劑；或用1～3重量份的泊洛沙姆188在50℃溫度下熔融并與丹參酮混合，然后與三七總皂苷水溶液混合，噴霧干燥得混合型中藥三七總皂苷一丹參酮復合干粉吸入劑。本吸入劑用于吸入用藥過程中，三七總皂苷和丹參酮兩有效成分可同時到達人體的肺泡部位，協同治療，不會在吸入過程中發生分離的現象。
南京中醫藥大學
2021-04-13
3β-羥基雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成方法
以 3β-羥基-5α-雄甾烷-17-酮為原料先制得 3β,17-二羥基-20-炔-21-苯基(或為對甲苯基，或為對氧基苯基， 或為對氟苯基， 或為間氟苯基)-5α-雄甾烷， 然后通過 Meyer–Schuster重排得到 21-苯基(或為對甲苯基， 或為對氧基苯基， 或為對氟苯基， 或為間氟苯基)-5α-雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成路線。 該方法具有合成步驟少，成本低，反應條件易控制，收率高，適于大量制備的優點。
揚州大學
2021-04-14
氣相合成甲基異丁基酮（MIBK）技術及催化劑
甲基異丁基酮（MIBK）是一種重要的溶劑，其應用范圍廣泛，需求量與日俱增。據多方面資料報道，目前我國每年需求MIBK約3.2-3.7萬噸。但長期以來，由于合成MIBK的催化劑和工藝技術上的原因，目前在國內沒有生產能力，長期依賴進口，是一個長線缺口產品。 南開大學克服了一系列技術上的難點，研制、開發成功新型催化劑和新的工藝路線，并進行了工業催化劑的放大與制備，并在放大裝置上完成了年產100噸規模中試試驗，獲得了批量合格產品，其技術指標達到了生產要求，為設計并實現工業生產提供了依據。該新
南開大學
2021-04-14
N，N’-二（4-乙氧基羰基苯基）-N’-芐基甲脒的制備方法
（專利號：ZL 201310401572.6） 簡介：本發明公開一種N,N’-（4-乙氧基羰基苯基）-N’-芐基甲脒的制備方法，屬于芐基甲脒類化合物制備技術領域，主要用作紫外線吸收劑。本發明方法采用對氨基苯甲酸乙酯為原料，經過甲酰化、縮合、N-烷基化的合成路徑制備出N,N’-（4-乙氧基羰基苯基）-N’-芐基甲脒產品。本發明具有如下顯著優點：縮短了整個反應流程的時間，提高了總收率；甲酰化和縮合反應中后處理中濾液可以回收再利用，節約成本；最終產品的收率可穩定在65%～70%，有利于工業化生產。
安徽工業大學
2021-04-11
防治腦中風一類新藥6-甲基燈盞乙素苷元
【項目來源】南京中醫藥大學科技創新風險基金項目。 【類 別】化藥1類新藥。 【劑 型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環障礙等疾病。 【主要技術指標】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內的活性代謝產物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內代謝穩定性等優點。 該項目已完成目標化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優化、藥效學研究、在大鼠體內的藥動學及穩定性試驗。體外藥效學研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內藥效學表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質量穩定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質穩定，半衰期較長。 【推廣應用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產量占全國總產量的95%。現在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫藥界所稱道。從燈盞花提取物開發出的系列產品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產品的開發均處于國內領先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業有限公司生產的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡引起的胸痹心痛，中風后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風活性由于燈盞乙素，預計將有廣闊的市場需求。 【進展情況】已授權發明專利1項。
南京中醫藥大學
2021-04-13
國產碳纖維/聚醚醚酮特種熱塑預浸料成套技術
本項目基于團隊多年連續碳纖維熱塑性預浸料制備及復合材料成型、聚芳醚酮（PAEK）樹脂（含聚醚醚酮（PEEK））研發、半結晶型熱塑性復合材料界面研究的技術積累和相關項目成果，通過自主設計搭建連續纖維熱塑性復合材料生產線及相關關鍵成型模頭和特殊工裝的設計，掌握了連續碳纖維聚芳醚酮特種熱塑性預浸料單向帶、LFT 粒料和高纖維含量拉擠棒材的關鍵制備技術，打破國際技術封鎖，拓展了聚芳醚酮材料的應用形式，在我國航天、軍工等輕量化零部件替換上具有很好的應用前景。本項目預期在連續碳纖維特種熱塑預浸料、LFT 長纖維粒料、拉擠型材及 1-2 個具體產品（航空航天、醫療）幾個方面進行同步產業化落地，具有自主知識產權。項目落地后將進一步開發國際領先并具有自主知識產權的低成本高效連續熱壓技術，實現 3 分鐘內單成型制造周期的織物層合板在線浸漬和長尺寸結構型材的連續化生產制造，建成從“樹脂原材料→預浸料/LFT/棒材→成型工藝→復合材料制品→評價方法”的一整套技術體系，引領行業發展，助力連續纖維特種熱塑性復合材料在我國快速、大規模的應用。
北京科技大學
2021-02-01
一種簡便制備萘并噁嗪酮衍生物的方法
（專利號：ZL 201510260743.7） 簡介：本發明公開了一種簡便制備萘并噁嗪酮衍生物的方法，屬于離子液體催化技術領域。該制備反應中芳香醛、β?萘酚和尿素的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～10％，反應溶劑90％乙醇水溶液以毫升計的體積量為芳香醛以毫摩爾計的摩爾量的4～6倍，反應壓力為一個大氣壓，回流反應50～110min，反應結束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣90％乙醇水溶液洗滌、真空干燥后得到產物。本發明與采用其它酸性離子液體催化劑的制備方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、原料利用率高、反應條件較為溫和以及整個制備過程操作簡單方便等特點，便于工業化大規模應用。
安徽工業大學
2021-04-11
一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法
本發明公開了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學 結 構 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學反 應 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
華中科技大學
2021-01-12