骨髓增殖性腫瘤患者在蘆可替尼治療后極易耐藥，且耐藥后面臨無(wú)藥可用的困境。如何解決蘆可替尼耐藥，是骨髓增殖性腫瘤治療領(lǐng)域的熱點(diǎn)和難點(diǎn)。我們前期研究發(fā)現(xiàn)，化合物L(fēng)Y3009120在細(xì)胞和小鼠模型中，都對(duì)蘆可替尼耐藥性骨髓增殖性腫瘤具有非常好的療 效。LY3009120是美國(guó)禮來(lái)公司開(kāi)發(fā)的Raf抑制劑，被開(kāi)發(fā)用于BRAF突變的實(shí)體腫瘤的治療。LY3009120已經(jīng)通過(guò)1期臨床試驗(yàn)，被證實(shí)對(duì)人體安全。在人體中，盡管LY3009120可以達(dá)到有效血藥濃度，但是由于瘤內(nèi)濃度過(guò)低，而對(duì)實(shí)體瘤療效不顯著，因此禮來(lái)公司放棄了LY3009120的開(kāi)發(fā)和化合物專(zhuān)利。我們可以對(duì)其進(jìn)行1類(lèi)新藥開(kāi)發(fā)。我們已經(jīng)獲得了LY3009120治療骨髓增殖性腫瘤的共計(jì)6項(xiàng)中國(guó)和國(guó)際專(zhuān)利。我們期待LY3009120可以克服其在實(shí)體瘤治療中的劣勢(shì)，在治療骨髓增殖性腫瘤這一血液腫瘤中獲得生。