利格列汀(linagliptin，1) 化學(xué)名為8-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氫-3-甲基-1-[(4-甲基喹唑啉-2-基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮，由勃林格殷格翰公司和禮來公司聯(lián)合研發(fā)，2011年5月美國FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Tradjenta， 2013年4月獲得了國家食品藥品監(jiān)督管理總局(SFDA)頒發(fā)的進口藥品注冊證。本品系二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ，DPP-Ⅳ) 抑制劑，主要用于結(jié)合飲食和體育鍛煉控制成年2型糖尿病患者的血糖水平。其作用機制是通過抑制DPP-Ⅳ，減少胰高血糖素樣肽-1(GLP-1) 的降解，增加GLP-l的血漿濃度，改善餐后血糖控制，是治療2型糖尿病的新途徑。其優(yōu)勢在于主要經(jīng)糞便排泄，患者無需定期檢查腎功能和調(diào)整用藥劑量。此外，本品耐受性良好，對體重影響較小，單用或和二甲雙胍或匹格列酮聯(lián)用均不會增加低血糖風(fēng)險，且與二甲雙胍聯(lián)用時可產(chǎn)生強效降糖作用。

對產(chǎn)品開發(fā)做了前期工作，已完成利格列汀原料藥合成工藝、原料藥結(jié)構(gòu)確證工作。合成工藝共5步反應(yīng)，每步收率均80%以上，總收率達32%，無苛刻反應(yīng)條件，起始原料均有國內(nèi)供應(yīng)，適合工業(yè)化大生產(chǎn)，并已初步完成片劑處方組成工藝研究。