氯吡格雷高效制備技術

生物、醫藥及醫療機械

氯吡格雷（Clopidogrel）是由法國Sanofi-Aventis公司研制的血小板聚集抑制劑，能選擇

性抑制ADP（腺苷二磷酸）與血小板受體的結合，并抑制激活ADP與糖蛋白GP II b／III a復合

物，從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活

性。口服劑波立維為粉紅色，圓形，雙凸，刻痕薄膜包衣片，一面刻有75，另一面刻有1171，

含97.875mg的硫酸氫氯吡格雷，相當于75mg的氯吡格雷堿。

其化學名為（+）-（S）-α-（2-氯苯基）-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶基-5（4H）-乙酸甲酯

硫酸氫鹽，制備方法主要分為以下三種：先合成后拆分；先縮合后環合法；先拆分后合成法。

方法1工藝繁瑣；方法2反應時間長，且產物易消旋化；方法3總收率高，反應基本無消旋。

本項目研究了一種高效的制備方法，原材料價廉易得，收得率高，產品質量好。

試用